د درملو ولډګلیپټین * میټفورمین * (ولډګلیپټین * میتفورمین *)

زباني هایپوګلیسیمیک درمل. ویلډاګلیپټین - د پانقراس د انسولر اپریټس د محرکانو د ټولګي استازی ، په غوره توګه د انزایم ډیپټایډیل پیپټایډیس -4 مخنیوی کوي (DPP-4). د DPP-4 فعالیت ګړندۍ او بشپړ مخنیوی (> 90٪) د ورځې په اوږدو کې د کولمو څخه د ډول ګلوګګان په څیر پیپټایډ (GLP-1) او ګلوکوز پورې تړلې انسولینوټروپیک پولیپټایډ (HIP) د کولمو څخه د سیسټمیک جریان ته د اضافې لامل کیږي.

د GLP-1 او HIP د غلظت ډیریدل ، ویلډګلیپټین ګلوکوز ته د پانقرافي - حجرو حساسیت کې د زیاتوالي لامل کیږي ، کوم چې د ګلوکوز انحصاري انسولین سراو کې پرمختګ لامل کیږي.

کله چې د 2 ډایبایټس میلیتس ناروغانو کې هره ورځ د 50-100 ملی ګرامه په دوز کې ویلډګلیپټین کاروئ ، د پانقراص - حجرو په فعالیت کې پرمختګ یادونه کیږي. د cells-حجرو د فعالیت ښه والي د دوی لومړني زیان پورې اړه لري ، نو په اشخاصو کې چې د شکر ناروغۍ میلیتس (د وینې پلازما کې د ګلوکوز نورمال کچې سره نه) اخته وي ، ویلډګلیپټین د انسولین محرک هڅوي او ګلوکوز نه کموي.

د endogenous GLP-1 د غلظت په ډیریدو سره ، ویلډګلیپټین ګلوکوز ته د cells-حجرو حساسیت ډیروي ، کوم چې د ګلوکوز سراو ګلوکوز پورې تړلې تنظیم کې پرمختګ رامینځته کوي. د خواړو په جریان کې د ګلوکوګان په کچه کې کموالی ، په پایله کې ، د انسولین مقاومت کمولو لامل کیږي.

د هایپرګلیسیمیا د شالید پروړاندې د انسولین / ګلوکاګون تناسب کې زیاتوالی ، د GLP-1 او HIP د غلظت د زیاتوالي له امله ، په جریان کې د ګلوکوز تولید کمولو لامل کیږي دواړه د وینې په پلازما کې د ګلوکوز غلظت کمولو المل کیږي.

سربیره پردې ، د ویلډګلیپټین کارونې پس منظر په مقابل کې ، د وینې پلازما کې د لیپایډونو کچې کمښت یادونه شوې ، په هرصورت ، دا اثر د GLP-1 یا HIP باندې د هغې اغیزې سره تړاو نلري او د پانقراص - حجرو په فعالیت کې پرمختګ سره.

دا معلومه ده چې په GLP-1 کې زیاتوالی کولی شي د معدې خالي کول ورو کړي ، مګر دا تاثیر د ویلډګلیپټین په کارولو سره نه لیدل کیږي.

کله چې په 95 5795 patients ناروغانو کې د ویلډاګلیپټین کاروونکي د diabetes diabetes څخه تر weeks 52 اونیو پورې د ټایپ 2 ډایبایټسي میلیتس لرونکي یا د میتفورمین ، سلفونيلووریا ډیرویټیټیوز ، تیازولیدینیدین ، ​​یا انسولین سره یوځای کیږي ، د ګلایکید هیموګلوبین (HbA1c) او ګړندۍ وینې ګلوکوز غلظت کې د پام وړ اوږدمهاله کمښت یاد شوی.

کله چې د ویلډګلیپټین او میټفورمین ترکیب د 2 ډایبایټس میلیتس ناروغانو لپاره لومړنی درملنې په توګه وکارول شو ، د HbA1c کې د خوراک پورې تړلی کمښت او د بدن وزن د دې درملو سره د میتودراپي په پرتله 24 اونیو کې مشاهده شو. د درملنې په دواړو ډلو کې د هایپوګلاسیمیا قضیې خورا کمې وې.

په کلینیکي مطالعې کې د ویلډګلیپټین په کارولو سره په ورځ کې یو ځل د mg میاشتو لپاره یو ځل د diabetes میاشتو لپاره د ټایټ 2 ډایبېټیس میلیتس ناروغانو کې د معدې رینال ناکامي (GFR> 30 څخه تر 1500 ملی ګرامه) سره د ګلیمیپیرایډ (> 4 ملی ګرامه /) سره ترکیب کیږي. په کلینیکي محاکمه کې ، د HbA1c کچه احصایه د 0،76 (لخوا کم شوې (اساس - اوسط په اوسط ډول 8.8)).

درملتون

ویلډاګلیپټین د 85 of مطلق ژورنالیزم سره د جریان سره ګړندي جذب کیږي. د معالجوي درملو حد کې ، د پلازما او AUC کې د ویلډګلیپټین Cmax زیاتوالی نږدې د درملو د دوز زیاتوالي سره تناسب دی.

