د درملو زیلیویا: د کارولو لپاره لارښوونې

د فلم په پوښ شوي ټابلیټونو کې شتون لري. د کریم رنګ رنګه تختې ، له یوې خوا د فلم د غشا په سطح کې "277" کښل شوي ، له بلې خوا دوی په بشپړ ډول اسانه دي.

اصلي فعال اجزا د سیټګلیپټین فاسفټ مونوهایډریټ دی چې د 128.5 ملی ګرامه په مقدار کې. اضافي مادې: مایکروکراسټالین سیلولوز ، کلسیم هایدروجن فاسفیټ ، کراسکارملولوز سوډیم ، مګنیزیم سټارایټ ، مګنیزیم سټاریل فومارټ. د فلم کوټ کې د پولیوینیل الکول ، ټایټانیوم ډای اکسایډ ، پولیټین ګلیکول ، تالک ، ژیړ او سره اوسپنه آکسایډ شامل دي.

درمل د 14 ټابلیټونو په تاکونو کې شتون لري. د کارت بورډ په کڅوړه کې 2 ورته تاکونه او د کارونې لپاره لارښوونې شتون لري.

چیرې او څنګه د ډایبایټس میلیتس کې انسولین انجیکشن کړئ - پدې مقاله کې ولولئ.

درمل جوړونې عمل

په دویم ډول کې د شکر ناروغۍ درملنې لپاره اراده. د عمل میکانیزم د انزایم DPP-4 مخنیوی پر بنسټ دی. فعاله ماده د انسولین او نورو انټيګلیسیمیک اجنټانو څخه په عمل کې توپیر لري. د ګلوکوز پورې تړاو لرونکي انسولینوټروپیک هورمون غلظت وده کوي.

د پانکریټیک حجرو لخوا د ګلوکاګون د محافظت فشار شتون لري. دا په ځیګر کې د ګلوکوز ترکیب کمولو کې مرسته کوي ، په پایله کې د هایپوګلیسیمیا نښې کمېږي. د سیټاګلیپټین عمل د پانقریټیک انزایمونو هایډرولیس مخنیوی لپاره دی. د ګلوکاګون محرمیت کم شوی ، په دې توګه د انسولین خوشې کیدو ته هڅوي. پدې حالت کې ، د ګلایکوسیلت انسولین شاخص او په وینه کې د ګلوکوز غلظت کم شوی.

زیلویا د دوه ډوله شکرو درملنه ده.

درملتون

د ګولۍ دننه کولو وروسته ، فعال ماده په چټکۍ سره د هاضمې له لارې جذب کیږي. خواړه په جذب اغیزه کوي. په وینه کې د دې اعظمي غلظت د څو ساعتونو وروسته ټاکل کیږي. د ژیو شتون خورا لوړ دی ، مګر د پروټین جوړښتونو پورې د تړلو وړتیا ټیټه ده. میتابولیزم په ځیګر کې واقع کیږي. مخدره توکي د پیشاب سره د بدن څخه خارج کیږي د رینل فلټر کولو پواسطه دواړه بدلیږي او د لومړني میتابولیتونو په ب .ه.

د کارولو لپاره نښې

د دې درملو کارولو لپاره یو شمیر مستقیم نښې شتون لري:

د ټایپ شکری ناروغانو کې د ګلیسیمیک میتابولیزم ښه کولو لپاره مونوتراپي
د میټفورمین ډول دوه ډایبېټیک رنځپوهنې سره پیچلي درملنه پیل کول ،
د ډایبېټایټ 2 ډوله درملنه ، کله چې خواړه او ورزش کار نه کوي ،
د انسولین تکمیل
د ګلفیسیم کنټرول د سلفونيلورییا مشتقاتو سره ترکیب ته وده ورکول ،
د تیازولیدینینډز سره د دویم ډول ډایبایټس ترکیب ترکیب.

مخنیوی

د مخدره توکو کارونې مستقیم مخنیوی ، کوم چې د استعمال لپاره لارښوونو کې ښودل شوي دي:

د درملو برخو ته حساسیت ،
د حمل او شیدو ورکول
عمر تر 18 کالو پورې
د ډایبېټیک ketoacidosis ،
د ډایبېټایټ 1 ډول
د پښتورګو ضعیف فعالیت

زیلیویه د ډایبېټایټ 2 ډولونو درملنه کې کارول کیږي ، کله چې خواړه او ورزش کار نه کوي.

د خورا پاملرنې سره ، زیلویه د شدید او معتدل رینل ناکامي سره خلکو ته وړاندیز کیږي ، هغه ناروغان چې د پانکریټایټیسټ تاریخ لري.

څنګه Xelevia واخلو؟

د درملو اندازه او موده د مستقیم حالت شدت پورې اړه لري.

کله چې د مونوتیراپی ترسره کول ، درمل هره ورځ د 100 ملی ګرام لومړني دوز کې اخیستل کیږي. ورته خوراک لیدل کیږي کله چې د میټفورمین ، انسولین او سلفونیلوریانو سره یوځای د مخدره توکو کارول. کله چې د پیچلي درملنې ترسره کول ، دا سپارښتنه کیږي چې د هایپوګلیسیمیا پراختیا څخه مخنیوي لپاره اخیستل شوي انسولین دوز کم کړي.

په یوه ورځ کې د درملو دوه ځله خوراک مه اخلئ. په عمومي روغتیا کې د ګړندي تغیر سره ، ممکن د خوراک سمون اړین وي. په ځینو قضیو کې ، نیم یا څلورمه برخه ګولۍ وړاندیز کیږي ، کوم چې عموما یوازې د پلیبو تاثیر لري. ورځنۍ دوز ممکن د ناروغۍ د اختلالاتو څرګندیدل او د دې درملو کارولو اغیزې په پام کې نیولو سره توپیر ولري.

د زیلیویا ضمني اغیزې

کله چې Xelevia واخلئ ، لاندې اړخیزې اغیزې کیدی شي:

حساسیت تعاملات
د اشتها له لاسه ورکول
قبض
دردونه
تاککارډیا
بې خوبۍ
پارستਥੀیا
احساساتي بې ثباتي.

په نادره مواردو کې ، د بواسیر قوي کیدل ممکن دي. درملنه خواصي ده. په سختو شرایطو کې ، د فشار سره سره ، هیموډالیسس ترسره کیږي.

په زوړ عمر کې کارول

اساسا ، زاړه ناروغان د خوراک تنظیم کولو ته اړتیا نلري. مګر که حالت خراب شي یا درملنه متوقع پایلې نه ورکوي ، نو غوره به وي چې د ګولیو اخیستل ودروئ یا خوراک کمولو ته تنظیم کړئ.

زاړه ناروغان د زیلیویا د دوز تنظیم کولو ته اړتیا نلري.

د امیندوارۍ او تغذیه کولو پرمهال کارول

د نازېږېدلي ماشوم د فعال مادې د تاثیر په اړه کره معلومات نشته. نو ځکه ، د حمل پرمهال د دې درملو کارول منع دي.

لدې چې هیڅ معتبر معلومات شتون نلري چې ایا مخدره د شیدو شیدو ته ورځي ، نو غوره ده چې د مور شیدو تغذیه پریږدئ که چیرې دا ډول درملنه اړینه وي.

د تخفیف رینال فنکشن لپاره غوښتنلیک

د درملو نسخه به د کریټینین پاکولو پورې اړه ولري. هرڅومره چې لوړ وي ، د ټاکل شوي مقدار ټیټ ټیټ. د ناکافي رینال فعالیت په صورت کې ، لومړنی دوز هره ورځ 50 ملی ګرامه ته تنظیم کیدی شي. که چیرې درملنه مطلوب درملنه اغیزې ونه کړي ، نو تاسو اړتیا لرئ درمل بند کړئ.

د ضعف جگر فعالیت لپاره غوښتنلیک

د کوچني رینال پاتې کیدو سره ، د خوراک تنظیم کول اړین ندي. پدې حالت کې ورځنی خوراک باید 100 ملی ګرامه وي. یوازې د جگر ناکامۍ جدي درجې سره ، د دې درملو سره درملنه نه ترسره کیږي.

د ځیګر د ناکامۍ جدي درجې سره ، زیلویا وړاندیز نه کیږي.

د زیلیویا ډیر مقدار

په عملي ډول د ډیرې اندازې پیښې نشته. د مخدره توکو د شدید مسمومیت حالت یوازې هغه وخت رامینځته کیدلی شي کله چې له 800 مګرا څخه زیاته ډوز واخیستل شي. پدې حالت کې ، د غاړې اغیزې نښې خوراکي دي.

په درملنه کې د معدني تودوخه ، د ډیټوکسفیکیشن او ساتنې درملنې شامل دي. دا به ممکنه وي چې د اوږدې مودې ډایالیسز په کارولو سره له بدن څخه زهرونه لرې کړئ ، ځکه چې معیاري هیموډالیسس یوازې د ډیروډز لږې قضیې کې مؤثره دی.

د نورو درملو سره تعامل

درمل د میټفارمین ، وارفرین ، ځینې شفاهي مخنیوي سره یوځای کیدی شي. د فعال مادي درملو درملو د ACE مخنیوی کونکو ، انټي پلټلیټ اجنټانو ، لیپایډ - ښکته درملو ، بیټا-بلاکرز او کلسیم چینل بلاکرانو سره ګډ درملنې سره نه بدلیږي.

پدې کې غیر سټرایډ ضد انفلاسیونري درملو ، انټيډیپریسنټس ، انټي هایټامینز ، پروټون پمپ انابیټرز او یو څه درمل شامل دي ترڅو د عضوي تخریب مخه ونیسي.

کله چې د ډیجاکسین او سایکلوسپورین سره یوځای کیږي ، د وینې پلازما کې د فعال ماده غلظت کې یو څه لږ زیاتوالی لیدل کیږي.

د الکولو مطابقت

تاسو نشئ کولی دا مخدره د الکول سره وخورئ. د درملو تاثیر کم شوی ، او د ډیسیپټیک نښې به یوازې لوړې شي.

دا درمل یو شمیر انلاګونه لري چې د ورته مادي شرایطو او اغیزې له مخې ورته ورته دي. د دوی تر مینځ خورا عام دي:

سیتګلیپټین ،
سیتاګلیپټین فاسفټ مونوهایډریټ ،
جانويوس
یاسیتارا.

جوړوونکی

د تولید شرکت: برلین - کیمی ، جرمنی.

ژاولیا د کوچني ماشومانو څخه لرې وساتئ.

میخایل ، 42 کلن ، براینسک

ډاکټر د Xelevia د اصلي درملنې په توګه د اخیستو مشوره ورکړه. د کارولو یوه میاشت وروسته ، د ګړندي ګرمۍ یو څه ډیر شو ، مخکې لدې چې دا د 5 دننه و ، اوس دا 6-6.5 ته رسي. فزیکي فعالیت ته د بدن عکس العمل هم بدل شوی. دمخه ، د لوبی کولو یا لوبو کولو وروسته ، بوره په چټکۍ سره راټیټ شوې ، او په چټکۍ سره ، شاخص شاوخوا 3 و. کله چې د زیلویا واخلئ ، د تمرین وروسته شوګر ورو ، ورو ، او بیا عادي حالت ته راګرځي. هغه د ښه کیدو احساس وکړ. نو زه د درملو وړاندیز کوم.

الینا ، 38 کلنه ، سمولینسک

زه زیلویه د انسولین ضمیمه په توګه منم. زه د ډیرو کلونو لپاره د شکر ناروغۍ ناروغي یم او ډیری درملو او ترکیبونو هڅه مې کړې. زه دا یو ډیر خوښوم. درمل یوازې لوړ شوګر ته غبرګون ښیې. که چیرې دا اوس ټیټ وي ، نو مخدره توکي به دې ته "لاس ورنکړي" او په چټکۍ سره دې لوړ کړي. عمل په تدریج سره. د ورځې په جریان کې بوره نه. یو بل مثبت ټکی دی ، کوم چې د کارولو لپاره لارښوونو کې نه دی بیان شوی: د رژیم بدلول. اشتها نږدې نیمایي کمه شوې. دا ښه دی.

