ویلډګلیپټین اینالوګز

د ډایبېټس میلیتس یوه عامه ناروغي ده. ډیری درملنې د درملنې لپاره رامینځته شوي. د شوګر شاخص کمولو لپاره ، فعال ماده ویلډاګلیپټین پټ دی.

مګر دا د هر ناروغ لپاره مناسب ندي ، له همدې امله د فارماسولوژیکي شرکتونه یو شمیر بدیلونه توپیر کوي ، د عمل په میدان کې ورته. د ویلډګلیپټین ارزانه ارزونو کې د کارولو ، قیمتونو او بیاکتنو لپاره لارښوونې ولولئ.

د کارولو لپاره لارښوونې

ویلډاګلیپټین یو هایپوګلیسیمیک ماده ده. درمل د آئیلټ پانکریټیک اپریټراس محرکینو ډلې پورې اړه لري.

درمل د بشپړ یا خالي معدې په پام کې نیولو پرته اداره کیدی شي. د خواړو شتون د جذب پروسې اغیزه نلري.

درمل د ترسره شوي ازموینو او د روانې ناروغۍ شدت باندې ترلاسه شوي پایلو پراساس د درملنې لپاره د ډاکټر لخوا وړاندیز شوی. خوراک د هر ناروغ لپاره په انفرادي ډول ټاکل شوی ، له همدې امله عمومي نورمونه د عمومي مآخذ لپاره ورکول کیږي.

کله چې د درملنې ترسره کول یوازې د یو مؤثره درملو کارولو یا د درملو په ترکیب کې د 2 درملو په کارولو سره خوراک باید په ورځ کې یوځل د 50 او 100 ملی ګرام څخه ډیر نه وي.

دوه برخې اجزاو درملو کې شامل دي:

یو ورته ډوز ، لکه څنګه چې د ګډ درملنې سره ، د 100 ملی ګرام مقدار کې ، د درې برخو اجزاوو لپاره میټریکینیم ورځنۍ ادارې ته اړین دی - میټفورمین + ویلډګلیپټین + سلفوني لورییا مشتق.

بدن ته د 50 ملی ګرامه دوز داخلول - په ورځ کې یوځل (سهار یا ماښام) ترسره کیږي. د 100 ملی ګرامه اړین نورم سره - د ډریجز کارول په ورځ کې 2 ځله پیښیږي ، وروسته له ویښتو او خوب کولو دمخه.

د مخدره توکو ماده دا یوازې د دوه ډوله شکرو ناروغانو درملنې لپاره وړاندیز کیږي. درمل د خپلواک درملنې یا د درملو ترکیب په توګه کارول کیږي.

د بدنامې ناروغۍ درملنې لپاره دوه فعال اجزاو ته اړتیا ده. پدې حالت کې ، لاندې اضافي درملونه توپیر لري:

• انسولین
• کوم درمل چې د پلازما شوګر کموي.

ویلډاګلیپټین هغه فعال اجزا دي چې په درملو کې د سوداګرۍ نوم ګالوس لاندې رامینځته کیږي. وروستی د ګردي ډریج په ب .ه شتون لري ، سپین رنګ کې ، په انفرادي اړخونو کې مختلف نقشې سره.

په ډریج کې فعال ماده - 50 ملی ګرامه ده. سربیره پردې ، انهاډروس لاکتوز او مګنیزیم سټارټ کارول کیږي. لږ وړاندې سوډیم کاربوآکسیمیټیل نشایسته.

فعاله ماده د ګالوس اصلي برخې په توګه کار کوي او قوي اغیز لري. په بیلا بیلو سیمو کې درملتونونه د 1150 څخه تر 1300 روبلو پورې قیمت کې مخدره توکي پلوري.

ویلډاګلیپټین یو شمیر انلاګونه لري چې دواړه د روسی درملو شرکتونو او بهرنیو شرکتونو لخوا تولید شوي. د جوړونکي ډول څخه د درملو کیفیت بدل نشي ، له همدې امله عموما پیرودل شوي ، هغه ماده چې ارزانه وي.

د ویلډګلیپټین ټول مترادفات د هایپوګلیسیمیک درملو دي. دوی دي د انسان بدن اغیزه کوي ، د پلازما شوګر کچه ټیټه کوي. له همدې امله ، د دوی متضاد او اړخیزې اغیزې تقریبا په بشپړه توګه سره یوځای کیږي.