په خالي معدې کې د جریان وروسته ، د وینې پلازما کې د ویلډګلیپټین Cmax ته رسیدو وخت 1 ح 45 دقیق دی. د خواړو سره په یوځل اخستلو سره ، د مخدره توکو جذب کچه یو څه راټیټیږي: د 19 by لخوا په Cmax کې کمښت شتون لري او په هغه وخت کې زیاتوالی چې دا 2 ساعته 30 دقیقو ته رسي. په هرصورت ، خواړه د جذب او AUC درجې اغیزه نلري.

د پلازما پروټینونو ته د ویلډګلیپټین تړل ټیټ دي (9.3٪). درمل د پلازما او سره د وینې حجرو تر مینځ مساوي ویشل شوي. د ویلډګلیپټین توزیع په احتمالي توګه په عمدي ډول پیښ کیږي ، Vd په تعادل کې وروسته د iv ادارې 71 L دی.

د بایوټرانسفارمشن د ولډګلیپټین د خارج کیدو اصلي لاره ده. د انسان په بدن کې ، د درملو 69٪ خوراک بدل شوی. اصلي میتابولایټ - LAY151 (د دوز 57٪) د درملو له پلوه غیر فعال دی او د سینانو برخې د هایدرولیس محصول دی. د درملو شاوخوا 4٪ دوز د امایډ هایدرولیس څخه تیریږي.

په تجربوي مطالعاتو کې ، د درملو هایډرولیس باندې د DPP-4 مثبت اغیزه یادونه شوې. ویلډګلیپټین د سایټروکوم P450 اسونوزیزمونو برخه اخیستنې سره نشي ماتېدلی. ویلډاګلیپټین د CYP450 اسونوزیمونو فرعي برخه نده ، نه منع کوي او د سایټروکوم P450 اسونوزیمونه هڅوي.

د درملو له مینځه وړلو وروسته ، شاوخوا٪ 85 the دوز د پښتورګو او٪ 15 the د کولمو له لارې خارج کیږي ، د نه بدلېدونکي ولډګلیپټین رینل اخراج٪ 23 is دی. T1 / 2 د زباني ادارې وروسته شاوخوا 3 ساعته دی ، پرته لدې چې د خوراک څخه.

جنډر ، د بدن ماس انډیکس ، او توکم د ولډګلیپټین درملو درملنه اغیزه نلري.

د درملو GALVUS کارولو لپاره اشارې

د ډايبېتېز مېلېټوس دوه ډوله:

• د رژیم درملنې او تمرین سره ترکیب په توګه
• د میټفارمین سره په ګډه د درملو لومړنی درملنې په توګه د رژیم درملنې او تمرین ناکافي اغیزمنتیا سره ،
• د میټفورمین ، سلفونیلوریې ډیرویټیټیوز ، تیازولیدیډیونیون یا د انسولین سره د دوه برخو ترکیب ترکیب برخې برخې په توګه که د غیر معتبر رژیم درملنې ، تمرین او مانیوراپی درملنې سره د دې درملو سره ،
• د درې ځلي ترکیب درملنې برخې په توګه: د سلفوني لیوریا مشتقانو او میټفورمین سره په هغو ناروغانو کې چې د سلفونیلوریې مشتقانو او میټفارمین سره د رژیم او تمرین پس منظر پروړاندې درملنه شوې وي او په کافي اندازه ګلاسیمیک کنټرول نه لري ترلاسه کړي.
• د درې ځله ترکیب درملنې برخې په توګه: په ناروغانو کې د انسولین او میتفورمین سره ترکیب چې دمخه یې د رژیم او تمرین پس منظر کې انسولین او میتفورمین ترلاسه کړي او څوک چې مناسب ګلاسیمیک کنټرول نه لري.

د خوراک رژیم

ګالوس په شفاهي ډول اخیستل کیږي ، پرته لدې چې خواړه وخوري.

د درملو دوز رژیم باید په انفرادي ډول وټاکل شي چې د اغیزمنتوب او زغم په پام کې نیولو سره.

د منوټراپي پرمهال د درملو سپارښتنه شوی دوز یا د میتفورمین ، تیازولیدینډوین یا انسولین سره د دوه برخو ترکیب ترکیب برخې په توګه (د میټفارمین یا میټفارمین پرته ترکیب) هره ورځ 50 ملي ګرامه یا 100 مګره دی. په هغه ناروغانو کې چې د شدید ډول 2 ډایبېتېز لري د انسولین درملنه ترلاسه کوي ، ګالوس په ورځ کې د 100 ملی ګرام په دوز کې سپارښتنه کیږي.

د ګلاوس سپارښتنه شوی دوز د درې ځله ترکیب درملنې برخې په توګه (ویلډګلیپټټین + سلفوني لورییا مشتق + مټفورمین) هره ورځ 100 ملی ګرامه دی.

هره ورځ د 50 ملی ګرامه یو خوراک باید د سهار په 1 دوز کې ورکړل شي. هره ورځ د 100 ملی ګرامه خوراک باید په ورځ کې په ورځ او ماښام کې 50 ملی ګرامه 2 ځله ورکړل شي.