مارک ، 54 کلن ، اریکټسک

درمل سمدلاسه راغلل. مخکې لدې ، هغه جانیویا ونیسي. د هغې وروسته ، دا ښه نه و. د زیلیویا اخیستو څو میاشتو وروسته ، نه یوازې د شکر کچه نورمال ته راستون شوه ، مګر په عمومي ډول روغتیا. زه خورا ډیر انرژی احساس کوم ، په دوامداره توګه ناری کولو ته اړتیا نلري. ما تقریبا هیر کړی چې هایپوګلیسیمیا څه شی دی. بوره ټوپ نه کوي ، دا ډوبيږي او ورو او ورو ورو راپورته کیږي ، کوم چې بدن ښه عکس العمل ښیې.

د خوشې کولو ب formه او ترکیب

د زیلویا د خوراک ب formه د فلم پوښ شوي ټابلیټونه دي: پیاز ، بایکونیکس ، ګردي ، په یو اړخ کې اسانه ، نقاشي "277" (د بورډ په بکس کې 2 تلسونه چې هر یو یې 14 ټابلیټونه لري) او د زیلویا کارولو لارښوونې دي.

جوړښت 1 ټابلیټ:

فعاله ماده: سیتګلیپټین فاسفټ مونوهایډریټ - 128.5 ملی ګرامه (د سیتګلیپټین - 100 مګره مینځپانګه سره سمون لري) ،
معاون اجزاء: سوډیم سټیریل فومارټ - 12 ملی ګرامه ، مګنیزیم سټارایټ - 4 ملی ګرامه ، کراس کارمیلوز سوډیم - 8 ملی ګرامه ، بې قید کیلشیم هایدروجن فاسفیټ - 123.8 ملی ګرامه ، مایکرو کریسټال سیلولوز - 123.8 ملی ګرامه ،
د فلم کوٹنگ: Opadry II beige 85F17438 د اوسپنې اکسایډ ریډ (E 172) - 0.37، ، د اوسپنې اکسایډ ژیړ (E 172) - 3.07، ، تالاک - 14.8، ، پولیټین ګلایکول (میکروګل 3350) - 20.2٪ ټیټانیوم ډای اکسایډ (E 171) - 21.56، ، پولی وینیل الکول - 40 - - 16 ملی ګرامه.

درملتونونه

زیلیویه د انزایم DPP-4 خورا غوره انتخاب کوونکی مخنیوی کوي ، کوم چې فعاله وي کله چې په شفاهي ډول نیول کیږي او د 2 ډایبایټس میلیتس درملنې لپاره وي.

د ګلوکوګان - لکه پیپټایډ -1 (GLP-1) او امیلین ، α-ګلوکوسیډیس انابیټرز ، rece-ریسیپټر اګونیسټس چې د پیروکسیسوم پرولیفریټر (PPAR-γ) ، انسولین ، سلفیټورایسور او سلفیونیور په څیر فعال شوي د Xelevia (سیتګلیپټین) فعال ماده ده. او درملوژیکي عمل. د DPP-4 په منع کولو سره ، سیټاګلیپټین د ویرټین کورنۍ دوه هورمونونو غلظت زیاتوي - GLP-1 او ګلوکوز پورې تړلي انسولینوتروپیک پولیپټایډ (HIP).

د دې کورنۍ هورمونونه د 24 ساعتونو لپاره په کولمو کې پټ کیږي ، د خواړو اخیستو په ځواب کې ، د دوی غلظت ډیریږي. وریټینز د ګلوکوز هوموستاسیس تنظیم کولو لپاره د داخلي فزیکولوژیک سیسټم برخه ده. د نورمال یا لوړ شوي وینې ګلوکوز شالید په مقابل کې ، د ویرټین کورنۍ هورمونونه د ساکلیک اډینوسین مونوفاسفیت (AMP) سره تړلي د intraसेलولر میکانیزمونو له لارې د انساکولین cells-حجرو په واسطه د انسولین ترکیب او د هغې سرایت کې وده ورکوي.

همچنان ، GLP-1 د پانقراط - α-حجرو لخوا د ګلوکاګون ډیروالي ډیروي. د انسولین زیاتوالي سره د ګلوکاګون غلظت کمول د ځیګر لخوا د ګلوکوز تولید کمولو لامل کیږي ، کوم چې په نهایت کې د ګلاسیمیا کمیدو لامل کیږي. د عمل میکانیزم د سلفونیلوریې له ماهرانو سره توپیر لري ، کوم چې حتی د ټیټ وینې ګلوکوز مینځپانګه سره ، د انسولین خوشې کولو ته هڅوي. دا د سلفون هڅول شوي هایپوګلیسیمیا ظهور کې مرسته کوي نه یوازې په ناروغانو کې چې د ډایبایټس دوه ډوله میلیتس لري ، بلکه په سالم اشخاصو کې هم.

په وینه کې د ګلوکوز ټیټ غلظت کې ، د ګلوکوګان سراو کمولو او د انسولین خوشې کیدو کې د وریټینز لیست شوي اغیزې نه لیدل کیږي. HIP او GLP-1 د هایپوګلاسیمیا په ځواب کې د ګلوکاګون خوشې کولو باندې تاثیر نه کوي. د فزیکولوژیک شرایطو لاندې د وریټینز فعالیت د انزایم DPP-4 لخوا محدود دی ، کوم چې په چټکۍ سره دوی د غیر فعال محصولاتو رامینځته کولو سره هایډرولیز کوي. سیټاګلیپټین د دې پروسې مخه نیسي ، له دې امله د HIP او GLP-1 فعال فارمونو پلازما غلظت وده کوي.

د وریټین مینځپانګې زیاتوالي سره ، زیلیویا د ګلوکوز پورې تړلې د انسولین خوشې کول زیاتوي او د ګلوکاګون محرم کمولو کې مرسته کوي. د هایپرګلیسیمیا سره د ټایپ 2 ډایبایټس ناروغانو کې ، د ګلوګګان او انسولین په رازونو کې دا ډول بدلونونه د ګلایکید هیموګلوبین HbA غلظت کمولو لپاره کار کوي. _{1 سي} او د وینې پلازما کې د ګلوکوز کمښت ، په خالي معدې او د فشار ازمونې وروسته ټاکل شوی.

د ټایپ 2 ډایبایټس میلیتس کې د Xelevia یو واحد خوراک اخیستل د 24 ساعتونو لپاره د DPP-4 انزیم فعالیت مخنیوی لامل ګرځي ، کوم چې د ګړندۍ ګلوکوز کمولو کې کار کوي ، او همدارنګه د ګلوکوز یا خواړو بارولو وروسته ، په وینه پلازما کې د ګلوګګان غلظت کموي ، د انسولین او C- پلازما غلظت زیاتوي. پیپټایډ ، په 2 یا 3 وختونو کې د GLP-1 او ISU د گردش انټرنیټ غلظت ډیروي.

رینل ناکامي

په ورځني خوراک کې د 50 ملی ګرامه سایټګلیپټین خلاص مطالعه ترسره شوې ترڅو د دائمي رینال ناکامي د شدت مختلف درجې لپاره د فارماساکیناتیک مطالعې لپاره ترسره شي. په څیړنه کې شامل رضاکاران په لاندې ډلو وېشل شوي:

هغه ناروغان چې د لږ معدې اخته کیدو سره اخته کیږي: په 1 دقیقو کې کریټینین تصفیه (CC) 50-80 ملی لیتره
هغه ناروغان چې د معتدل گرداني ناکامي سره مخ دي: هره 1 دقیقه 30C50 ملی لیتر CC ،
هغه ناروغان چې د شدید رینال ناکامي سره مخ دي: CC 9 ټکي) غیر حاضر دي. په هرصورت ، ورکړل شوي چې ماده په لومړني ډول د پښتورګو لخوا بهر کیږي ، یو څوک باید په داسې قضیو کې د دې په درملتون کې د پام وړ بدلون تمه ونه کړي.

زوړ عمر

د ناروغانو عمر د درملو درملتونکینیتیک پیرامیټرو کې کلینیکي پلوه د پام وړ اغیزه نلري. د ځوانو ناروغانو سره په پرتله ، په مشرانو کې د سیتګلیپټین غلظت (د 65 څخه تر 80 کلونو پورې عمر لري) شاوخوا 19٪ ډیر دی. د عمر په پام کې نیولو سره ، د زیلویا د خوراک تنظیم کول ندي ترسره شوي.

زیلیویه ، د کارولو لارښوونې: میتود او خوراک

تختې په شفاهي ډول اخیستل کیږي ، پرته لدې چې خواړه. د درملو سپارښتنه شوی خوراک په ورځ کې یو ځل 1 ټابلیټ (100 ملی ګرامه) دی. زیلیویا په مونوتوپیري کې کارول کیږي ، یا په ورته وخت کې د میټفورمین / سلفوني لورییا مشتقانو / PPAR-agonists سره ، یا د مټفارمین او سلفوني لورییا مشتقانو / میټفارمین او PPAR-γ agonists / انسولین سره (د میټفارمین پرته یا پرته) کارول کیږي.

د درملو درملو ریژیم په ورته وخت کې د زیلویا سره کارول کیږي د دې درملو لپاره د وړاندیز شوي خوراکونو پراساس غوره شوی.

د انسولین یا سلفونیلوریې ډیرویټیو سره د زیلویا سره د ګډ درملنې پس منظر په مقابل کې ، د انسولین او سلفونیلوریې مشتریانو دودیز وړاندیز شوي ډوز کمولو لپاره مشوره ورکول کیږي ترڅو د انسولین هڅول یا سلفون - هڅول هایپوګلیسیمیا احتمال کم کړي.

کله چې ګولۍ پریږدئ ، نو سپارښتنه کیږي چې ژر تر ژره یې واخلئ وروسته له دې چې ناروغ یاد شوی خوراک یاد کړي. دا باید په پام کې ونیول شي چې په عین ورځ د درملو دوه ځله خوراک کارول د منلو وړ ندي.

د معمولي رینال ناکامي لپاره د ډوز ریژیم اصلاح کول (په هر 1 دقیقه کې CC ≥ 50 ملی لیتر ، نږدې په سیروم کریټینین غلظت په ښځو کې په هر 1 DL کې 1.5 mg ملی ګرامه او په نارینه کې ≤ 1.7 ملی ګرامه په 1 dl کې) اړین ندي.

په هغه ناروغانو کې چې له معتدل څخه تر شدید رینالیزم اخته وي ، د سیټاګلیپټین د خوراک تنظیم کول اړین دي.څنګه چې د زیلیویا په ګولیو کې د جلا کیدو خطر شتون نلري او دا د 25 یا 50 مګره په دوز کې نه خوشی کیږي (مګر یوازې د 100 ملی ګرامه په دوز کې) ، دا امکان نلري چې په ورته ناروغانو کې د لازم درملو تنظیم یقیني کړي. پدې برخه کې ، د ناروغانو پدې کټګورۍ کې درملو وړاندیز نه کیږي.

د رینال ناکامي شاليد پروړاندې د سیټاګلیپټین کارول د درملنې پیل کولو دمخه او په دوراني ډول د دې کارولو پرمهال د رینال فعالیت ارزونې ته اړتیا لري.

د ځيګر ناکامۍ له معمولي څخه تر اعتدال درجه درجې کې ، په ورته ډول په زړو ناروغانو کې ، د درملو دوز نه تنظیم کیږي. د جدي جگر ناکامي د شاليد پروړاندې پروړاندې د زیلیویا کارول ندي تحقیق شوي.

د میټفارمین سره د ترکیب ترکیب پیل کول

د 24 اوونیو د پلیسبو کنټرول فاکتور مطالعه د سایټګلیپټین لومړني ترکیب درملنه په ورځ کې د 100 ملی ګرام او میتفورمین په ورځني دوز کې 1000 یا 2000 مګره (د 50 ملی ګرامه سیټاګلیپټین + 500 یا 1000 ملی ګرامه میتفورمین په ورځ کې 2 ځله) ترسره شوې. د ترلاسه شوي معلوماتو په وینا ، د مخدره توکو اخیستو پورې اړوند پیښې ډیری وختونه لیدل شوي (د ≥ 1 of فریکونسۍ سره) په ګروپ کې چې د سیټګلیپټین + میټفورمین ترلاسه کوي د میتفورمین میتودراپي پرته. د سیتګلیپټین + میټفورمین او میټفارمین ډلو په ډلو کې د منفي اغیزو پیښې پیښې (په ترتیب سره) وې:

اسهال - 3.5 او 3.3٪،
اندامونه - 1.1 او 0.3٪،
سر درد - 1.3 او 1.1، ،
ډیسپیسیا - 1.3 او 1.1٪ ،
هایپوګلاسیمیا - 1.1 او 0.5٪ ،
بوی کول - 1.3 او 0.5٪.