دا په شرایطو کې خلکو باندې پلي کول منع دي:

• د فعال اجزاو لپاره ځانګړي حساسیت ،
• د ګلوکوز عدم برداشت ،
• د 18 کالو څخه کم عمر لرونکي ماشومان
• کیټوکاسیډوس
• د شکرو ناروغي ولیکم
• د ماشوم زیږولو موده ،
• د ماشوم تغذیه کولو شیبه ،
• د انسولین اضافه کول
• رینل ناکامي.

ضمني اغیزې د دې په ب inه کې د غلط ننوتلو سره واقع کیږي:

• سر درد ، سرخوږی ،
• حساسیتونه
• خواګرځېدل ، بد بوی ،
• خوب کول
• هایپوګلیسیمیا

په ځینو مواردو کې کله چې ځینې مخدره توکي اداره کیږي ، لاندې اغیزې اضافي اضافه کیږي:

• ګالیوس میټ - د زلزلې او تودوخې ،
• ترازینټا ، اورنګله - ناسوفرینګیټس ، پانکریټایټس ،
• ګلوکوانز ، ګلوکونرم - لیکټیک اسیدوس ، په معدې کې درد ، د اشتها له لاسه ورکول ،
• ژانومیټ - هوږه ، وچه خوله ، د خولې بوغمه ، پانکریټائټس ،
• امریل ایم - سستي ، معلولیت ، مغشوش شعور ، خپګان ،
• ګلیفورمین - په شفاهي قهوه کې د معرفي کولو وروسته ، د فلزي شګې ښکاري ، یو هاضمه هضم سیسټم.

نور درمل په ندرت سره ضمني اغیزې ښیې، یا د پیژندل شوي عمومي نښو سره په بشپړ ډول مطابقت لري.

روسی

د کورنیو فارمولوژیکي شرکتونو لخوا تولید شوي د ویلډګلیپټین انلاګونه یو کوچنی لیست پکې شامل دي - ډایبفارم ، فارمټیمین ، ګلیفورمین ، ګلیلازایډ ، ګلیدیب ، ګلیمیکوم. پاتې درمل په بهر کې تولیدیږي.

ویلډګلیپټین په هیڅ ډول وړاندې شوي بدیلونو کې په خپلواکه توګه نه کارول کیږي. دا د ورته توکو سره ځای په ځای کیږي چې د عمل د طیف او د انسان بدن ته د رسیدو کیفیت مسؤل دي.

اصلي فعال مادې د ویلډاګلیپټین وړاندې شوي قولونو کې انفرادي دي:

• میټفارمین - ګلیفورمین ، فارمټیمین ،
• ګلیکلایزیډ - ډایابفارم ، ګلیډیاب ، ګلاکلیزایډ ،
• ګلاکلایزید + میټفورمین - ګلیمیکومب.

یوازې دوه فعال مادې کشف شوي چې په بدن کې د لوړې شکر مینځلو مخه نیسي. که هر یو په جلا توګه مبارزه ونه کړي ، درمل په ګډه درملنه (ګلیمیکومب) کې یوځای کیږي.

په قیمت کې ، روسی تولید کونکي د بهرنيانو څخه ډیر وروسته دي. بهرني همکاران د ارزښت له مخې لوړي شوي ، له 1000 روبل څخه ډیر دي.

فارمیټین (ru 119) روبل) ، ډایابفارم (ru 130 ru روبل) ، ګلیډیاب (ru 140 140 روبل) او ګلیلازایډ (7 147 روبل) د روسیې ارزانه ارزانه درمل دي. ګلیفورمین ډیر قیمته دی - 202 روبل. په اوسط ډول د 28 ټابلیټونو لپاره. ترټولو ګران ګلیمکومب دی - 440 روبل.

بهرنی

د ډایبایټس میلیتس څرګندولو د له منځه وړلو لپاره درمل ، چې په نورو هیوادونو کې تولیدیږي ، د کورنیو بدیلونو په پرتله په لوی مقدار کې څرګندیږي.

لاندې درملونه توپیر لري ، کوم چې کولی شي په انسانانو کې د وینې جریان کې د شکرو ډیروالي کچه له مینځه یوسي.

• متحده ایالات - ترازینټا ، جانیویا ، کمبوګلیز پرولانګ ، نسینا ، یانومیت ،
• نیدرلینډ - اورنګله ،
• جرمنی - ګالووس میټ ، ګلیبومیټ ،
• فرانسه - امریل ایم ، ګلوکوانز ،
• آیرلینډ - وپیډیا ،
• هسپانیه - اوندامیټ ،
• هندوستان - ګلوکانرم.