کله چې د سلفونیلوریا مشتقانو سره د دوه برخو ترکیب ترکیب برخې برخې په توګه وکارول شي ، د ګالوس سپارښتنه شوی خوراک په ورځ کې هره ورځ 50 ملی ګرامه 1 وخت دی. کله چې د سلفونيلوريا مشتقانو سره په ګډه تجويز کيږي ، په ورځ کې د 100 ملي ګرامو په دوز کې د درملو درملنې موثريت ورته و چې په يوه ورځ کې د 50 ملي ګرام دوز په اندازه. د ناکافي کلینیکي تاثیر سره پداسې حال کې چې د غوره ګلیسیمیک کنټرول لپاره د 100 ملی ګرام ترټولو وړاندیز شوی ورځنی دوز کارول ، د نورو هایپوګلیسیمیک درملو اضافي نسخه امکان لري: میټفورمین ، سلفونیلوریه مشتق ، تیازولیدینین یا انسولین.

په هغه ناروغانو کې چې معدې ضعیف رینال او د هیپټیک فنکشن لري ، د خوراک تنظیم کول اړین ندي. په هغه ناروغانو کې چې معتدل یا شدید معلول رینال فعالیت لري (د هیموډیالیز په اړه د دائمي رینال ناکامي مرحلې مرحلې په شمول) ، درمل باید په ورځ کې یو ځل د 50 ملی ګرامو په دوز کې وکارول شي.

په زړو ناروغانو کې (> 65 کلونه) ، د ګالووس ډوز رژیم اصلاح کول اړین ندي.

څنګه چې د 18 کالو څخه کم عمر ماشومانو او لویانو کې د مخدره توکو کارولو سره تجربه نلري ، نو سپارښتنه نه کیږي چې د ناروغانو په دې کټګورۍ کې د مخدره توکو کارول.

اړخ اثر

کله چې ګالوس د منوټراپي په توګه وکاروئ یا د نورو درملو سره ترکیب وکړئ ، ډیری منفي عکس العمل لنډ ، لنډمهاله و او د درملنې بندولو ته اړتیا نلري. د منفي عکس العملونو د تعدد او عمر ، جندر ، توکم ، د کارولو موده ، یا د خوراک د تنظیم ترمینځ هیڅ ارتباط ونه موندل شو.

د ګالیوس سره د درملنې په جریان کې د انجیویډیمې پیښې>> 1/10 000، 3 × VGN) په ترتیب سره 0.2٪ یا 0.3 was وه (په کنټرول ګروپ کې د 0.2 0.2 سره پرتله). په ډیری قضیو کې د ځیګر انزایمونو فعالیت کې زیاتوالی اسیمپټوماتیک و ، پرمختګ نه و کړی ، او د کلسیمیک بدلونونو یا یخنۍ سره نه و.

د منفي عکس العملونو د فریکوینسي ټاکل: ډیری وختونه (> 1/10) ، ډیری وختونه (> 1/100 ، 1/1000 ، 1/10 000 ، د VGN څخه 2.5 ځله لوړ).

له هغه وخته چې په هیموډالیسز کې د پای مرحلې رینال ناکامي سره ناروغانو کې د ګالوس کارولو تجربه محدوده ده ، نو سپارښتنه کیږي چې درملو د ناروغانو په دې کټګورۍ کې په دقت سره توصیه شي.

د حمل او شیدو ورکولو په جریان کې د GALVUS درملو کارول

په امیندواره میرمنو کې د ګالووس کارولو په اړه کافي معلومات شتون نلري ، او له همدې امله باید درمل د امیندوارۍ پرمهال ونه کارول شي. په امیندواره میرمنو کې د ګلوکوز میتابولیزم ضعیف حالت کې ، د زیږون اختلالاتو وده او همدارنګه د زیږون ناروغۍ او مړینې فریکونسۍ ډیر خطر لري.

په تجربوي مطالعاتو کې ، کله چې په سپارلو کې 200 ځله لوړه اندازه ورکړل شوي ، نو درملو د جنین زیان او ژر پرمختګ نه رامینځته کړی او په جنین باندې یې د ټیراتجینک اثر نه کارولی.

لدې چې دا معلومه نده چې آیا ویلډاګلیپټین د انسان په شیدو کې بهر کیږي ، نو ګالوس باید د شیدو ورکولو په وخت کې ونه کارول شي.

ځانګړي لارښوونې

له هغه وخته ، چې په نادره مواردو کې ، د ویلډاګلیپټین کارول د ګلووس له ټاکل کیدو دمخه ، د امینوټرانسفیرس (معمولا له کلینیکي څرګندونو پرته) په فعالیت کې زیاتوالی ښودلی ، په ورته ډول په منظم ډول د درملو سره د درملنې لومړی کال په جریان کې (1 وخت په 3 میاشتو کې) ، د جگر فعالیت بایو کیمیکل پیرامیټونو مشخص کولو لپاره سپارښتنه کیږي. که چیرې ناروغ د امینوټرانسفیرز فعالیت زیات کړي ، نو دا پایله باید د دویمې مطالعې لخوا تایید شي ، او بیا په منظم ډول د جگر فعالیت بایو کیمیکل پیرامیټونه وټاکئ تر هغه چې دوی عادي شي. که د AST یا ALT فعالیت د VGN څخه 3 چنده لوړ وي (لکه څنګه چې د تکرار مطالعاتو لخوا تایید شوی) ، دا سپارښتنه کیږي چې مخدره توکي لغوه کړي.