د سلفونيلوريې مشتقاتو يا سلفوني لوريه مشتق او مټفارمين سره ګډ استعمال

په 24 اوونیو کې ، د ګلیمیپیریډ یا ګلیمیپیریډ او میټفورمین سره هره ورځ د 100 ملی ګرامه سیټاګلیپټین ګډ کارولو د پليسو بو کنټرول شوې مطالعې ، د ګلایپیرایډ سره د ګروپ ترلاسه کولو ګروپ سره پرتله کولو کې د هایپوګلاسیمیا وده خورا څو ځله (د ≥ 1 of تکرار سره) مشاهده شوې. یا ګلیمیپیرایډ او میټفارمین. د دې پراختیا فریکوینسي په ترتیب سره 9.5 / 0.9 was وه.

د PPAR-γ اګونیسټانو سره لومړنی ترکیب ترکیب

کله چې د سایټګلیپټین سره د لومړنۍ ترکیب درملنې 24 اوونۍ مطالعه ترسره کړئ چې په ورځ کې د 100 ملی ګرامه او پیګلیټازون په ګروپ کې هره ورځ 30 ملی ګرامه په ترکیب کې سایټګلیپټین ترلاسه کوي ، اړخیزې اغیزې ډیری ځله لیدل شوي (د ≥ 1 of تعدد سره) په ډله کې د پییو لیټازون ترلاسه کول . په منیوچراپي کې د سیټاګلیپټین + پیوگلیټازون او پیوگلیټازون ډلو کې د منفي پیښو پیښې پیښې (په ترتیب سره) وې:

علامتي هایپوګلاسیمیا: 0.4 او 0.8٪ ،
د وینې د ګلوکوز غلظت کې asymptomatic کمښت: 1.1 او 0٪.

د میټفارمین او PPAR-y اګونیسټانو سره د ترکیب ترکیب

د پلیسبو کنټرول شوی مطالعه په هره ورځ د 100 ملی ګرامه سیټاګلیپټین په کارولو سره د دوه ګروپونو په ګډون د روزګلیټازون او میتفورمین په کارولو سره ترسره شوې - ناروغان د مطالعې درملو سره ترکیب ترلاسه کوي ، او هغه خلک چې د پلیسبو سره ترکیب ترلاسه کوي. د ترلاسه شوي معلوماتو په وینا ، منفي عکس العملونه ډیری ځله لیدل شوي (د ≥ 1 of فریکونسۍ سره) په ګروپ کې چې سایټګلیپټین ترلاسه کوي د هغه ځای په پرتله چې پلیبو ترلاسه کوي.

پدې ډلو کې د نظارت په 18 اوونۍ کې ، ضمني اغیزې د لاندې فریکونسۍ سره یاد شوي:

اندامونه - 1.2 او 0٪،
سر درد - 2.4 او 0، ،
هایپوګلاسیمیا - 1.2 او 0٪ ،
مغز - 1.2 او 1.1٪ ،
اسهال - 1.8 او 1.1٪.

پدغو ډلو کې د نظارت په week 54 مه اونۍ کې د لاندې فریکونسۍ سره د زیاتو اړخیزو تاثیراتو لیدل شوي:

د پارفیریل اذیما - 1.2 او 0، ،
سر درد - 2.4 او 0، ،
مغز - 1.2 او 1.1٪ ،
د پوټکي فنګس انتان - 1.2 او 0، ،
ټوخی - 1.2 او 0٪ ،
هایپوګلاسیمیا - 2.4 او 0٪ ،
د تنفسي عضلاتو انتانات - 1.8 او 0٪ ،
اندامونه - 1.2 او 0٪.

د انسولین سره ترکیب ترکیب

په هره اونۍ کې د 100 ملی ګرامه سیټاګلیپټین ګډ کارولو او د انسولین یو ثابت خوراک (د میتفرمین پرته یا پرته) په 24 اوونیو کې د پلیسبو کنټرول شوي مطالعې کې ، اړخیز اغیزې ډیر ځله لیدل شوي (د ≥ 1 of تعدد سره) په انسټاین کې ترکیب ترلاسه کولو کې (د met 1 of تعدد سره). ) په ځای کې د انسولين سره پلیسبو ګروپ کې (پرته د میټفارمین سره). د منفي پیښو پیښې (په ترتیب سره) وې:

سر درد - 1.2 / 0، ،
فلو - 1.2 / 0.3٪ ،
هایپوګلیسیمیا - 9.6 / 5.3٪.

بله 24 اوونۍ مطالعه ، په کوم کې چې سیتګلیپټین د انسولین درملنې لپاره د اضافي وسیلې په توګه کارول شوی و (پرته د میټفارمین سره یا پرته) ، د مخدره توکو اخیستو پورې اړوند کوم عکس العمل نه څرګندوي.

پانکریټایټس

د 100 ډوډۍ یا اړونده کنټرول درملو (فعال یا پلیسبو) کې د سټاګلیپټین د کارولو 19 ډبل ړوند ، تصادفي کلینیکي آزموینې عمومي تحلیل په هر ګروپ کې د 100 ناروغ-کلنۍ درملنې په کچه کې 0.1 نارمل قضیه وه.

په حیاتي نښو یا الیکټروکاریوگرامونو کې د کلینیکي پلوه مهم انحرافات ، د QTc وقفې په شمول ، د سیتګلیپټین سره ندي مشاهده شوي.

سیتګلیپټین د زړه د خوندیتوب ارزونې مطالعه (TECOS)

TECOS کې 7332 ناروغان شامل دي چې هره ورځ 100 ملی ګرامه سیټاګلیپټین ترلاسه کوي (یا په ورځ کې 50 ملی ګرامه که چیرې د بیس لین اټکل شوي ګلوومیرل فلٹریشن نرخ 30 2 او 2 ډالرو وي) ، او 7339 ناروغان د ناروغانو عمومي نفوس کې پلیسو لاسته راوړي چې وړاندیز شوي و درملنه

درمل یا پلیسبو د HbA هدف کچه غوره کولو لپاره د موجوده ملي معیارونو سره سم معیاري درملنې ته اضافه شوي_{1 سي} او د زړه د خطر عوامل کنټرولوي. په مجموعي ډول د patients 75 کالو عمر لرونکي ناروغان په مشاهده کې شامل شوي وو ، چې له هغې څخه 7070. سیتګلیپټین ترلاسه کړي ، او 34 1034. ځای په ځای ترلاسه شوی. په دواړو ډلو کې د جدي اړخیزو اغیزو مجموعي پیښې یو شان وې. د شکرې ناروغۍ پورې اړوند اختلاطاتو یوه ارزونه ، کوم چې دمخه د نظارت لپاره ورته اشاره شوې ، د ډلو ترمینځ د منفي تاثیراتو پیښې د واقع کیدو وړ پیښې په ګوته کوي کله چې د سیتګلیپټین / پلیسبو اخیستل ، پشمول د رینل فعالیت (1.4 / 1.5٪) او انفیکشن (18 ، 4 / 17.7)). د 75 کالو او عمر لرونکو ناروغانو کې د اړخ اغیزو پروفایل عموما د عمومي خلکو لپاره ورته و.

د ناروغانو په نفوس کې د شدید هایپوګلیسیمیا د پیښو واقعاتو پیښې چې د "ارادې سره سم درملنه" معالجه شوي او چا چې په پیل کې سلفونیلوریه او / یا د انسولین درملنه ترلاسه کړې کله چې سیتګلیپټین / پلیسبو اخیستل په ترتیب ډول 2.7 / 2.5٪ و. سربیره پردې ، په هغو ناروغانو کې چې په پیل کې سلفونیلوریا او / یا د انسولین چمتووالی نه وي اخیستی ، دا تعدد په ترتیب سره 1 / 0.7 was و. د معاینې په جریان کې ، د پانکریټایټس تایید شوې پیښې پیښې پیښې کله چې د درملو / ځایبو اخیستل په ترتیب ډول 0.3 / 0.2، ، او وژونکي نیپلاسم - 3.7 / 4، وه.

د ثبت نه وروسته نظارت

په مونوتوپیري کې د سایټګلیپټین کارولو وروسته راجسټریشن نظارت او / یا د نورو هایپوګلیسیمیک درملو سره یوځای اضافي اړخیزې اغیزې ښکاره کړې. څنګه چې دا ارقام په داوطلبانه ډول د یوې ټاکلې شمیرې نفوس څخه ترلاسه شوي ، نو د دې پدیدې درملنې سره فریکونسي او عوامل نشي رامینځته کیدلی.

پدې کې شامل دي:

انګازیډیما ،
د حساسیت تعاملات ، د انافیالکسیس په شمول ،
pruritus / rash، urticaria، pemphigoid، پوټکی واسکولایټس، د پوټکي خارجي رنځونه ، پشمول د سټیونس - جانسن سنډروم ،
حاد پانقریټایټس ، د بواسیر پایلې پرته / پرته د هیمرجیک او نیکروټیک فارمونو سره ،
د رینل ضعیف فعالیت ، د حاد رینال ناکامي پشمول (په ځینو مواردو کې ، ډایالیسس ته اړتیا ده) ،
د تنفسي پورتنۍ برخې انتان
نسوفریانګیټس ،
کانګې ، قبضيت ،
سر درد
ارترالجیا ، میکالجیه ،
د غړو ، ملا شاته درد

د لابراتوار بدلونونه

په ډیری کلینیکي مطالعاتو کې ، د سایټګلیپټین ترلاسه کولو ناروغانو کې د لیوکوټ شمیر کې یو څه زیاتوالی راغلی (هره ورځ 100 ملی ګرامه) د پلیبوبو ګروپ په پرتله (په اوسط ډول 200 μl ، شاخص د درملنې په پیل کې 6600 wasl و) ، کوم چې د نیوټروفیلونو شمیر زیاتوالي له امله دی.

د یوریک اسید مینځپانګې کې یو څه زیاتوالی (په هره ډلی کې د 0.2 ملی ګرام لخوا) د پلیسبو سره په پرتله په ورځ کې 100 او 200 ملی ګرامه سیټاګلیپټین وموندل شو. د تداوۍ له پیل دمخه ، اوسط ارزښت په 1 DL کې 5-5.5 ملی ګرامه و. د معدې د پیښې هیڅ راپور نه دی ورکړل شوی.

د درملو ترلاسه کولو ګروپ کې په کلکه الکلین فاسفیتس کې یو څه کمښت هم شتون درلود ، د پلیسبو ګروپ سره پرتله (نږدې په هر لیټ کې 5 IU ، د اوسط په توګه ، د درملنې له پیل دمخه ، غلظت په هر لیتر کې له 56 څخه تر 62 IU پورې و) ، کوم چې یو کوچنی سره تړاو درلود د انزایم د هډوکو فعالیت کم شوی.

په لابراتوار پیرامیټرو کې بدلون د کلینیکي پلوه مهم نه ګ significantل کیږي.

هایپوګلیسیمیا

د کلینیکي مشاهدو له مخې ، د سیتګلیپټین سره د مینې درملنې پرمهال د هایپوګلاسیمیا پیښې یا د درملو سره د دې یو وخت درملنه د دې رنځپوهنې حالت لامل نه کیږي (پییو لیټلیزون ، میتفورمین) په پلیسبو ګروپ کې ورته و. د نورو هایپوګلیسیمیک درملو په څیر ، هایپوګلیسیمیا د سلفونیلورییا ډیرویټیټیو یا انسولین سره په ترکیب کې د زیلویا د ادارې په جریان کې رامینځته شوه. د سلفون هڅول شوي هایپوګلیسیمیا د احتمال کمولو لپاره ، د سلفونیلوریې مشتق خوراک کم شوی.