بهرني درملو کې ګالوس شامل دي ، چې ویلډاګلیپټین لري. دا خوشې کول په سویس کې تنظیم شوي. مطلق مترادفات نه جوړیږي.

په بدل کې ورته درملو وړاندیز کیږي ، مګر د مختلف اصلي اجزا سره. د یو اجزاو او دوه برخو برخو چمتووالي فعال مادې سره توپیر لري:

• لینګلیپټین - ترازینټا ،
• سیتګلیپټین - اونګلیسا ،
• سیکساګلیپټین - جنویوس ،
• الګلیپټین بینزوایټ - وپیډیا ، نسینه ،
• روسیګلیټازون + میټفارمین - اوندامیت ،
• ساکاسګلیپټین + میټفورمین - کومبیوګلیز پرولانګ ،
• ګلیبینکلایډ + میټفارمین - ګلوکونرم ، ګلوکوانز ، ګلیبومیټ ،
• سیتګلیپټین + میټفارمین - یانومیت ،
• ګلیمیپیرایډ + میټفورمین - امریل ایم.

بهرني درمل ډیر لوړ لګښت لري. نو ګلوکونورم - 176 روبلونه ، اوندامیټ - 210 روبل او ګلوکوان - 267 روبل ارزانه دي. په لګښت کې یو څه لوړ - ګلیبومیټ او ګلیمیکومب - 309 او 440 روبله. په دې اساس

د مینځنۍ نرخ کټګورۍ امریل (773 روبل) ده. د 1000 روبلو څخه لګښت. درمل جوړوي:

• وپیډیا - 1239 روب. ،
• ګالیوس میټ - 1499 روب. ،
• اونګلیسا - 1592 روبل. ،
• ترازینټا - 1719 روبل. ،
• جانیویا - 1965 روب.

ترټولو ګران یې کومبغلیز پروانګ (2941 روبل) او یانومیټ (2825 روبل) دي.

پدې توګه ، ګالوس ، چې فعال ماده ویلډاګلیپټین لري ، ترټولو ګران درمل نه دی. دا د منځني قیمت کټګورۍ کې لیست شوی ، ټول بهرني درمل په پام کې نیولو سره.

ګالیوس ټابلیټونه

ګالووس یو هایپوګلیسیمیک درمل دی چې د 2 ټایب شکری ناروغانو کې د وینې د شکرو کنټرول لپاره ډیزاین شوی. فعال ماده ویلډاګلیپټین دی. د مخدره توکو څخه مننه ، د ګلوګګان او د انسولین میتابولیزم کیفیت کنټرول ترسره کیږي. د اروپای انټيډیبیټیک اتحادیې په وینا ، په مونوتوپیري کې د دې درملو کارول یوازې هغه وخت شتون لري کله چې میټفارمین ته contraindications شتون ولري. د ګالوس ټابلیټونو کارولو لپاره لارښوونې او د بندیزونو لیست په دقت سره ولولئ.

INN ، جوړونکي ، نرخ

ګیلوس د مخدره توکو نښه ده. INN (نړیوال غیر انتفاعي نوم) - ویلډګلیپټین. دا په هسپانیه (نوارټیس فارماسیټیکا) او په سویس کې (نوارټیس فارما) کې جوړیږي.

تاسو کولی شئ د ډاکټر نسخه مطابق په هر درملتون کې درمل واخلئ. د 28 ټابلیټونو کڅوړه قیمت له 724 څخه تر 956 روبل پورې دی.

درمل جوړونې عمل

ویلډاګلیپټین د درملو یوه ځانګړې طبقه ده چې د پانقراس د اسلیټ اپریټس هڅولو لپاره ډیزاین شوې ، کوم چې د DPP-4 د انتخاب مخنیوي لپاره مسؤل دی. دا د لومړي نوعیت د ګلوګګان په څیر پیپټایډ ترکیب هڅوي ، او همدارنګه د انسولینوټروپیک ګلوکوز پورې تړلې پولیپټایډ. کله چې مغذي مواد کولمو ته داخلیږي ، نو ویروټین هورمونونه تولید کیږي او دا په بدن کې د انسولین تولید هڅوي. دا رجحان په 1960 کې وموندل شو وروسته له دې چې دوی په پلازما کې د انسولین غلظت اندازه کولو لپاره یوه لاره وموندله.