د ګالوس د کارولو پرمهال د جواني یا نورو ضعیفې نښو نښو وده او پراختیا سره ، د درملو درملنه باید سمدلاسه ودریږي. د ځګر د فعالیت شاخصونو ته عادي کیدو وروسته ، د درملو درملنه بیا پیل نشي کیدی.

که اړتیا وي ، د انسولین درملنه ګالووس یوازې د انسولین سره ترکیب کې کارول کیږي. درمل باید په ناروغانو کې د 1 ډایبېټس میلیتس یا د ډایبېټیک کیټوسایډوس درملنې لپاره ونه کارول شي.

ډیر خوراک

ګالوس په ښه ډول زغمل کیږي کله چې په ورځ کې تر 200 ملی ګرامه پورې دوز کې اداره کیږي.

نښې: کله چې په ورځ کې د 400 ملی ګرامو په اندازه د درملو کارول ، د عضلاتو درد لیدل کیدی شي ، په ندرت سره ، د سږو او عارضي پارستیسیا ، تبه ، پړسوب او د لیپاس غلظت کې عارضي زیاتوالی (د VGN څخه 2 ځله لوړ). په هره ورځ 600 ملی ګرام ته د ګالووس د خوراک زیاتوالي سره ، د پارستیسیا سره د افراطیت بوغمه وده او د CPK ، ALT ، C- تعامل پروټین او مایګلوبین غلظت ممکن دی. په لابراتواري پیرامیټرو کې د ډیر اندازې او بدلونونو ټولې نښې د درملو له بندیدو وروسته ورکېږي.

درملنه: د ډایالیسس له لارې له بدن څخه د مخدره توکو لرې کول امکان نلري. په هرصورت ، د ویلډګلیپټین (LAY151) اصلي هایډرولائټیک میتابولیت د هیموډالیسس په واسطه له بدن څخه لرې کیدی شي.

د درملو تعامل

ګالوس د مخدره توکو د تعامل لپاره لږ احتمال لري.

څرنګه چې ګالوس د سایټروکوم P450 انزایمونو سټراټیټ ندی ، او نه دا دغه انزیمونه منع کوي یا هڅوي ، د ګالوس اړیکې د درملو سره چې د سټریټس ، مخنیوی کونکي یا د P450 هڅونکي شتون لري امکان نلري. د ویلډاګلیپټین په یوځای کارولو سره د درملو میټابولیک نرخ هم اغیزه نه کوي چې د انزایمونو سټراټونه دي: CYP1A2، CYP2C8، CYP2C9، CYP2C19، CYP2D6، CYP2E1 او CYP3A4 / 5.

د درملو سره د ګالولوس کلینیکي پام وړ تعامل اکثرا د 2 ډایبایټس میلیتس (ګلیبینکلیمایډ ، پیجلیټازون ، میتفورمین) یا د نری رنځ معالجې درلودو (املوډیپین ، ډیجاکسین ، رامپیریل ، سمواستاتین ، والسټران ، وارفرین) درملنه نه ده رامینځته شوې.

د درملو تفصیل

ویلډګلیپټین * + میټفورمین * (ویلډګلیپټین * + میټفورمین *) - درملتون

د درملو جوړښت Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) د عمل مختلف میکانیزمونو سره دوه هایپوګلیسیمیک اجنټان لري: ویلډاګلیپټین ، کوم چې د ډیپټایډیل پیپټایډیس -4 انابیوټر (DPP-4) طبقې پورې اړه لري ، او میټفورمین (د هایدروچینډ په شکل کې) . د دې اجزاو ترکیب تاسو ته اجازه درکوي په مؤثره توګه د ناروغانو کې د وینې ګلوکوز غلظت کنټرول کړئ د 24 ساعتونو لپاره د ټایپ 2 ډایبایټس سره.

ویلډاګلیپټین ، د پانقراس د انسولر اپریټس د محرکانو د ټولګي استازی ، په ځانګړي ډول د انزایم DPP-4 مخنیوی کوي ، کوم چې د ګلوکوګان په څیر پیپټایډ (GLP-1) او ګلوکوز پورې تړلی انسولینوټروپیک پولیپټایډ (HIP) له مینځه وړي. میټفورمین د ځیګر لخوا د ګلوکوز تولید کموي ، په کولمو کې د ګلوکوز جذب کموي او د انسولین مقاومت کموي د پردې نسجونو لخوا ګلوکوز لوړولو او کارولو سره.

میټفورمین د ګلیکوجین ترکیب باندې عمل کولو سره د انسټروسولر ګلیکوګن ترکیب هڅوي او د ځینې غشا ګلوکوز ټرانسپورټر پروټینونو (GLUT-1 او GLUT-4) لخوا ګلوکوز ټرانسپورټ ته وده ورکوي.

د ویلډګلیپټین وروسته د DPP-4 فعالیت ګړندۍ او بشپړ مخنیوی د ورځې په اوږدو کې سیسټمیک دوران ته د کولمو څخه د GLP-1 او HIP د باسیل او خواړو هڅونکي سراو د ډیریدو لامل کیږي.