په زړو ناروغانو کې درملنه

د زاړه ناروغانو (409 ناروغان) په 65 کلنۍ کې د کلینیکي آزموینو کې د زیلیویا خوندیتوب او اغیزمنتیا د 65 کلونو څخه کم عمر رضاکارانو ډلو کې د پرتلې وړ وه. پدې برخه کې ، د ناروغ عمر پورې اړه لري د خوراک ریژیم تنظیم کول اړین ندي. دا باید په پام کې ونیول شي چې زاړه ناروغان د رینال پاتې کیدو پیښې ډیر زیان لري. له همدې امله ، د دې عمر ګروپ کې د شدید رینال ناکامي شتون کې ، لکه د بل کوم په څیر ، د سیټاګلیپټین دوز تنظیم شوی.

د TECOS مطالعې کې ، داوطلبانو په ورځني خوراک کې سیتګلیپټین ترلاسه کړی (یا هره ورځ 50 ملی ګرامه هره ورځ د اټکل شوي ګیروومیلر فلٹریشن نرخ لومړني ارزښت سره ≥ 30 او 2) یا ځایبو. دوی د موجوده ملي معیارونو سره سم د HbA کچې ټاکلو لپاره معیاري درملنې کې اضافه شوي._{1 سي} او د زړه د خطر عوامل کنټرولوي. د مطالعې اوسط دورې (3 کلونو) په پای کې ، د 2 ډایبایټس میلیتس ناروغانو کې ، د معیاري درملنې سربیره د درملو اخیستل د زړه د ناکامۍ له امله د روغتون دننه کیدو احتمال وده نه کوي (د خطر تناسب - 1 ، 95 confidence د اعتماد وقفو - له 0.83 څخه. 1.2 ، p = 0.98 د خطرونو په فریکوینسي کې د توپیرونو لپاره) یا د زړه سیسټم څخه د جدي اړخیزې اغیزې خطر (د خطر تناسب - 0.98 ، 95 confidence د اعتماد وقفو - له 0.89 څخه تر 1.08 ، p CYP 2C8 ، CYP 2C9 او CYP 3 A 4. د وټرو معلوماتو په وینا ، دا د CYP 1A2 ، CYP 2B6 ، CYP 2C19 او CYP 2 D 6 isoenzyme هم نه مخنیوی کوي او د CYP 3 A 4 isoenzyme هڅونه نه کوي.

د سټاګلیپټین سره د میتفورمین ډیری ګډ استعمال سره ، د دویم په فارماسکوینټیک پیرامیټرو کې د پام وړ بدلونونه د ټایپ 2 ډایبایټس میلیتس ناروغانو کې نه لیدل کیږي.

د دوه ډوله ډایبېټیس ناروغانو درملنې درملو تحلیل څخه ترلاسه شوي ارقام ښیې چې سره درملنه د درملو درملتونونو باندې کلینیکي مهم تاثیر نلري. دې مطالعې هغه درملو ارزولې چې د عام ډول 2 ذیابیطس لپاره وړاندیز شوي ، په ګډون د:

bl- بلاکرونه
د شونډو د راټیټولو درملو (لکه ازیتیمیب ، فایبریټس ، سټیټینز) ،
د درملو ضد درمل (لکه سیرټ لاین ، فلوکسټیټین ، بیوپروپین) ،
antiplatelet اجنټونه (د مثال په توګه clopidogrel) ،
antihistamines (د مثال په توګه cetirizine) ،
د عضوي ناروغیو درملنې لپاره درمل (د بیلګې په توګه سیلډینافیل) ،
غیر سټرایډ ضد انفلاسیون درملو (لکه سلیکوکسب ، ډیکلوفیناک ، نیپروکسین) ،
د پروټون پمپ مخنیوی کونکي (لکه لینسوپرازول ، اومیپرازول) ،
د انټي هايپروسیتي درملو (لکه هایدروکلوروتیازاید ، د کلسيم چینل بلاکرونه ، اینجیوټینسن II ریسیپټر ضد ، اینجیوټینسین د انزایم انبیوټرز).

په ACC او C کې یو څه زیاتوالی _م_آه ډیجاکسین (په ترتیب سره د 11 او 18 by لخوا) د سټاګلیپټین سره د دې ګډ کارولو سره یادونه شوې. دا زیاتوالی له کلینیکي پلوه مهم نه ګ .ل کیږي. د ګډ درملنې سره ، د خوراک بدلون وړاندیز نه کیږي.

د ACC او C ډیروالی _م_آه سیتګلیپټین (په ترتیب سره 29 او 68)) مشاهده شوه کله چې د 600 ملی ګرام په دوز کې د شفاهي ادارې لپاره د 100 ملی ګرام په دوز کې د سایکلواسپورین (د P-glycoprotein یو قوي مخنیوی) سره په ګډه د دې کارولو لپاره. د درملو په فارماکوینټیک ځانګړتیاو کې لیدل شوي بدلونونه د کلینیکي پلوه مهم ندي ګ .ل شوي. کله چې د سایکلواسپورین یا بل P-glycoprotein inhibitor (د مثال په توګه ، ketoconazole) سره ترکیب وکاروئ ، نو د Xelevia د دوز بدلولو سپارښتنه نه کیږي.

د ناروغانو او صحي رضاکارانو (N = 858) د نفوس درملو تحلیل له مخې د درملو پراخه لړۍ لپاره (N = 858 ، نږدې نیمایي چې د پښتورګو له لارې بهر کیږي) ، دا مادې د سیتګلیپټین درملو باندې کلینیکي مهم تاثیر نلري.

د زیلویا انلاګونه یاسیتارا ، سیتګلیپټین فاسفټ مونوهایډریټ ، جانیویا دي.

اشارې او د مخنیوي

د "زیلویا" کارولو لپاره نښې په لاندې ډول دي:

د نیوروپتي یا نورو روغتیایی ستونزو د اغیز لاندې هایپوګلیسیمیا ته د شکرې ناروغۍ حساسیت
د شپې پر مهال د هایپوګلاسیمیا ضعیف حالت ته
زوړ عمر
د پاملرنې زیاتیدونکي تمرکز ته اړتیا کله چې موټر چلول یا د پیچلي میکانیزمونو سره کار کول ،
د هایپوګلیسیمیا تکرار بریدونه پداسې حال کې چې سلفونيلووریا اخلي.

د دې اخیستو دمخه ، دا خورا مهم دي چې خپل ځان د contraindication سره وپیژنئ. پدې کې شامل دي:

د ماشوم زېږول
د ډایبېټایټ 1 ډول
د ډایبېټیک ketoacidosis ، د 18 کلونو څخه کم عمر ،
د معتدل یا سختې ب ofې رینال ناکامي.

د امیندوارۍ میرمنو لپاره د درملو اغیزمنتیا او خوندیتوب په اړه د کنټرول شوي مطالعاتو نشتوالي له امله ، زیلویه د امیندوارۍ په جریان کې د کارولو لپاره وړاندیز نه کیږي. همدارنګه ، د شیدو د شیدو سره د هغې د اخراج امکانات نه دي مطالعه شوي ، له همدې امله ، دا د شيدو ورکولو په جریان کې متناقض دی.

خوراک او ډیر خوراک

د درملو سپارښتنه شوی خوراک هره ورځ 100 ملی ګرامه 1 وخت دی. دا په کلکه د اصلي درملو په توګه اخیستل کیږي یا د میټفورمین سره ضمیمه یا د نورو فعال اجزاو سره درملو سره. د درملو اخیستل د خواړو سره تړاو نلري. د "زیلویا" او اضافي درملو دوز ، د دوی تناسب د حاضر شوي ډاکټر لخوا رامینځته کیږي د لارښوونې سپارښتنې په پام کې نیولو سره

که تاسو ګولۍ له لاسه ورکړئ ، نو سپارښتنه کیږي چې ژر تر ژره یې ونیسئ وروسته له هغه چې سړی دا یاد کړي. په یوه ورځ کې د درملو دوه ځله خوراک اخیستل حرام دي.

په صحي رضاکارانو کې په کلینیکي آزموینو کې ، د شکر ناروغۍ لپاره د 800 ملی ګرامه په اندازه دوز کې درمل ښه زغمل شوی و. په شاخصونو کې لږترلږه بدلونونه د پام وړ ندي. د 800 ملی ګرام څخه پورته خوراکونه نه مطالعه شوي. منفي عکس العملونه کله چې د 4 اونیو لپاره 400 ملی ګرامه "Xelevia" اخلي ونه موندل شو.

مګر ، که چیرې د کوم دلیل لپاره ډیر خوراک شوی وي ، ناروغ روغ نه احساس کوي ، نو د ورته پیښو تنظیم کول اړین دي:

د معدې له لارې غیر پروسس شوي درملو لرې کول ،
د شاخصونو نظارت ، د ECG له لارې د زړه د کار څارنه کول ،
د ترمیم درملنه ترسره کول.

فعال ماده سیتګلیپټین په ښه ډول ډایلایز شوی. د پروسې د 4 ساعته ناستې په جریان کې یوازې 13.5 exc بهر کیږي. هغه یوازې د وروستي ځای په توګه ټاکل شوې.

له بدن څخه د مخدره توکو د جز خارجولو اصلي لاره د پښتورګو خارجول دي. د ناروغانو لپاره چې د پښتورګو د ورته رنځولو ناروغیو لپاره ، دوز اوسط ټاکل شوی ، مګر په پښتورګو کې د ستونزو نښو په صورت کې ، دا کميږي:

اعتدال یا جدي ناکامي
د اوږدې مودې پاتې راتلل پای مرحله.

پایله

د درملو توضیحاتو او د دې په اړه د بیاکتنو سره سم ، موږ کولی شو نتیجه واخلو چې دا اغیزناک دی او د ناروغانو هوساینې باندې مثبته اغیزه لري. بې باکه ګټه په بدن باندې د اړخیزو تاثیراتو نږدې بشپړ نه شتون دی. په طبیعي توګه ، یو څوک به ونه توانیږي چې دوز غوره کړي ، او حتی ډیر د بل درمل سره سم ترکیب کوي ، پرته لدې چې د هغه روغتیا ته زیان ورسوي. د دې کولو لپاره ، تاسو اړتیا لرئ د اینڈروکرونولوژیسټ سره اړیکه ونیسئ ، او نه یې پخپله درملنه وکړئ.

د خوشې کولو ترکیب او ب formه

ټابلیټ - 1 ټابلیټ:

فعاله ماده: سیتګلیپټین فاسفټ مونوهایډریټ - 128.5 ملی ګرامه ، کوم چې د سیتګلیپټین له مینځپانګې سره مطابقت لري - 100 ملی ګرامه ،
اختصاص کونکي: مایکرو کریسټال سیلولوز - 123.8 ملی ګرامه ، غیر قید شوي کلسیم هایدروجن فاسفیټ - 123.8 ملی ګرامه ، کراس کارمیلوز سوډیم - 8 ملی ګرامه ، مګنیزیم سټارایټ - 4 ملی ګرامه ، سوډیم سټیریل فومارټ - 12 ملی ګرامه ،
د شیټ ترکیب: اپیډري II بیج ، 85F17438 - 16 ملی ګرامه (پولی وینیل الکول - 40٪ ، ټایټانیم ډای اکسایډ (E171) - 21.56، ، ماکروجول 3350 (پولیټین ګلیکول) - 20.2، ، تالاک - 14.8، ، ژیړ اوسپنه اکسایډ (E172) - 3.07٪ ، د اوسپنې اکسایډ سور (E172) - 0.37)).

14 پی سی. - تسمې (2) - د بورډ پاکټونه.

ټابلیټونه ، د ګل لرونکي فلم شیل سره پوښ شوي ، ګرد ، بایکونیکس دي ، په یو اړخ کې د نقاشي "277" سره او په بل اړخ کې نرم.