GLP-1 (د ګلوګاګون په څیر پیپټایډ -1) خورا مشهور پیژندل کیږي ، ځکه چې د II ډایبایټس میلیتس شالید پروړاندې د دې غلظت دی چې لومړی له مینځه ځي. لکه څنګه چې د DPP-4 مخنیوی کونکو لپاره ، دوی د پام وړ د هورمونونو کچه ډیروي ، او د دوی نور تخریب مخه نیسي.

مهم! کله چې د 12-52 اونیو لپاره ویلډګلیپټین وکاروئ ، په وینه کې د ګلوکوز او ګلایکید هیموګلوبین غلظت په خالي معدې کې د پام وړ کم شوی.

درملتون

په بدن کې ویلډګلیپټین ژر تر ژره جذب کیږي ، مطلق جیو شتون 85 reaches ته رسي. کله چې په خالي معدې کې مخدره توکي واخلئ ، په وینه کې اعظمي غلظت د دوه ساعتونو څخه لږ وخت کې ثبت کیږي. د خواړو سره راځي ، مخدره توکي 19٪ ورو جذب کیږي ، شاوخوا دوه نیم ساعتونه.

د درملو توزیع د سره د وینې حجرو او پلازما ترمنځ په مساوي ډول واقع کیږي. د ویلډګلیپټین خارج کولو اصلي لاره بایوټرانسفارم ګ consideredل کیږي. 85 the ماده د پښتورګو لخوا بهر کیږي ، پاتې 15٪ - د کولمو له لارې.

سپارښتنه کیږي چې د مناسب ډوډۍ او فزیکي فعالیت مشاهده کولو سره د شکر ناروغۍ درملنه کې "ګالووس" وکاروئ. د درملو د کارولو نښې په لاندې ډول دي:

• د ناروغانو لومړني درملو درملنه چې د میټفارمین سره په ترکیب کې د رژیم درملنې او تمرینونو اغیزه نلري ،
• د مونوتوپیري په توګه - د شکر ناروغانو لپاره څوک چې میتفورمین نه اخلي ، یا د رژیم او تمرین څخه هیڅ مثبت بدلون شتون نلري ،
• د تیازولیدینیدین او میتفورمین ، انسولین سره دوه برخو درملنه که د مونوتیراپی څخه پایله نه وي ،
• د سلفونيلوريې او مټفارميني مشتقينو سره درې جوړه علاج.
• د انسولین او میتفورمین سره درې ګونی پیچلې درملنه ، که چیرې د پورته ټولو ټولو میتودونو سره د ګلیسیمیا په کچه دقیق کنټرول شتون ونلري.

ډوز ، کورس ، د درملنې کورس موده د ډاکټر لخوا په انفرادي ډول ټاکل کیږي.

مخنیوی

د نورو درملو په څیر ، ګالوس په کارولو یو لړ پام وړ محدودیتونه لري ، کوم چې هر ناروغ یې باید خبر وي.
د داخلې محدودیتونه:

د ځانګړي احتیاط سره ، درمل د حاد پانقراټیټس پس منظر ، د پښتورګو رنځپوهنې یوه مرحله مرحله او د دریمې درجې زړه ناکامي په وړاندې وړاندیز شوې.

اړخیزې اغیزې

د انجیوډیډیم پرمختګ رامینځته کیدی شي کله چې د انجیوټینسین بدلولو انزایم انابیوټرونو سره ترکیب کې ویلډګلیپټین اخلي. دا پیچلتیا د اعتدال شدت دی ، معمولا پخپله پخپله حل کیږي. ځینې ​​وختونه ، ځيګر کولی شي په مخدره توکو باندې عکس العمل ښکاره کړي. عمل ښیې چې د ورته نښو څرګندیدل د درملو اضافي درملنې ته اړتیا نلري ، دا د رضایت لغوه کولو لپاره کافی دی.

میتودراپي ، په ورځ کې دوه ځله د 50 ملی ګرامه دوز وړاندیز کوي ، داسې دردناک پیښې رامینځته کوي لکه:

• سر درد
• سرخوږی
• قبض
• مغز
• د پردې پړسوب ،
• nasopharyngitis.

د میټفارمین سره ګډ درملنې سره ، ورته نښې هم لیدل کیدی شي.
د انسولین سره پراخه درملنه ممکن د تودوخې ، هایپوګلیسیمیا ، فلیټولینس ، ګیسټروفاجیال ریفلوکس سره وي. د اوږدمهاله ستړیا سنډوم ځینې وختونه څرګندیږي.
د پورتنۍ برسیره ، د راجسټریشن وروسته مطالعې په ناروغانو کې ثبت شوي لکه څرګندونه لکه هیپاټایټس ، urticaria ، ارترالجیا او مایالجیا ، پانکریټائټس ، او پوټکي ته زیان.