د GLP-1 او HIP د غلظت زیاتول ، ویلډګلیپټین ګلوکوز ته د پانقرافي - حجرو حساسیت کې د زیاتوالي لامل کیږي ، کوم چې د ګلوکوز انحصاري انسولین سراو کې پرمختګ لامل کیږي. د cells-حجرو د فعالیت پرمختګ د هغوی لومړني زیان پورې اړه لري ، نو په افرادو کې د ډایبېټس میلیتس پرته (د وینې پلازما کې د ګلوکوز نورمال غلظت سره) ، ولډګلیپټین د انسولین سراوی نه هڅوي او د ګلوکوز غلظت کم نه کوي.

د Endogenous GLP-1 د غلظت په ډیریدو سره ، ویلډګلیپټین ګلوکوز ته د β حجرو حساسیت ډیروي ، کوم چې د ګلوکوز سراو ګلوکوز پورې تړلې تنظیم کې پرمختګ رامینځته کوي. د خواړو وروسته د لوړ ګلوکاګون غلظت کې کموالی ، په پایله کې ، د انسولین مقاومت کمولو لامل کیږي.

د Hyperglycemia د شالید پروړاندې د انسولین / ګلوکون تناسب کې زیاتوالی ، د GLP-1 او HIP غلظت کې د زیاتوالي له امله ، د خواړو په جریان کې او وروسته د ځيګر لخوا د ګلوکوز تولید کمولو لامل کیږي ، کوم چې د وینې پلازما کې د ګلوکوز غلظت کمولو لامل کیږي.

سربیره پردې ، د ویلډګلیپټین په کارولو سره ، د خواړو وروسته د وینې پلازما کې د لیپایډونو غلظت کم شوی ، په هرصورت ، دا اثر د GLP-1 یا HIP باندې د هغې اغیزې سره تړاو نلري او د پانقرایټ اسلیټ حجرو په فعالیت کې پرمختګ سره. دا معلومه ده چې د GLP-1 په غلظت کې زیاتوالی کولی شي د معدې ورو ورو خالي کیدو لامل شي ، په هرصورت ، د ویلډګلیپټین کارولو پس منظر په مقابل کې ، دا تاثیر نه لیدل کیږي.

کله چې په othe75759 ناروغانو کې ویلډګلیپټین په using 52 هفتو کې د ټایپ 2 ډایبایټس میلیتس په مونوتراپي کې یا د میتفورمین ، سلفونيلووریا مشتقاتو ، تیازولیدینیدین ، ​​یا انسولین سره په ګډه کارولو کې کارول کیږي ، نو د ګلایکید هیموګلوبین (HbA1c) او ګړندۍ وینې ګلوکوز غلظت کې د پام وړ اوږدمهاله کمښت یاد شوی.

میټفورمین د دوه ډوله ډایبېټیس ناروغانو کې د ګلوکوز رواداری ښه کوي د خواړو دمخه او وروسته دواړه د پلازما ګلوکوز غلظت کمولو سره.

د سلفونیلوریې مشتقانو په خلاف ، میټفورمین د ناروغانو په ناروغانو کې د ډایبېټس میلیتس یا سالم اشخاصو کې (د ځانګړو قضیو سربیره) د هايپوګلیسیمیا لامل نه کیږي. د درملو سره درملنه د هایپرینسولینیمیا وده نه کوي. د میټفورمین په کارولو سره ، د انسولین محرمیت نه بدلیږي ، پداسې حال کې چې په خالي معدې او د ورځې په جریان کې په پلازما کې د انسولین غلظت ممکن کم شي.

د میټفارمین کارولو سره ، د لیپوپروټینز میتابولیزم باندې ګټور اغیزه یادونه شوې: د کلسیم د غلظت کمول ، د کم کثافت لیپوپروټینونو او ټریګلیسیرس کولیسټرول ، د وینې پلازما کې د ګلوکوز غلظت باندې د درملو تاثیر سره تړاو نلري.

کله چې د 1 کلونو لپاره په ورځ کې 2 ځله / ورځ د 1،500-3،000 ملی ګرامه میتفورمین او 50 ملی ګرامه ورځني خوراکونو کې د ویلډګلیپټین او میتفورمین سره ترکیب ترکیب کاروي ، د وینې ګلوکوز غلظت کې احصایوي د پام وړ کمښت لیدل شوی (د HbA1c کمیدو لخوا ټاکل شوی) او د کمیدو سره د ناروغانو په تناسب کې زیاتوالی د HbA1c غلظت د 0.6-0.7 than څخه کم نه و (د ناروغانو ګروپ سره پرتله کول چې یوازې میتفورمین ترلاسه کولو ته دوام ورکوي).

په هغو ناروغانو کې چې د ویلډګلیپټین او میتفورمین ترکیب ترلاسه کوي ، د لومړني حالت په پرتله د بدن په وزن کې د احصایې له پلوه مهم بدلون ندی موندل شوی. د درملنې له پیل څخه 24 اونۍ وروسته ، د ناروغانو ګروپونو کې چې د میتفورمین سره په ګډه د ولډګلیپټین ترلاسه کوي ، د شریان لوړ فشار لرونکو ناروغانو کې د سیسټولیک او ډیسټالیک فشار فشار کم شوی.