د زیلوییا درمل (سیټګلیپټین) د انزایم ډایپټایډیل پیپټایډاس -4 (DPP-4) یو شفاهي ، خورا غوره انتخاب کوونکی مخنیوی کوونکی دی چې د 2 ډایبایټس میلیتس درملنې لپاره دی. سیتګلیپټین د ګلوګګون په څیر پیپټایډ -1 (GLP-1) ، انسولین ، سلفوني لیري ډیرویټیټیو ، بګوانایډز ، ګاما رسیپټر اګونیسټانو لخوا د پیروکسیسوم پرویلیفریټر (PPAR-،) ، الفا ګلوکوسیډین انیبولوژیس لخوا فعال شوي د کیمیاوي جوړښت او درمل جوړولو عمل کې توپیر لري. د DPP-4 په منع کولو سره ، سیتګلیپټین د ویرټین کورنۍ دوه هورمونونو غلظت زیاتوي: GLP-1 او ګلوکوز پورې تړلي انسولینوتروپیک پولیپټایډ (HIP). د وریټین کورنۍ هورمونونه د ورځې په جریان کې په کولمو کې پټ کیږي ، د دوی غلظت د خواړو اخیستلو په غبرګون کې وده کوي. وریټینز د ګلوکوز هوموستاسیس تنظیم کولو لپاره د داخلي فزیکولوژیک سیسټم برخه ده. په نورمال یا لوړ د وینې ګلوکوز غلظت کې ، د ویرټین کورنۍ هورمونونه د انسولین ترکیب کې زیاتوالي کې مرسته کوي ، په هماغه ډول د پانکریټیک بیټا حجرو لخوا د هغه سرایت د سایټکل اډینوسین مونوفاسفیت (AMP) سره تړلي د intracellular میکانیزمونو له امله.

GLP-1 د پانکریټیک الفا حجرو لخوا د ګلوکاګون ډیروالي محرم فشار کې هم مرسته کوي. د انسولین غلظت کې د زیاتوالي پس منظر پروړاندې د ګلوکاګون غلظت کمول د ځیګر لخوا د ګلوکوز تولید کمولو کې مرسته کوي ، کوم چې په پای کې د ګلاسیمیا کمیدو لامل کیږي. دا د عمل میکانیزم د سلفونیلوریې مشتقانو د عمل میکانیزم سره توپیر لري ، کوم چې په وینه کې د ګلوکوز لږ تمرکز کې هم د انسولین خوشې کولو ته هڅوي ، کوم چې نه یوازې د سایپون - هڅول شوي هایپوګلاسیمیا د ناروغیو کې چې د ټایپ 2 ډایبېټز میلیتس ناروغانو کې ډک دی ، بلکې په صحي افرادو کې هم.

په وینه کې د ګلوکوز ټیټ غلظت کې ، د انسولین خوشې کیدو کې د وریټینز لیست شوي تاثیرات او د ګلوګګان سراو کې کمښت نه لیدل کیږي. GLP-1 او HIP د هایپوګلاسیمیا په ځواب کې د ګلوګګون خوشې کولو باندې تاثیر نه کوي. د فزیکولوژیک شرایطو لاندې ، د وریټینز فعالیت د انزایم DPP-4 لخوا محدود دی ، کوم چې د غیر فعال محصولاتو رامینځته کیدو سره ګړندی هایدرولیز کوي.

سیټاګلیپټین د انزایم DPP-4 لخوا د وریټینونو هایدرولیسس مخه نیسي ، په دې توګه د GLP-1 او HIP د فعال فارمونو پلازما غلظت زیاتوي. د وریټینز غلظت په زیاتوالي سره ، سیتګلیپټین د ګلوکوز پورې تړلې د انسولین خوشې کیدو ته وده ورکوي او د ګلوکاګون محرم کمولو کې مرسته کوي. د هایپرګلیسیمیا سره د 2 ډایبایټس میلیتس ناروغانو کې ، د انسولین او ګلوکاګون په پټولو کې دا بدلونونه د ګلایکوسیلټ هیموګلوبین HbA1C غلظت کموي او د ګلوکوز د پلازما غلظت کموي ، په خالي معده کې ټاکل شوی او د فشار ازموینې وروسته.

د 2 ډایبایټس میلیتس ناروغانو کې ، د Xelevia د یو خوراک اخیستل د 24 ساعتونو لپاره د انزایم DPP-4 د فعالیت مخنیوی لامل کیږي ، کوم چې د انټرنیټ GLP-1 او HIP د غلظت زیاتوالي لامل کیږي د 2-3 عنصر لخوا ، د انسولین او C د پلازما غلظت زیاتوالی. پیپټایډ ، د وینې پلازما کې د ګلوکاګون غلظت کې کموالی ، د ګړندۍ ګلوکوز کمول ، او همدارنګه د ګلوکوز لوډیدو یا د خوراکي توکو بارولو وروسته ګلاسیمیا کمیدل.

د سیټاګلیپټین درملو درملنه په سالم اشخاصو او ناروغانو کې د ټایپ 2 ډایبایټس په بشپړ ډول تشریح شوې. په سالم اشخاصو کې ، د سیتګلیپټین د 100 ملی ګرامه د شفاهي انتظاميې وروسته ، د درملو ګړندي جذب د ادارې وخت څخه 1 څخه تر 4 ساعتونو پورې حد کې د اعظمي اعظمي (Cmax) سره مشاهده کیږي. د غلظت د وخت محور (AUC) لاندې ساحه د خوراک په تناسب وده کوي او په صحي مضامینو کې 8.52 olmol / L * ساعت دی کله چې 100 ملی ګرامه په شفاهي ډول اخیستل کیږي ، Cmax 950 nmol / L دی. د سیټاګلیپټین د پلازما AUC د لومړي دوز اخیستلو وروسته د توازن حالت لاسته راوړو لپاره د درملو د 100 ملی ګرام درملو راتلونکی خوراک وروسته شاوخوا 14 by وده وکړه. د سټاګلیپټین AUC د انټرا - او انٹرسوبیک بدلون تغیرات نیمګړتیاوې وې.

د سیټاګلیپټین مطلق جیو شتون نږدې 87٪ دی. لکه څنګه چې د سیټګلیپټین او غوړ خواړو مشترک خواړه په درملتونونو باندې تاثیر نلري ، نو د زیلویا درمل د خواړو په پام کې نیولو پرته وړاندیز کیدی شي.

په صحي رضاکارانو کې د سیټاګلیپټین د 100 ملی ګرام واحد واحد خوراک وروسته په انډول کې د توزیع اوسط حجم نږدې 198 l دی. د سیټاګلیپټین کسر چې د پلازما پروټینونو پورې تړاو لري نسبتا 38 at ټیټ دی.

شاوخوا سیتاګلیپټین 79٪ the د پښتورګو له خوا بدلیږي. په بدن کې د ترلاسه شوي درملو یوازې یوه کوچنۍ برخه میټابولیز کیږي.

دننه د 14C لیبل سایټګلیپټین اداره کولو وروسته ، نږدې 16 the د راډیو اکټیو سایټګلیپټین د دې میتابولیتونو په توګه بهر شوی. د سیټاګلیپټین 6 میتابولیتونه پیدا شوي ، شاید د DPP-4 مخنیوی فعالیت نه لري. په وټرو مطالعاتو کې څرګنده شوې چې لومړني اسونوزیمونه د سیتګلیپټین محدود میتابولیزم کې دخیل دي CYP3A4 او CYP2C8 دي.

صحي رضاکارانو ته د 14C لیبل شوي سیتګلیپټین د ادارې وروسته ، د اداره شوي سیټګلیپټین نږدې 100. بهر شوی و: 13٪ د کولمو له لارې ، د درملنې اخیستو وروسته د یوې اونۍ په اوږدو کې 87٪ د پښتورګو لخوا. د 100 ملی ګرامه د شفاهي ادارې لخوا د سیتګلیپټین نیم ژوند نیمګړتیا نږدې 12.4 ساعتونه دي ren د رینل پاکول نږدې 330 ملی لیتر / دقیقې دي.

د سیټاګلیپټین اخراج په عموم ډول د پښتورګو لخوا د فعال تیوبلر رطوبت د میکانیزم په واسطه د سږو په واسطه ترسره کیږي. سیتګلیپټین د دریم ډول هایټینټ - د عضوي انساني انیونونو لیږدونکي لپاره سبسټریټ دی (HOAT-3) ، کوم چې ممکن د پښتورګو لخوا د سیتګلیپټین خارج کې برخه ولري. په کلینیکي ډول ، د سیټاګلیپټین په ترانسپورت کې د HOAT-3 دخیلتیا مطالعه نه ده شوې. سیتګلیپټین د p-glycoprotein یو سبسټریټ هم دی ، کوم چې د پښتورګو لخوا د سیتګلیپټین خارج کې هم دخیل کیدی شي. په هرصورت ، سایکلوسپورټین ، د p-glycoprotein مخنیوی کونکی ، د سیتګلیپټین رینل پاکولو مخه نه نیسي.

د انفرادي ناروغانو ګروپونو کې درملتونونه:

هغه ناروغان چې په پښتورګو کې پاتې راتلل:

په ورځ کې د 50 ملي ګرامو په دوز کې د سیتګلیپټین یوه خلاصه مطالعه په ناروغانو کې د هغې درملو د مطالعې لپاره ترسره شوې چې د دائمي رینال ناکامي د شدت مختلف درجې لري. په څیړنه کې شامل ناروغان د ناروغانو په ګروپونو ویشل شوي چې د رینال ناکامي (له 50 څخه تر 80 ml / min پورې کریټینین تصفیه) ، معتدل (له 30 څخه تر 50 ml / min پورې کریټینین پاکول) او شدید رینل ناکامي (له 30 ml / min څخه لږ د کریټینین پاکول) ، او همدارنګه د اوږدې رینال ناکامي مرحلې مرحلې سره چې ډایالیسز ته اړتیا لري.

په هغه ناروغانو کې چې د معدې رینال ناکامي سره مخ کیږي ، د صحي رضاکارانو کنټرول ګروپ سره په پرتله د سیټاګلیپټین د پلازما غلظت کې هیڅ کلینیکي پلوه د پام وړ بدلون نه و.

د کنټرول ګروپ سره په پرتله سیتاګلیپټین AUC کې دوه چنده زیاتوالی د معدې رینال ناکامي ناروغانو کې لیدل شوی ، د ACC شاوخوا څلور چنده زیاتوالی د شدید رینال ناکامي سره ناروغانو کې لیدل شوی ، او همدارنګه د کنټرول ګروپ په پرتله په مرحله کې دائمي رینل ناکامي سره ناروغانو کې. سیتګلیپټین د هیموډالیسس لخوا یو څه لرې شوی: د hour-.5 ساعتونو ډایالیس ناستې په جریان کې یوازې له .5 13.٪ the خوراک له بدن څخه لرې شوی و.

په دې توګه ، د وینې پلازما کې د سیتګلیپټین د درملنې غلظت ترلاسه کولو لپاره (د عادي رینال فعالیت ناروغانو ته ورته) د معتدل څخه تر شدید معدې اخته ناروغانو کې ، د خوراک تنظیم کول اړین دي.

د ځګر ناکامیدل ناروغان:

د معدې هپټیک ناکافي ناروغانو کې (د ماشوم-پګ پیمان باندې 7-9 ټکي) ، د سټاګلیپټین اوسط AUC او Cmax د 100 ملی ګرامه واحد ډوز سره په ترتیب سره په ترتیب سره 21 and او 13 increase ډیروی. په دې توګه ، د مایع څخه معتدل جگر ناکامي لپاره د خوراک تنظیم کول اړین ندي.

د شدید هیپاټيک ناکافي ناروغانو کې د سیټاګلیپټین کارولو په اړه هیڅ کلینیکي معلومات شتون نلري (د ماشوم - پګ پیمانه له 9 ټکو څخه ډیر). په هرصورت ، د دې حقیقت له امله چې سیټاګلیپټین په لومړني ډول د پښتورګو لخوا بهر کیږي ، یو څوک باید د شدید هیپاټيک معیوبیت لرونکي ناروغانو کې د سیټاګلیپټین درملو کې د پام وړ بدلون تمه ونه کړي.