ډیر خوراک

تر 200 ملی ګرامه پورې د فعال ماده خوراک د ناروغانو لخوا ښه زغمل کیږي. 400 واحدونو ته وده کول د عضلاتو درد رامینځته کولی شي ، په ندرت سره پړسوب ، پارستیسیا ، د لایپاس غلظت او تبه. په ویلډاګلیپټین کې د 600 ملی ګرام څخه ډیر استقبال د ALT او CPK ، مایګلوبین ، او همدارنګه C- تعامل پروټین کچه لوړه کوي. د درملو ودرول به د نښو له مینځه وړلو کې مرسته وکړي. دا امکان نلري چې د ډیلیسز په کارولو سره د ناروغ بدن څخه "ګالوس" لرې کړئ ، مګر تاسو کولی شئ د هیموډالیسس میتود وکاروئ.

د درملو تعامل

د ګډې درملنې شالید پر خلاف ، د داسې درملو لکه ډیجاکسین ، وارفرین ، ریمپریل او میتفورمین ، پییوګلیټازون ، املوډیپین او سیمواستاتین ، والسارتان او ګلیبینکلاماید ونه موندل شو.

که تاسو د ګلوکوکورټیکروسایډونو ، تیازایډز ، سمپوتومیمیتیکس ، او همدارنګه هورمونل درملو سره "ګالوس" واخلئ ، نو د ویلډګلیپټین هایپوګلیسیمیک فعالیت د پام وړ کم شوی. د انجیوټینسین بدلولو انزایم انابیوټرز سره د مدیریزې ادارې په حالت کې ، انجییوډیما وده کولی شي. دا وضعیت د مخدره توکو اختلال ته اړتیا نلري ، نښې یې پخپله حل کوي.

ځانګړي لارښوونې

ګالوس یو انټي باډیټیک درمل دی ، مګر د انسولین انلاګ ندي. د دې د کارونې شالید پروړاندې ، دا مهمه ده چې په منظم ډول د ځيګر څارنه وکړئ ، ځکه چې فعال فعال ماده د امینوټرانسفریز وده کوي. دا د ځانګړو نښو لخوا نه څرګندیږي ، مګر د هیپټایټس وده کولو خطر شتون لري. په معده کې د حاد درد په حالت کې ، اړینه ده چې ودرول شي ، ځکه چې دا ممکن د حاد پانقراصیت پرمختګ څرګند کړي.

عصبي تجربې ، فشار کولی شي د درملو اخیستو اغیزه کمه کړي.

که تاسو د التهاب او ضعیف همغږۍ تجربه وکړئ ، نو سپارښتنه نه کیږي چې موټر چلول یا خطرناک یا پیچلي کار کې ښکیل شئ.

د طبي معایناتو ترسره کولو دمخه ، دا مهم دي چې د دوه ورځو لپاره د درملو کارول ودروي: په ټولو برعکس اجنټانو کې چې د تشخیص په جریان کې کارول کیږي ، آئوډین شتون لري. دا د ویلډګلیپټین سره عکس العمل ښیې ، کوم چې په ځګر او پښتورګو کې د فشار پراختیا کې برخه اخلي ، د لیټیک اسیدروسیس پرمختګ سره ډک دی.

اميدوارۍ او شيدې ورکول

تجربوي مطالعې ښیې چې د درملو لږترلږه خوراک د جنین پراختیا باندې منفي اغیزه نه کوي. د ښځینه زیږون ضعیف کیدو کومه نښه نده موندل شوې. لاهم تفصيلي مطالعات نه دي ترسره شوي ، له همدې امله یوځل بیا د مور او ماشوم روغتیا خطر مه کوئ. دا باید په یاد ولرئ چې که چیرې د وینې د شکر میتابولیزم سرغړونه وي نو د جنین زیږنتونونو خطر شتون لري ، او د مړینې او نوي زیږون خطر ډیر کیږي.

په ماشومتوب او زوړ عمر کې کارول

د اتلس کلنۍ څخه کم عمر لرونکي ناروغانو کې د ګولیو اخیستو سره تجربه نلري ، له همدې امله سپارښتنه نه کیږي چې دا په درملنه کې شامل کړي.