کله چې د ویلډګلیپټین او میټفورمین ترکیب د 2 ډایبایټس میلیتس ناروغانو لپاره لومړنۍ درملنې په توګه وکارول شي ، د HbA1c ارزښتونو کې د ډوز انحصاري کمښت د دې درملو سره د میتودراپي په پرتله 24 اونیو کې مشاهده شوی. د درملنې په دواړو ډلو کې د هایپوګلاسیمیا قضیې خورا کمې وې.

کله چې ولډګلیپټین (50 ملی ګرامه 2 ځله / ورځ) په کلینیکي محاکمه کې د ناروغانو کې د انسولین سره د ترکیب (د PIECES اوسط خوراک) سره / پرته د یوځای کیدو سره ، د HbA1c شاخص په احصایه کې د 0.72 by لخوا کم شوی (ابتدايي شاخص ، په اوسط ډول 8.8)). په ناروغانو کې د هایپوګلاسیمیا پیښې د پلیسبو ګروپ کې د هایپوګلیسیمیا پیښو سره پرتله کیدونکې دي.

کله چې ولډګلیپټین (50 ملی ګرامه 2 ځله / ورځ) په یوځل د میټفارمین (> 1500 ملی ګرامه) سره په کلینیکي محاکمه کې د ناروغانو کې د ګلیمیپیریډ (> 4 ملی ګرامه) سره ترکیب کوي ، د HbA1c شاخص په احصایه کې د 0.76 by لخوا کم شوی (د اوسط کچې 8.8) څخه) .

د اینالوګونو لیست

د خوراک فارم:

د فلم پټو تختو

1 د فلم سره پوښ ​​شوی ټابلیټ لري:
فعال توکي: ویلډګلیپټین .0 50. mg ملی ګرامه او میټفورم هایدروکلورایډ .0.0. mg ملی ګرامه ، ،5050. mg ملی ګرامه یا 1000 1000.0 1000..0 ملی ګرامه ،
بهرنیان: هایپروز ، مګنیزیم سټارټ ، هایپروسیم ، ټایټانیوم ډای اکسایډ (E 171) ، ماکروجول 4000 ، تالک ، ژیړ اوسپنه اکسایډ (E 172).
50 ملی ګرامه + 500 ملی ګرامه د فلم پوښ شوي ګولۍ سربیره د اوسپنې اکسایډ ریډ لري (E172)

توضیحات:
د فلم سره پوښ ​​شوي میزونه. 50 ملی ګرامه + 500 ملی ګرامه: د اوول ګولی د بیخ شوي څنډو سره ، د فلم پوښ شوي ، لږ سپین ژیړ ګلابي رنګ سره. د ټابلیټ په یو اړخ کې د "NVR" نښه ده ، له بلې خوا - "LLO".
د فلم - لیپت ټابلیټونه ، 50 ملی ګرامه + 850 ملی ګرامه: د بیخ بوی میزونه د beveled څنډو سره ، د فلم پوښ زیړ د قهوه خړ رنګ سره. د ټابلیټ په یو اړخ کې د "NVR" نښه کول دي ، له بلې خوا - "SEH".
د فلم سره پوښ ​​شوي میزونه. 50 ملی ګرامه + 1000 ملی ګرامه: د بیخ بوی میزونه د beveled څنډو سره ، د فلم پوښ شوي تیاره زیړ د خړ رنګ سره. د ټابلیټ یوې خوا ته د "NVR" نښه ده ، له بلې خوا "FLO" دی.

د ګالیوس میټ د درملو کارولو لپاره مخنیوی

• رینل ناکامي یا معلول رینال فنکشن: د سیرم کریټینین کچه سره> 1.5 ملی ګرامه٪ (> 135 μmol / L) د نارینه وو لپاره او> 1.4 ملی ګرامه٪ (> 110 μmol / L) د ښځو لپاره ،
• حاد حالتونه د رینل ناروغۍ د ودې خطر سره: ډیهایډریشن (د اسهال ، خواګرځي سره) ، تبه ، جدي ساري ناروغۍ ، د هایپوکسیا شرایط (شاک ، سیپسس ، د پښتورګي انتانات ، برونکوپولمونري ناروغۍ)
• حاد او اوږد زړه ناتواني ، حاد مایکارڈیال انفکشن ، حاد د زړه د ناکامۍ (شاک) ،
• ساه لنډۍ
• د ځګر فعالیت کمزوری ،
• حاد یا اوږد میټابولیک اسیدوسس (د کوما سره یا پرته ترکیب کې د ډایبېټیک کیټوآسیډوس په شمول). د ډایبېټیک ketoacidosis باید د انسولین درملنې لخوا سم شي ،
• لاکټک اسیدروسیس (د تاریخ په شمول) ،
• درمل د جراحي ، رادیوتوسکوپ ، ایکس رې مطالعې څخه دوه ورځې دمخه د مقابل اجنټانو معرفي کولو او د ترسره کیدو وروسته 2 ورځو کې نه تجویز کیږي.
• حمل
• د شیدو ورکول
• د ډایبېټایټ 1 ډول
• د الکولو څښل
• د منافقانه رژیم اطاعت کول (د ورځې له 1000 kcal څخه کم) ،
• د 18 کالو څخه کم عمر لرونکي ماشومان (د کار کولو اغیزمنتوب او خوندیتوب ندی رامینځته شوی) ،
• د ویلډګلیپټین یا میتفارمین یا د درملو کومې بلې برخې ته حساسیت.