د ناروغانو عمر د سیټاګلیپټین درملو باندې د کلینیکي پلوه مهم اغیزه نلري. د ځوانو ناروغانو سره په پرتله ، زاړه ناروغان (65-80 کلن عمر) د سیټګلیپټین غلظت نږدې 19 higher لوړ دی. د عمر له مخې د خوراک تنظیم کولو اړتیا نشته.

زباني هایپوګلیسیمیک درمل.

د زیلویا ضمني اغیزې

سیتګلیپټین په عموم کې دواړه په مونوتوپیري کې او د نورو هایپوګلیسیمیک درملو سره په ګډه کې ښه زغمل کیږي. په کلینیکي محاکمو کې ، د منفي پیښو عمومي پیښې ، او همدارنګه د منفي پیښو له امله د مخدره توکو د وتلو فریکوینسي ، د پلیبو سره ورته کسانو ته ورته وه.

د میټفورمین یا پیجلیټازون سره د مونو یا ترکیب ترکیب په توګه په ورځني دوز کې د سټاګلیپټین د 4 پلیسوبو کنټرول شوي مطالعاتو (18-24 اونۍ دوام لري) په وینا ، د منفي درملنې پورې اړوند کوم منفي عکس العمل نه لیدل کیږي ، چې د ناروغ ګروپ کې یې تعدد 1٪ څخه ډیر شوی. سیتګلیپټین اخیستل. د 200 ملی ګرامه د ورځني دوز مصونیت پروفایل د 100 ملی ګرامه د ورځني دوز مصؤنیت پروفایل سره پرتله کیدی شي.

د پورتنۍ کلینیکي آزموینو په جریان کې ترلاسه شوي معلوماتو تحلیل ښودلې چې سایټګلیپټین اخیستو ناروغانو کې د هایپوګلیسیمیا عمومي پیښې د پلیسبو سره ورته وه (سیتګلیپټین 100 مګرا - 1.2، ، سیتګلیپټین 200 مګرا - 0.9، ، پلیسبو - 0.9)). د څارل شوي معدې معدې ناوړه پیښو فریکوینسي کله چې په دواړه درملو کې سیټاګلیپټین اخلي نو ورته ورته وه کله چې پلیبو کیږي (په استثنا د معدې د ډیرې تکراري پیښې پرته کله چې د سټاګلیپټین اخیستل په هره ورځ د 200 ملی ګرامو په دوز کې): د معدې درد (سیتګلیپټین 100 مګره - 2 ، 3، ، سیټاګلیپټین 200 ملی ګرامه - 1.3٪ ، پلیبو - 2.1٪) ، مغز (1.4٪ ، 2.9٪ ، 0.6٪) ، کانګې (0.8٪ ، 0.7٪) ، 0.9٪) ، اسهال (3.0٪ ، 2.6٪ ، 2.3٪).

په ټولو مطالعاتو کې ، د هایپوګلیسیمیا په ب inه کې منفي عکس العمل ثبت شوي د کلینیکي پلوه د هایپوګلاسیمیا نښو نښانو راپورونو پراساس ثبت شوي ، د وینې ګلوکوز غلظت موازي اندازه کولو ته اړتیا نه وه.

د میټفارمین سره ترکیب ترکیب پیل کول:

په 24 اوونیو کې ، د سایټګلیپټین سره د ترکیب ترکیب پیلولو په اړه د ځایي کنټرول فاکتور مطالعه د 100 ملی ګرام او میتفورمین په ورځني خوراک کې د 1000 ملی ګرامه یا 2000 مګرا (سیتګلیپټین 50 ملی ګرامه + میتفورمین 500 ملی ګرامه یا 1000 مګرا x 2 ځله) ترکیب درملنې ډلې کې د میټفورمین مونوتراپي ډلې سره پرتله ، لاندې منفي پیښې لیدل شوي:

د درملو په اخیستلو پورې اړوند ناوړه عکس العمل د سیتګلیپټین درملنې ډلې کې د & gt1 of د فریکونسۍ سره مشاهده شوي او په مونوتیراپی کې د میټفارمین درملنې ډلې څخه ډیر ځله: اسهال (سیتګلیپټین + مټفورمین - ٪.٪، ، میټفورمین - 3.3)) ، ډیسپیسیا (1 ، 3، ، 1.1)) ، سر درد (1.3٪ ، 1.1٪) ، فټولینس (1.3٪ ، 0.5٪) ، هایپوګلیسیمیا (1.1٪ ، 0.5٪) ، کانګې (1.1٪ ، 0.3٪).

د سلفونيلوريا مشتقاتو يا سلفوني لوريه مشتق او ميټفارمين سره يوځای کيدل:

د سایټګلیپټین (د ورځني دوز 100 مګره) او ګلیمیپیرایډ یا ګلیمیپیریډ او میټفورمین سره د ترکیب ترکیب په 24 اوونیو کې د پلیسو بو کنټرول شوي مطالعې کې ، لاندې منفي پیښې د ناروغانو ګروپ کې پرتله شوي چې د پلیسبو او ګلیمیپیریډ یا ګلیمیپیریډ او میټفورمین اخلي:

ناوړه عکس العمل د درملو په اخیستو پورې اړوند د سیتګلیپټین سره د درملنې ډلې کې & gt1 of د فریکوینسي سره مشاهده شوي او ډیری وختونه د پليبو سره ترکیب ترکیب کې: هایپوګلیسیمیا (سیتګلیپټین - 9.5٪ ، پلیبو - 0.9٪).

د PPAR-γ اګونیسټانو سره د لومړي ترکیب ترکیب:

د 30 ملی ګرامه په ورځني خوراک کې د سیتګلیپټین سره د ترکیب ترکیب پیلولو 24 اونۍ مطالعې کې ، د پایوګلیټازون مونوتراپي په پرتله په ترکیب کې لاندې منفي پیښې لیدل شوي:

د درملو په اخیستلو پورې اړوند متناسب عکس العمل د سیتګلیپټین درملنې ډلې کې د & gt1 of د فریکونسۍ سره مشاهده شوي او په مونوتیراپی کې د پیګلیټازون درملنې ګروپ کې ډیر ځله: د وینې ګلوکوز غلظت کې اسیمپټومي کمښت (سیتګلیپټین + پییوګلیټزون - 1.1٪ ، پیګلیټازون - 0.0٪) علامتي هایپوګلاسیمیا (0.4٪ ، 0.8٪).

د PPAR-y اګونیسټانو او مټفارمین سره ترکیب:

د مطالعې درملو ګروپ کې د روزیګلیټازون او میټفورمین سره یوځای د سیتګلیپټین (ورځني دوز 100 مګره) په درملنه کې د پلیسبو کنټرول شوي مطالعې په وینا ، لاندې منفي پیښې د ناروغانو ګروپ سره پرتله کیږي چې پلیسبو srosiglitazone او metformin اخلي:

د کتنې په 18 مې اونۍ کې:

د درملو په اخیستلو پورې اړوند ناوړه عکس العمل د سایټګلیپټین سره د درملنې ډلې کې & gt1 of د فریکوینسي سره مشاهده شوي او ډیری وختونه د پلیبو سره ترکیب ترکیب کې: سر درد (سیتګلیپټین - 2.4، ، پلیبو - 0.0)) ، اسهال (1.8 ٪ ، 1.1٪) ، مغز (1.2٪ ، 1.1٪) ، هایپوګلیسیمیا (1.2٪ ، 0.0٪) ، کانګې (1.2٪ ، 0.0٪).

په کتنه کې د 54 اونیو:

د درملو په اخیستلو پورې اړوند ناوړه عکس العمل د سایټګلیپټین سره د درملنې ډلې کې & gt1 of د فریکوینسي سره مشاهده شوي او ډیری وختونه د پلیبو سره ترکیب ترکیب کې: سر درد (سیتګلیپټین - 2.4، ، پلیبو - 0.0)) ، هایپوګلیسیمیا (2.4) ٪ ، 0.0٪) ، د تنفسي پورتنۍ عفونت انتانات (1.8٪ ، 0.0٪) ، مغز (1.2٪ ، 1.1٪) ، ټوخی (1.2٪ ، 0.0٪) ، د پوټکي فنګسي انتانات (1.2، ، 0.0٪) ، د لوازمو بوغمه (1.2٪ ، 0.0٪) ، کانګې (1.2٪ ، 0.0٪).

د انسولین سره ترکیب:

د مطالعې درملو ګروپ کې د سیتګلیپټین (په ورځنۍ دوز کې د 100 ملی ګرامه) او د انسولین یو دوامداره خوراک (د میټفورمین سره یا پرته) سره د انسجام درملنې په 24 اوونیو کې د پلیسبو کنټرول شوي مطالعې کې د ناروغانو ګروپ سره پرتله کیږي چې پلیټبو او انسولین اخلي (پرته د میټفارمین یا پرته). لاندې منفي پیښې:

د درملو په اخیستلو پورې اړوند ناوړه عکس العمل د سیټاګلیپټین درملنې ډلې کې د & gt1 of د فریکونسۍ سره مشاهده شوي او ډیر ځله د انسولین درملنې ګروپ کې (د میټفارمین سره یا پرته) څخه ډیر وي: هایپوګلیسیمیا (سیتګلیپټین + انسولین (د میټفارمین سره یا پرته)) - 9.6٪ ، پلیبو + انسولین (د میټفارمین سره یا پرته) - 5.3)) ، فلو (1.2، ، 0.3)) ، سر درد (1.2 0.0 ، 0.0٪).

په یوه بله 24 اونۍ مطالعې کې ، چیرې چې ناروغانو د انسولین درملنې لپاره اضافي درملنې په توګه سیټاګلیپټین ترلاسه کړی (د میټفورمین سره یا پرته) ، د سیټاګلیپټین درملنې ډلې کې د & gt1 of فریکوینسي سره د درملو اخیستو سره هیڅ ډول منفي عکس العمل شتون نلري (د 100 مګره په دوز کې ) ، او ډیر ځله د پلیبو گروپ څخه.

په ورځني دوز کې د سټاګلیپټین د کارولو 19 ډبل ړوند تصادفي کلینیکي آزموینې په عمومي تحلیل کې یا ورته کنټرول درمل (فعال یا پلیسبو) ، د نا تایید شوي حاد پانکریټایټس پیښې په هر ګروپ کې 100 ناروغ-کلنۍ درملنې کې 0.1 قضیه وه.

په حیاتي نښو یا ECG کې د کلینیکي پلوه مهم انحراف (د QTc وقفې په شمول) د سیتګلیپټین سره د درملنې پرمهال نه دی لیدل شوی.

سیتګلیپټین د زړه د خوندیتوب ارزونې مطالعه (TECOS):

د سیتګلیپټین (TECOS) د زړه د امنیت په اړه مطالعې کې 7332 ناروغان شامل وو چې هره ورځ سیتګلیپټین 100 ملی ګرامه اخیستي (یا هره ورځ 50 ملی ګرامه که د بیس لاین اټکل ګلوومیرل فلٹریشن نرخ وي (eGFR) & gt30 او & lt50 ml / min / 1 ، 73 م) ، او 7339 ناروغان د ناروغانو عمومي نفوس کې د درملنې لپاره ټاکل شوي پلاسوبو اخلي. د مطالعې درمل (سیټګلیپټین یا پلیسبو) د HbA1C د هدف کچې ټاکلو او د زړه د خطر عوامل کنټرول لپاره د موجوده ملي معیارونو مطابق معیاري درملنې ته اضافه شوي. پدې مطالعه کې په مجموعي ډول 2004 ناروغان شامل وو چې عمرونه یې د 75 کلونو او ډیر عمر لرونکي و (970 سیتګلیپټین اخیستې او 1034 یې یو ځای نیولی). د سیتګلیپټین اخیستو ناروغانو کې د جدي منفي پیښو عمومي پیښې ورته وې لکه د ناروغانو په ځای کې چې پلیبو کیږي. د پخوانیو پیژندل شوي پیچلتیاو ارزونه چې د شکر ناروغۍ سره تړاو لري د ډلو ترمینځ د منفي پیښو پیښې پرتلې پیښې په ګوته کړي ، پشمول د انفیکشن (په ناروغانو کې سیټګلیپټین اخیستل 18.4 and او په ناروغانو کې 17.7 place د پلیببو اخیستل) او د رینل فعالیت معلولیت ( 1.4 patients په سټاګلیپټین اخیستو ناروغانو کې او 1.5٪ په ناروغانو کې چې پلیسبو اخلي). د 75 کالو او تر هغه ډیر عمر لرونکي ناروغانو کې د منفي پیښو پروفایل عموما د عمومي خلکو لپاره ورته و.