د 65 کالو څخه ډیر عمر لرونکي اشخاص د دې درملو کارولو لپاره د ځانګړي درملو تنظیم کولو او تنظیم ته اړتیا نلري ، مګر د کارولو دمخه ، تاسو باید په منظم ډول د ځيګر او پښتورګو څارنه وکړئ ، او د وینې ګلوکوز کچه څارنه وکړئ.

د انلاګونو سره پرتله کول

د ګالوس ټابلیټونه ډیری بیلګې لري ، راځئ چې د هغوی ګټې او زیانونه وپیژنو.

د انټي بایټابیک درمل "ګالووس" د ناروغانو په منځ کې مشهور دی ، ډیری مثبت بیاکتنې شتون لري.

ولادیمیر ، years 43 کلن: "زه هره ورځ ماښام او ماښام د دوو کلونو لپاره د میټفرمین mg 500 mg ملی ګرامه سره mg 50 ملی ګرامه اخلم. د رژیم سره مطابقت کې د شپږو میاشتو سیسټماټیک کارونې وروسته ، د ګلوکوز کچه 4.5 ته راټیټه شوه. سربیره پردې ، د وزن له لاسه ورکولو امکان درلود. که دمخه مې وزن 333 کیلوګرامه و ، اوس د وزن له-93-9595 کیلوګرامو څخه د 8 178 سانتي مترو په لوړېدو سره دی. "

کرینا ، 32 کلنه: "زما د حاضر شوي ډاکټر لخوا د زیاتو شمیرو او وړاندیزونو سره سره ، درمل زما لپاره مناسب نه و. "ما په منظم ډول د استعمال پرمهال سخت سرخوږی ، ضعف ، او د معدې درد تجربه کړی ، نو ځکه باید ما درمل پریښودم."

سویټلانا ، years 56 کلن: "پخوا ، ډاکټر منینیل ته وړاندیز وکړ ، مګر هغه راپورته نشو ، نو شوګر یې ونه خوړ ، روغتیا یې خرابه شوه. سربیره پردې ، زه د زړه او وینې رګونو سره ستونزې لرم. بیا ډاکټر ما ته لارښوونه وکړه چې ګالوس هڅه وکړئ. دا اخیستل مناسب دي ، یوازې په ورځ کې یو ټابلیټ وڅښئ. د دې عمل څخه مننه ، بوره په اسانۍ او تدریج سره کمیږي ، نه په ګړندۍ توګه ، له همدې امله عمومي حالت خراب نشي. اوس زه ډیر ښه احساس کوم ، زه کولی شم له ژوند څخه خوند واخلم او بیا کار وکړم. "

لنډیز ، دا یادونه کیدی شي چې ګالوس یو له خوندي او خورا اغیزمن هایپوګلیسیمیک درملو څخه دی چې په کورني درملو بازار کې شتون لري. درمل د 2 ډایبایټس میلیتس درملنې لپاره مناسب دي ، دا د ترکیب درملنې لپاره کارول کیدی شي ، د تمرین او ځانګړي رژیم سره یوځای.

INN
ویلډاګلیپټین
د خوراک فارم
ګولۍ درمل جوړونې عمل

یو هایپوګلیسیمیک اجنټ ، د Pancreas islet apparatus یو محرک ، د انزایم Dipeptidyl pptidase-4 (DPP-4) یو انتخابی مخنیوی کوونکی دی.

د DPP-4 فعالیت ګړندۍ او بشپړ مخنیوی (د 90) څخه ډیر) د ورځې په اوږدو کې سیسټمیک دوران ته د کولمو څخه د ډول ګلوګګون په څیر پیپټایډ او ګلوکوز پورې تړلی انسولینوتروپیک پولیپټائډ د انسټیټیوټ ډول 1 ګلوګګون ډول پیپټایډ او د ګلوکوز انحصاري انسولینوټروپیک پولیپیپټایډ د ډیریدو لامل کیږي.

د ګلوکوګان په څیر ډول 1 پیپټایډ او ګلوکوز پورې تړلي انسولینوتروپیک پولیپټیټ غلظت په ډیریدو سره ، ویلډګلیپټین ګلوکوز ته د پانکریټیک بیټا حجرو حساسیت ډیروي ، کوم چې د ګلوکوز انحصاري انسولین سراو کې پرمختګ لامل کیږي.

کله چې د 2 ډایبایټس میلیتس ناروغانو کې هره ورځ د 50-100 ملی ګرامه په دوز کې کارول کیږي ، د پانکریټیک بیټا حجرو په فعالیت کې پرمختګ یادونه کیږي.