له هغه وخته چې ناروغان په ځیني مواردو کې د ځيګر فعالیت معلولیت لري ، لیټیک اسیدوسس په پام کې نیول شوی ، کوم چې شاید د میټفورمین له اړخیزو تاثیراتو څخه دی ، ګالووس میټ باید په هغه ناروغانو کې ونه کارول شي چې د ځګر ناروغیو یا د هیپټیک بایو کیمیکل پیرامیټونه لري.

د احتیاط سره ، سپارښتنه کیږي چې د 60 کلونو څخه پورته عمر لرونکي ناروغانو کې میټفورمین لرونکي درمل وکاروي ، په عین حال کې کله چې د لاکتیک اسیدوسس خطر ډیریدو له امله دروند فزیکي کار ترسره کوي.

د فارماسولوژیک ملکیتونه

درملتونونه
د ګالووس میټ درملو ترکیب کې د عمل مختلف میکانیزمونو سره دوه هایپوګلیسیمیک اجنټان شامل دي: ولډګلیپټین ، د ډیپټایډل پیپټایډیس -4 مخنیوی کلاس پورې اړه لري ، او میټفورمین (د هایدروکلورایډ په ب )ه کې) ، د بګوانایډس د ټولګي استازی. د دې اجزاو ترکیب تاسو ته اجازه درکوي په مؤثره توګه په 24 ساعتونو کې دننه د ناروغ 2 ډولونو ناروغانو کې د وینې ګلوکوز کچه کنټرول کړئ.

ولډګلیپټیا
ویلډاګلیپټین ، د انسولری پانکریټیک اپریټس د محرکاتو کلاس غړی ، په غوره توګه د انزایم ډیپټایډل پیپټایډیز -4 (DPP-4) مخنیوی کوي ، کوم چې د ګلوکوګان په څیر پیپټایډ (GLP-1) او ګلوکوز پورې تړلی انسولینټروپیک پولیپایټ له مینځه وړي.
د DPP-4 فعالیت ګړندۍ او بشپړ مخنیوی د GLP-1 او HIP دواړه بیسال او خواړو هڅونکي سراو د ورځې په اوږدو کې سیسټمیک جریان ته د زیاتوالي لامل کیږي.
د GLP-1 او HIP د کچې په لوړېدو سره ، ویلډګلیپټین ګلوکوز ته د پانقراټيک - حجرو حساسیت کې د زیاتوالي لامل کیږي ، کوم چې د ګلوکوز انحصاري انسولین سراو کې پرمختګ لامل کیږي. د p - حجرو د فعالیت ښه والي د دوی لومړني زیان پورې اړه لري ، نو په اشخاصو کې چې د شکر ناروغۍ میلیتس (د نورمال پلازما ګلوکوز سره) اخته نه وي ، ویلډګلیپټین د انسولین سراوی نه هڅوي او ګلوکوز نه کموي.
د Endogenous GLP-1 د کچې په لوړېدو سره ، ویلډګلیپټین ګلوکوز ته د клеток حجرو حساسیت زیاتوي ، کوم چې د ګلوکوز سراو ګلوکوز پورې تړلې تنظیم کې د پرمختګ لامل کیږي. د خواړو په جریان کې د ګلوکوګان په کچه کې کموالی ، په پایله کې ، د انسولین مقاومت کمولو لامل کیږي.
د هایپرګلیسیمیا د شالید پروړاندې د انسولین / ګلوکوګان تناسب کې زیاتوالی ، د GLP-1 او HIP په کچه کې د زیاتوالي له امله ، د خواړو په جریان کې او وروسته د ځيګر لخوا د ګلوکوز تولید کمولو لامل کیږي ، کوم چې د وینې ګلوکوز کچه کمولو لامل کیږي.
سربیره پردې ، د ویلډاګلیپټین د کارونې پس منظر په مقابل کې ، د خواړو وروسته د وینې پلازما کې د لیپایډونو کچې کمښت یادونه شوې ، په هرصورت ، دا اثر د GLP-1 یا HIP باندې د هغې اغیزې پورې تړاو نلري او د پانقرایټ اسلیټ حجرو په فعالیت کې پرمختګ سره.
دا معلومه ده چې په GLP-1 کې زیاتوالی کولی شي د معدې خالي کول ورو کړي ، مګر دا تاثیر د ویلډګلیپټین په کارولو سره نه لیدل کیږي. کله چې د diabetes75759 ناروغانو کې ویلډاګلیپټین د diabetes 52 ټایټ ډایبېتېز میلیتس د weeks 52 اونیو لپاره د مانیوتراپي په توګه یا د میتفورمین ، سلفونیلوریې مشتریانو ، تیازولیدینیدین ، ​​یا انسولین سره په ترکیب کې وکاروئ ، نو د ګلایکید هیموګلوبین غلظت کې د اوږدې مودې کمښت (HbA)_1c) او د وینې ګلوکوز روژه نیسي.