د هغه ناروغانو نفوس کې چې درملنه یې شوې ("اراده ته درملنه") ، د هغو کسانو په مینځ کې چې په پیل کې د انسولین درملنه او / یا سلفوني لیوریا ترلاسه کړې ، د سایټګلیپټین اخیستو ناروغانو کې د شدید هایپوګلیسیمیا 2.7٪ وه ، او 2. په ناروغانو کې 5 place د پلاسوبو اخیستل. د هغه ناروغانو په منځ کې چې په پیل کې انسولین او / یا سلفونيلووریا نه وه ترلاسه کړې ، د شدید هایپوګلیسیمیا پیښې په سټاګلیپټین اخیستونکو ناروغانو کې ٪.٪ place او په ناروغانو کې place.7 place وه چې ځای یې نیسي. د پانکریټایټس تایید شوې قضیې پیښې د سیتګلیپټین اخیستو ناروغانو کې 0.3٪ او په ناروغانو کې 0.2٪ وه د سرطان ضایع شوي پیښې پیښې د وژونکي نیپلاسمونو ناروغۍ کې 3.7 was په سیټاګلیپټین اخیستو ناروغانو کې او 4.0٪ په ناروغانو کې شتون لري چې ځای یې نیسي.

په مونوتوپیري کې د سټاګلیپټین کارولو او / یا د نورو هایپوګلیسیمیک اجنټانو سره ترکیب کې د راجستریشن وروسته څارنې په جریان کې ، اضافي منفي پیښې په ګوته شوې. څرنګه چې دا معلومات په غیرمستقیم اندازې د نفوس څخه په داوطلبانه ډول ترلاسه شوي ، نو د دې ناوړه پیښو درملنې سره د فریکونسۍ او عوامل اړیکه نشي ټاکل کیدی. پدې کې شامل دي:

د حساسیت تعاملات ، د انافیالکسیس ، انګیوډیما ، ګرمۍ ، urticaria ، د پوټکي واسکولایټس ، د پوټکي پوټکي ناروغۍ ، د سټیونس - جانسن سنډروم ، حاد پانقریټایټس ، د هیمرجیک او Necrotic ب includingو په شمول د وژونکي او غیر وژونکي پایلو سره ، معدې رینال فعالیت ، د حاد رینال په شمول. ناکافي (ډایالیسس ځینې وختونه اړین وي) ، د تنفسي پورتنۍ نري رنځ انتانات ، ناسوفیرنګیتس ، قبضیت ، کانونه ، سر درد ، ارترالجیا ، مایالجیا ، د غړو درد ، د ملا درد ، خارښ ، خفګان.

د لابراتوار شاخصونو کې بدلونونه:

د سیتګلیپټین درملو ډلو کې د لابراتوار پیرامیټونو فریکونسۍ انډول کول (په ورځني دوز کې 100 مګره) د پلیسبو ډلو کې د فریکوینسي سره پرتله کول. په ډیری کې ، مګر په ټولو کلینیکي آزموینو کې ، د لیوکوسایټ شمیرو کې یو څه زیاتوالی شتون درلود (د پلیسبو سره پرتله نږدې 200 / μl ، د درملنې په پیل کې اوسط مینځپانګه 6600 / μl وه) ، د نیوټروفیلونو شمیر زیاتوالي له امله.

د درملو کلینیکي آزموینې ډیټا تحلیل د یوریک اسید غلظت کې لږ زیاتوالی ښودلی (د پلیسبو په پرتله نږدې 0.2 ملی ګرامه / dl ، د درملنې دمخه اوسط غلظت 5-5.5 ملی ګرامه / dl و) د سایټګلیپټین ترلاسه کولو ناروغانو کې د 100 او 200 مګرم په دوز کې ورځ د ګاونټ پرمختیا هیڅ قضیه نه وه. د ټول الکلین فاسفتاز غلظت کې یو څه کمښت شتون درلود (د پلیسبو سره پرتله نږدې 5 IU / L ، د درملنې دمخه اوسط غلظت 56-62 IU / L و) ، د یوې اندازې سره د الکلین فاسفتاس د هډوکو برخې لږ لږ تړاو سره تړاو لري.

په لابراتوار پیرامیټرو کې لیست شوي بدلونونه د کلینیکي پلوه مهم ندي ګ .ل شوي.

د نورو درملو سره د متقابل عمل په مطالعاتو کې ، سیتګلیپټین د لاندې درملو درملتونونو باندې کلینیکي لحاظه د پام وړ اغیزه نلري: میټفورمین ، راسیګلیټازون ، ګلیبینکلایډ ، سمواستاتین ، وارفرین ، شفاهي مخنیوی. د دې معلوماتو پراساس ، سیتګلیپټین د CYP3A4 ، 2C8 ، یا 2C9 isoenzymes مخنیوی نه کوي. د وټرو ډیټا پراساس ، سیتګلیپټین د CYP2D6 ، 1A2 ، 2C19 او 2B6 اسونوزیمونو مخه هم نه نیسي او د CYP3A4 isoenzyme هڅونه نه کوي. د سټاګلیپټین سره په ترکیب کې د میتفارمین تکرار اداره د ټایټ 2 ډایبایټس میلیتس ناروغانو کې د سیټاګلیپټین درملو درملو باندې د پام وړ اغیزه نده کړې.

د ټایپ 2 ډایبایټس میلیتس ناروغانو د فارمسکوینټیک تحلیل په وینا ، سره درملنه د سیټاګلیپټین درملو په درملتون کې کلینیکي د پام وړ اغیزه نلري. مطالعې یو شمیر درملونه ارزیابي کوي چې د دویم ډول ډایبایټس میلیتس ناروغانو لخوا کارول کیږي ، پشمول د لپید - ښکته کولو درملو (سټیټینز ، فایبریټس ، ایزټیمبی) ، د انټي پلټلیټ اجنټونه (کلپیډوگریل) ، د انټي هایټروسینټیک درملو (ACE مخنیوی کونکي ، انجیوټینسین II ریسیپټرو ضد ، بیټا بلاکرز ، بلاکرونه) "سست" کلسیم چینلونه ، هایډروکلوروټیازاید ، غیر سټرایډل ضد انفلاسیونري درمل (نیپروکسین ، ډیکلوفیناک ، سیلیکساکیب) ، ضد ضد (بیوپروپن ، فلوکسټیټین ، سیرټ لاین) ، انټي هایټامینز (سټري) زین) ، د عضلي ناروغۍ درملنې لپاره پروټون پمپ انابیټرز (اومیپرازول ، لینسوپرازول) او درمل.

په AUC کې یو څه زیاتوالی (11)) و ، او همدارنګه د اوسط Cmax (18٪) ډیجاکسین کله چې د سیټګلیپټین سره یوځای کیږي. دا زیاتوالی له کلینیکي پلوه مهم نه ګ .ل کیږي. دا سپارښتنه نه کیږي چې د ډیجاکسین یا سیټاګلیپټین درملو بدل کړئ کله چې یوځای کارول کیږي.

د سیټاګلیپټین په ACC او Cmax کې زیاتوالی په ترتیب سره 29 and او 68 by لخوا په ګوته شوی ، په ناروغانو کې چې د سیټاګلیپټین د 100 ملی ګرام یو غوږ دوز او د 600 ملی ګرام سایکلواسپورین واحد غوښه دوز سره په ګډه کار کوي ، د p-glycoprotein یو پیاوړی مخنیوی کونکی. د سیټاګلیپټین په درملتونونو کې ځانګړتیاوې لیدل شوي بدلونونه د کلینیکي پلوه مهم ندي ګ .ل شوي. د زیلیویه د خوراک بدلولو سپارښتنه نه کیږي کله چې د سایکلواسپورین او نورو p-glycoprotein inhibitors سره یوځای شي (د مثال په توګه ketoconazole).

د ناروغانو او سالم رضاکارانو (ن = 858) د نفوس پر اساس فارماسکوینټیک تحلیل (N = 858) د پراخه درملو درملو لپاره (N = 83 ، نږدې نیمایي چې د پښتورګو لخوا بهر کیږي) د سیتګلاپیټین درملو باندې د دې موادو کوم کلینیکي مهم تاثیر ندی څرګند کړی.

د زیلویا خوراک

د زیلیویا سپارښتنه شوی خوراک هره ورځ یو ځل د منوټراپي په توګه 100 ملی ګرامه دی ، یا د میتفورمین ، یا سلفونيلووریا مشتقاتو ، یا د PPAR-γ agonists (thiazolidinediones) ، یا انسولین (د میټفارمین سره یا پرته) سره ، یا د میټفارمین او ترکیب سره. د سلفونيلورييا مشتق ، يا مټفارمين او د پي پي آر- agonists.

زیلویا ممکن د خواړو په پام کې نیولو پرته ونیول شي. د میټفارمین ، سلفوني لیوریا مشتقانو او د PPAR-γ اګونیسټانو د درملو تنظیم باید د دې درملو لپاره د وړاندیز شوي خوراکونو پراساس وټاکل شي.

کله چې زیلویا د سلفونلورییا مشتقاتو سره یا د انسولین سره ترکیب کړئ ، نو د سلفونیلورییا یا انسولین ماهرو درملو دودیز وړاندیز شوی خوراک کمولو لپاره مشوره ورکول کیږي ترڅو د سلفون - هڅول یا انسولین هڅول هایپوګلیسیمیا د ودې خطر کم کړي.

که چیرې ناروغ د زیلویه درملو اخیستل له لاسه ورکړي ، نو درمل باید ژر تر ژره واخیستل شي کله چې ناروغ یاد شوي درمل یاد کړي.

د منلو وړ نده چې په ورته ورځ د Xelevia دوه ځله خوراک واخلئ.

هغه ناروغان چې په پښتورګو کې پاتې راتلل:

د لږ رینال کمښت (د کریټینین تصفیه (CC) او gt50 ml / دقیق ناروغان ، په نارینه وو کې & lt1.7 ملی ګرامه / dl سیروم کریټینین غلظت پورې اړوند او په ښځو کې & lt1.5 ملی ګرامه / dl ته اړتیا نلري) د Xelevia د خوراک تنظیم کولو ته اړتیا نلري.

د معدې څخه تر شدید رینال نیمګړتیا لرونکي ناروغانو کې د سیتګلیپټین د ډوز تنظیمولو اړتیا له امله ، د Xelevia کارول د ناروغانو په دې کتګورۍ کې نه ښودل کیږي (د 100 ملی ګرامه ټابلیټ کې د خطرونو نشتوالی او د 25 ملی ګرامه او 50 مګره دوزونو نشتوالی د پښتورګو ناروغانو کې د دې د تنظیم تنظیم ته اجازه نه ورکوي. د اعتدال او جدي شدت ناکافي).

د خوراک تعدیلاتو ته اړتیا له مخې ، دا سپارښتنه کیږي چې د رینال ناکامي سره ناروغان د سیتګلیپټین سره درملنه پیل کولو دمخه د وقایې فعالیت ارزونه وکړي او په جریان کې د درملنې پرمهال.

د ځګر ناکامیدل ناروغان:

د معتادې له معتادې معتادې ناروغۍ کې ناروغانو کې د زیلیویه هیڅ ډوز تنظیم اړین ندی. مخدره مواد په هغه ناروغانو کې ندي مطالعه شوي چې د جدي جگر ناکامي لري.

د زاړه ناروغانو کې د زیلیویه هیڅ ډوز تنظیم اړین ندی.

په صحي رضاکارانو کې د کلینیکي آزموینو په جریان کې ، د سیتګلیپټین د 800 ملی ګرام یو واحد خوراک عموما ښه برداشت شوی. د QTc وقفو کې لږترلږه بدلونونه ، چې د کلینیکي پلوه مهم ندي ګ .ل شوي ، د سایټګلیپټین په یوه مطالعه کې په ورځ کې د 800 ملی ګرام دوز په اندازه مشاهده شوي. په انسانانو کې هره ورځ د 800 ملي ګرام څخه زیات خوراک مطالعه نه ده شوې.