د بیټا حجرو د فعالیت پرمختګ د دوی لومړني زیان پورې اړه لري ، نو په اشخاصو کې چې د شکر ناروغۍ میلیتس (د وینې پلازما کې د ګلوکوز نورمال غلظت سره نه وي) درملنه د انسولین سراوی نه هڅوي او د ګلوکوز غلظت کم نه کوي.

د 1 ډول د پایډینګین ګلوکاګون په څیر پیپټایډ غلظت په ډیریدو سره ، ویلډګلیپټین ګلوکوز ته د الفا حجرو حساسیت ډیروي ، کوم چې د ګلوکوګن سراو ګلوکوز پورې تړلې تنظیم کې پرمختګ لامل کیږي.

د خواړو په جریان کې د اضافي ګلوکاګون غلظت کې کموالی ، په پایله کې ، د انسولین مقاومت کمولو لامل کیږي.

د هایپرګلیسیمیا د شالید پروړاندې د انسولین / ګلوکاګون تناسب کې زیاتوالی ، د ګلوکوګان په څیر پیپټایډ 1 ډول کې غلظت او د ګلوکوز انحصاري انسولینوټروپیک پولیپټائډ د جگر لخوا د ګلوکوز تولید کمولو لامل کیږي (د پراینډال دوره کې او د خوړو وروسته) چې د وینې د کمیدو لامل کیږي.

د ویلډګلیپټین په کارولو سره ، د وینې پلازما کې د لپایډونو غلظت کې کمښت یادونه کیږي ، په هرصورت ، دا اثر د ګلوکوګان په څیر پیپټایډ ډول 1 یا ګلوکوز پورې تړلی انسولینټروپیک پولیپټایډ او د پانقراټي بیټا حجرو په فعالیت کې وده سره د دې اغیزې سره تړاو نلري.

د 1 ډول د ګلوګګون په څیر پیپټایډ غلظت کې زیاتوالی کولی شي د معدې خالي کیدو کې د سستیدو لامل شي ، مګر دا اغیز د ولډګلیپټین په کارولو سره نه لیدل کیږي.

کله چې ویلډګلیپټین د مونوتراپي په توګه وکاروئ یا د میټفورمین ، سلفونيلووریا مشتقاتو ، تیازولیدینایون ، یا انسولین سره په ګډه ، د ګړندۍ ګلوکوسیلیټ Hb کې د پام وړ اوږدمهاله کمښت او د وینې ګلوکوز یادونه کیږي.
درملتون

AUC مستقیم د درملو دوز زیاتوالي سره تناسب دی.

کله چې د خواړو سره اخیستل کیږي ، د جذب کچه یو څه ټیټ کیږي ، Cmax د 19 by لخوا ټیټ کیږي ، TCmax 2.5 ساعتونو ته وده کوي ، د جذب درجه او AUC نه بدلیږي.

د پروټینونو سره اړیکه ټیټه ده - 9.3٪. دا د پلازما او سره د وینې حجرو ترمینځ توزیع کیږي. د توزیع حجم (په / پیل کې) - 71 l.

توزیع په احتمالي توګه غیر عصري وي.

د بهر کولو اصلي لاره بایوټرانسفارم دی.

د درملو 69 dose سلنه خوراک له بدلون څخه تیریږي. اصلي میتابولایټ - LAY151 (د دوز 57٪) د درملو له پلوه غیر فعال دی او د سینانو برخې د هایدرولیس محصول دی. د ډوز شاوخوا 4٪ د امایډ هایدرولیس څخه تیریږي.

د درملو هایډرولیسز باندې د DPP-4 مثبت اغیزه یادونه شوې.

ویلډاګلیپټین د سایټروکوم P450 اسونوزیمونو د برخه اخیستنې سره میتابولیز شوی نه دی او د دوی لپاره سبسټراټ نه دی ، دا نه منع کوي او نه هڅوي.

T1 / 2 - 3 ساعته. دا د پښتورګو له لارې بهر کیږي - 85 ((23٪ بدلیدونکي پشمول) د کولمو لخوا - 15٪.

د جگر د معدې ناکامۍ سره (د ماشوم - پیګ په وینا 5-6 ټکي) او معتدل (د ماشوم - پیګ په وینا 6-10 ټکي) د درملو یو واحد کارولو وروسته ، په ترتیب سره 20 and او 8 by لخوا د ژیو شتون کم شوی.