میټفارمین
میټفورمین د دوه ډوله ډایبېټیس ناروغانو کې د ګلوکوز رواداری ښه کوي د خواړو دمخه او وروسته دواړه د پلازما ګلوکوز کچه راټیټولو سره. میټفورمین د ځیګر لخوا د ګلوکوز تولید کموي ، په کولمو کې د ګلوکوز جذب کموي او د انسولین مقاومت کموي د پردې نسجونو لخوا ګلوکوز لوړولو او کارولو سره. د سلفنيلووریا مشتقانو په خلاف ، میټفورمین د ناروغانو په ناروغانو کې د ډایبېټس میلیتس یا سالم مضامینو کې د هایپوګلیسیمیا لامل نه کیږي (په ځانګړي قضیو کې پرته). د درملو سره درملنه د هایپرینسولینیمیا وده نه کوي. د میټفرمین په کارولو سره ، د انسولین محرمیت نه بدلیږي ، پداسې حال کې چې د انسولین پلازما کچه په خالي معدې او د ورځې په جریان کې ممکن ټیټه شي.
میټفورمین د ګلیکوجین ترکیب باندې عمل کولو سره د انسټراییلر ګلاکوګن ترکیب هڅوي او د ځینې جھلي ګلوکوز ټرانسپورټر پروټینونو (GLUT-1 او GLUT-4) لخوا ګلوکوز ټرانسپورټ ته وده ورکوي.
کله چې میټفارمین کارول کیږي ، د لیپوپروټینونو میتابولیزم باندې ګټور تاثیر یادونه کیږي: د بشپړ کولیسټرول کچه ټیټیدل ، د ټیټ کثافت لیپوپروټین کولیسټرول او ټرایګلیسیرس ، د پلازما ګلوکوز غلظت کې د درملو اغیز سره تړاو نلري.

ویلډګلیپټین + میټفورمین
کله چې د یو کال لپاره 1500 - 3000 ملی ګرامه میتفورمین او 50 ملی ګرامه په ورځني خوراکونو کې د ویلډګلیپټین / میټفورمین ترکیب ترکیب کارولو څخه ، د وینې ګلوکوز غلظت کې د احصایې له پلوه د پام وړ کمښت لیدل شوی (د HbA په کچه کې د کمښت لخوا ټاکل شوی_1c) او د ناروغانو په تناسب کې زیاتوالی چې په HbA کې کمښت لري_1c لږترلږه 0.6-0.7٪ ته رسیږي (د ناروغانو ګروپ سره پرتله کول چې یوازې میتفورمین ترلاسه کولو ته دوام ورکوي).
په هغو ناروغانو کې چې د ویلډګلیپټین او میتفورمین ترکیب ترلاسه کوي ، د لومړني حالت په پرتله د بدن په وزن کې د احصایې له پلوه مهم بدلون ندی موندل شوی. د درملنې له پیل څخه 24 اونۍ وروسته ، د ناروغانو ګروپونو کې چې د میتفورمین سره په ګډه د ولډګلیپټین ترلاسه کوي ، د لومړني حالت په پرتله د سیسټولیک او ډیسټالیک فشار فشار کمیدل یاد شوي.

په زړه پوری مقالې

څنګه سم انلاین غوره کړئ
په درملتون کې ، درمل معمولا په مترادفاتو او ډولونو وېشل شوي دي. د مترادفاتو جوړښت کې یو یا ډیر ورته فعال کیمیاوي توکي شامل دي چې په بدن یې معالجه اغیزه لري. د آنلاینګ له مخې هغه درمل دي چې مختلف فعال مواد لري ، مګر د ورته ناروغیو درملنې لپاره دي.

د ویروس او باکتریا انتاناتو ترمینځ توپیرونه
ساري ناروغي د ویروس ، باکتریا ، فنګسي او پروتوزوا له امله رامینځته کیږي. د ویروسونو او بکتریا له امله د ناروغیو کورس اکثرا ورته وي. په هرصورت ، د ناروغۍ علت توپیر کول د سمې درملنې غوره کول دي چې دا به د ژر تر ژره ناروغۍ سره مقابله کې مرسته وکړي او ماشوم ته زیان ونه رسوي.

الرجی د پرله پسې زکام لامل دي
ځینې ​​خلک له داسې وضعیت سره آشنا دي چیرې چې یو ماشوم اکثرا او د اوږدې مودې لپاره د عمده ساړه اخته وي. والدین هغه ډاکټرانو ته لیږي ، ازمونې کوي ، درمل اخلي ، او په پایله کې ، ماشوم لا دمخه د ماشومانو د رنځونوال سره راجسټر شوی چې اکثرا ناروغه کیږي. د پرله پسې تنفسي ناروغیو اصلي لاملونه ندي پیژندل شوي.

ارولوژی: د کلسیمایډیال د معدې ناروغي درملنه
کلیمایډیال یوریتراټس اکثرا د یورولوژیست په عمل کې موندل کیږي. دا د انټرا سیلولر پرازیت Chlamidia trachomatis لخوا رامینځته کیږي ، کوم چې د باکتریا او ویروس دواړو ملکیتونه لري ، کوم چې ډیری وختونه د انټي بایټریک درملنې لپاره اوږدمهاله انټي بیوټیک درملنې رژیمونو ته اړتیا لري. دا په نارینه او ښځینه کې د یوریترا غیر مشخص انفلاسیون لامل کیدو وړ دی.