د کلینیکي آزموینو په لومړي مرحله کې ، د سیتګلیپټین سره درملنې پورې اړوند هر ډول منفي عکس العملونو ډیری خوراکې ندي مشاهده شوي کله چې د 28 ورځو لپاره په ورځني ډول 400 میتر ته په ورځ کې د درملو اخیستل.

د اضافي درملو په حالت کې ، دا د معیاري ملاتړ کونکي اقداماتو پیل کولو لپاره اړین دي: د معدې له لارې غیر محلول شوي درمل لرې کول ، د ECG په ګډون حیاتي نښو څخه نظارت ، او همدارنګه د ترمیم درملنې ټاکل ، که اړین وي.

سیتګلیپټین په کمزوري ډول ډایلایز شوی دی. په کلینیکي مطالعاتو کې ، د 3-4 ساعت ډایالیس ناستې په جریان کې یوازې 13.5 the دوز له بدن څخه لرې شوی. اوږدمهاله ډایالیسز ممکن د اړتیا په صورت کې وړاندیز شي. د سیټاګلیپټین لپاره د پیریټونیل ډایالیسز موثریت هیڅ ثبوت شتون نلري.

له بدن څخه د سیتګلیپټین د راوتلو اصلي لاره د رینل اخراج دي. د ورته پلازما غلظت لاسته راوړلو لپاره لکه د پښتورګو معمولي بهرنی فعالیت لرونکي ناروغانو کې ، د معدې څخه تر شدید معدې ضایع کیدو ناروغانو کې ، او همدا رنګه هغه ناروغان چې د مرحلې مرحلې د رینال ناکامي سره د هیموډالیسس یا پیریټونیل ډایالیسس ته اړتیا لري ، د Xelevia د خوراک تنظیم کول اړین دي .

د حاد پانقریټائټس د پراختیا راپورونه ورکړل شوي ، په شمول د هیمرجیک یا نیروټاک په وژونکي او غیر وژونکي پایلو سره ، په سیتګلیپټین اخته ناروغانو کې. ناروغان باید د حاد پانقراټیټیسټ د ځانګړتیاو نښو په اړه خبر شي: دوامداره ، شدید معدې درد. د پانکریټایټس کلینیکي څرګندونې د سیتګلیپټین له مینځه وړو وروسته ورکې شوې. د شکمن پاناکراټیټس په قضیه کې ، دا اړینه ده چې د زیلویا او نورو احتمالي خطرناک درملو اخیستل ودروي.

د سیتګلیپټین د کلینیکي آزموینو له مخې ، د مونوتوپیری یا د درملو سره ترکیب ترکیب په جریان کې د هایپوګلیسیمیا پیښې چې د هایپوګلیسیمیا لامل نه ګرځی (میټفورمین ، پیوگلیټزون) د پلیسبو ګروپ کې د هايپوګلیسیمیا واقعاتو سره پرتله کیدونکی دی. د نورو هایپوګلیسیمیک درملو په څیر ، هایپوګلیسیمیا د انسولین یا سلفونیلوریه مشتقانو سره ترکیب کې د سیتګلیپټین سره لیدل شوې. د سلفون هڅول شوي هایپوګلیسیمیا د خطر کمولو لپاره ، د سلفونیلورییا مشتق خوراک باید کم شي.

په مشرانو کې کارول:

په کلینیکي مطالعاتو کې ، په زړو ناروغانو کې د سیټاګلیپټین اغیزمنتوب او خوندیتوب (؟ 65 کلن ، 409 ناروغان) د هغو ناروغانو سره پرتله کیږي چې عمر یې له 65 کلونو څخه کم وي. د عمر پراساس د خوراک تنظیم کول اړین ندي. د زاړه ناروغانو احتمال ډیر احتمال لري چې د رینال ناکامي رامینځته کړي. په همدې اساس ، د نورو عمر ګروپونو په څیر ، په شدید ناروغۍ اخته ناروغانو کې د خوراک تنظیم کول اړین دي.

سیتګلیپټین د زړه د خوندیتوب ارزونې مطالعه (TECOS):

د خوشې کولو ب formه ، ترکیب او بسته کول

دا د یو فلم کوټینګ کې د be bege ، biconvex ټابلیټونو په شکل تولید شوی. جوړښت:

سیتګلیپټین فاسفټ مونوهایډریټ (100 ملی ګرامه سیټاګلیپټین) ،
د کلسیم هایدروجن فاسفیټ نه جوړ شوی ،
مایکرو کریستال سیلولوز ،
سوډیم سټریل فومارات
کراس کارملولوز سوډیم ،
مګنیزیم سټارټ.

14 ټابلیټونه په ت blاکې کې بسته شوي (2 په کارتن کې).

د درملو تعامل

د زیلیویا تاثیر باندې د نورو اجنټانو کوم کلینیکي پلوه د پام وړ اغیز ونه موندل شو. نو ځکه ، دا حالت د دوی په دوز کې بدلون ته اړتیا نلري. استثناوې سلفونيلوريه او انسولين دي.

سیتګلیپټین د اضافي درملو تاثیر نه اغیزه کوي. د نورو اجنټانو سره د ترکیب ترکیب پروسې کې هیڅ مهم تعامل شتون نلري.

په هرصورت ، د روغتیا خطراتو مخنیوي لپاره ، کله چې د درملنې وړاندیز کوي ، یو متخصص باید د نورو درملو اخیستو حقیقت په اړه خبر شي.

ځانګړي لارښوونې

د هایپوګلاسیمیا د مخنیوي لپاره ، سپارښتنه کیږي چې په مشترکه درملنه کې د بل هایپوګلیسیمیک درملو اخیستل شوي دوز کم کړي.

د 65 کالو څخه زړو خلکو لپاره دا مهم دي چې د پښتورګو وضعیت وڅاري ، ځکه چې دا ارګان د اختلالاتو ډیر خطر لري. دا ډول ناروغان د ورته ورته درملو سره د وقایوي درملنې په جریان کې د هایپوګلاسیمیا ډیر احتمال لري.

په زړه سیسټم هیڅ تاثیر نلري.

فعاله ماده پخپله د ماشین چلولو یا میکانیزمونو سره کار کولو وړتیا اغیزه نلري. په هرصورت ، د ترکیب ترکیب کې ، دا اړخ اغیز خورا احتمال لري. نو ځکه ، پدې حالت کې ، دا غوره ده چې موټر چلول پریږدئ.

دا یوازې نسخې کې خپور شوی!

د انلاګونو سره پرتله کول

جانويوس. یو درمل د سیتګلیپټین پر اساس. د هالنډ هیواد "میرک شارپ" شرکت تولید کوي. د بسته بندۍ قیمت به 1600 روبل او لوړ وي. د وسیلې لخوا چمتو شوي عمل د زیلویا سره ورته دی. دا یو وریټین مایټیک دی ، کوم چې د وینې په شکرو اغیزه کوي او د شکر ناروغي اشتها کموي. له همدې امله ، ډیری وختونه د چا ناروغۍ خلکو ته د غاړې ناروغۍ په توګه وړاندیز کیږي. د منفي څخه - لګښت. دا بشپړ انلاګ دی.

یاسیتارا. په ترکیب کې د سیټګلیپټین سره ټابلیټونه. جوړونکی د فارماسینتز ، روسیه ده. د درملو کورني انلاګ ، کوم چې ورته تاثیر لري او د مخنیوي سیټ لري.د دې کټګورۍ لپاره معیاري لګښت. دا د درملنې وړاندیز کولو لپاره خورا اسانه دی ، ځکه چې دا د فعلي برخې درې ډوزونه لري - 25 ، 50 او 100 ملی ګرامه سیټاګلیپټین. په هرصورت ، د امیندوارو میرمنو او ماشومانو لپاره منع شوی. د منیو په مینځ کې - دا ډیری وختونه د هایپوګلاسیمیا لامل کیږي.

وپیډیا. دا یو وریټین مایټیک هم دی ، مګر اپوګلیپټین لري. د 12.5 او 25 ملی ګرامه د ټابلیټونو په ب .ه شتون لري. نرخ - له 800 څخه تر 1150 روبله پورې ، د خوراک پورې اړه لري. د ټیکاډا GmbH ، جاپان لخوا تولید شوی. دا عمل ورته دی ، مګر ډیر اغیزناک. د څیړنې معلوماتو نشتوالي له امله ماشومانو او امیندواره میرمنو ته سپارښتنه مه کوئ. معیاري contraindication او د پایلو اغیزو لیست.

انوکوانا. د کاناګلیفلوزین میشته ټابلیټونه. د ایټالوي شرکت جانسین - سیلاګ تولید کوي. لګښت لوړ دی: په هر 100 ټوټو کې 2600 روبل څخه. دا د میټفارمین او رژیم بې کفایتۍ سره د شکر ناروغۍ درملنه کې کارول کیږي. په هرصورت ، درملنه باید لازمي د ډاکټر لخوا غوره شوي رژیم سره یوځای شي. مخنیوی معیاري ده.

ګالیوس میټ. دا د شکرې ناروغۍ لپاره ترکیب دی ، کله چې د یوې مادې اغیزې لاهم کافی نه وي. د میټفارمین او ولډګلیپټین ترکیب. میزونه د سویس شرکت نووارټیس لخوا تولید شوي. نرخ - له 1500 روبل او پورته څخه. اغیزه اوږده ده ، شاوخوا 24 ساعته. دا د ماشومانو ، امیندوارۍ او شیدو ورکوونکو میرمنو په درملنه کې نشي کارول کیدی. په لویانو کې ، دا په ډیر احتیاط سره کارول کیږي. د انسولین لپاره د ځای ناستي په توګه مناسب ندي.

ترازینټا. پدې درملو کې لیناګلیپټین شامل دي ، کوم چې د DPP-4 مخنیوی کونکی هم دی. له همدې امله ، د دې عمل د زیلیویا سره ورته دی. دا غوره دی چې دا په عمده ډول د کولمو له لارې خارښ کیږي ، دا په پښتورګو باندې لږ فشار رامینځته کیږي. دا د نورو درملو سره په ترکیب کې کارول کیدی شي. د داخلې منع کول ورته دي. ډیری اړخیزې اغیزې هم شتون لري. لګښت - له 1500 روبل څخه. په آلمان او متحده ایالاتو کې د "بیرینګر انجل هاي فارما" شرکت تولید کوي.

بلې درملو ته اړول یوازې د ډاکټر لخوا ترسره کیږي. پخپله درملنه د منلو وړ ندي!

په عموم کې ، د شکر ناروغي خلک د دې درملو په اړه مثبت خبرې کوي. د دې لوړه موثریت او د ښه راغلاست ویلو یادونه شوې. د ځینو لپاره ، دا درملنه سمه نه وه.

ویلري: "ما ګالیوس واخیست ، زه واقعیا خوښوم. مګر بیا دوی هغه د ګټې لپاره زما په روغتون کې هغه ته امتیازات ورکول بند کړل ، او ډاکټر ما ته مشوره ورکړه چې زیلیویا ته لاړ شم. ما توپیر ونه لید. دوی په ورته فیشن کې کار کوي ، لکه څنګه چې ډاکټر تشریح کړی. بوره عادي ده ، زه نه وینم. د درملنې په جریان کې ، "اړخیزې اغیزې" نه پیښ شوې. زه له دې درملو خوښ یم. "

الاله: "ډاکټر هم زیلویه په انسولین کې اضافه کړه ، ځکه چې پخوانۍ تل په عادي شرایطو کې د بورې پاتې کیدو سره مبارزه نه کوله. وروسته له هغې چې څلورمه برخه د هغې اندازه کمه شوه ، ما د اغیزو بشپړ احساس کول پیل کړل. شاخصونه کود نه کوي ، ازمونې ښې دي ، او د روغتیا عمومي حالت هم. ما دا هم ولیدل چې زه غواړم لږ وخورم. ډاکټر څرګنده کړه چې د دې ډول ټول درملونه پدې ډول عمل کوي. ښه ، دا یو اضافي جمع دی. "