د جگر په سختۍ کې ناکامۍ کې (د ماشوم - پییوګ مطابق 12 ټکي) ژیو شتون 22٪ ډیروی. په اعظمي ژورنالیزم کې زیاتوالی یا کمښت ، له 30 ing څخه ډیر نه ، کلینیکي پلوه مهم ندي.

د جگر د خراب شوي فعالیت شدت او د درملو جیو شتون ترمنځ هیڅ اړیکه شتون نلري.

په هغه ناروغانو کې چې معتدل ، معتدل ، شدید معدې رینال فعالیت لري ، د پای مرحلې CRF سره (د هیموډالیسیس باندې) ، د Cmax 8--66 and او AUC 32 32 -134 by ډیروی ، کوم چې د ګډوډي شدت سره تړاو نلري ، او همدارنګه د غیر فعال میتابولیت د AUC زیاتوالی. LAY151 1.6-6.7 ځله ، د سرغړونې شدت پورې اړه لري. T1 / 2 نه بدلیږي.

د ژیو شتون 32 32 and او اعظمي حد 18 18 (لخوا (په ناروغانو کې چې له years 70 کالو څخه ډیر عمر لري) اعظمي زیاتوالی د کلینیکي پلوه مهم ندی او د DPP-4 مخنیوی اغیزه نه کوي.
د کارولو لپاره نښې

د ډایبېتېز مېلېټوس دوه ډوله: د درملو غیر موثر رژیم درملنې ، تمرین او مانیوتراپي په صورت کې مونوتراپي (د رژیم درملنې او فزیکي تمرین سره) او د ترکیب ترکیب (د میټفورمین ، سلفونیلوریې ډیرویټیوټس ، تیازولیدینین ، انسولین سره ترکیب).
مخنیوی

حساسیت ، شدید هیپاټيک نابرابرۍ (د ALT او AST فعالیت وده د نورمال لوړ حالت څخه 2.5 ځله لوړه شوې) ، معتدل یا شدید رینلین زیان (د هیموډیالیزس په پای کې CRF پای کې) ، حمل ، تغذیه کول ، ماشومتوب (تر 18 کلونو پورې).

د Lf لپاره چې د لیټکوز لرونکی (اختیاري): د ګالیکتوز عدم برداشت ، د lactase کموالی یا د ګلوکوز - galactose malabsorption.
د خوراک رژیم

دننه ، د خواړو څښاک په پام کې نیولو پرته ، د میتوفراپی سره یا د میټفورمین ، تیازولیدینین یا انسولین سره دوه برخو درملنې سره - 50 ملی ګرامه / ورځ (سهار) یا 100 ملی ګرامه / ورځ (په سهار او ماښام کې 50 ملی ګرامه) ، د سلفونیلورییا مشتقانو سره د دوه برخو درملنې - 50 مګره / ورځ (په سهار کې) ، د ډایبېټیس میلیتس د خورا سخت کورس سره ، د هغو ناروغانو لپاره چې د انسولین درملنه ترلاسه کوي - 100 مګرا / ورځ.

د ناکافي کلینیکي تاثیر سره پداسې حال کې چې د 100 ملی ګرامه / ورځې دوز اخلي ، د نورو هايپوګلیسیمیک درملو اضافي نسخې امکان لري: میټفورمین ، سلفونیلوریه مشتق ، تیازولیدینیدین یا انسولین.

کله چې د سلفونيلوريا مشتقانو سره په ګډه تجويز شوي ، د ورځې 100 مګرا / ډوز دوز کې د درملنې تاثير ورته د 50 ملي ګرام / ورځ په دوز کې ورته و.
اړخ اثر

فریکوینسي: ډیری ځله (1/10 یا ډیر) ، ډیری وختونه (له 1/100 څخه ډیر او له 1/10 څخه ډیر) ، ځینې وختونه (له 1/1000 ډیر او له 1/100 ډیر لږ) ، په ندرت سره (له 1/10000 ډیر او له 1/1000 څخه ډیر) ډېر لږ (له 1/10000 څخه لږ).

د مونوتراپي سره: د عصبي سیسټم برخه - اکثرا - سرخوږی ، ځینې وختونه - سر درد.

د هاضمي سیسټم څخه: ځینې وختونه - قبض.

د سي سي سي څخه: ځینې وختونه - د پرایفیرال اذیما.

کله چې د میتفورمین سره په ترکیب کې د 50 ملی ګرام (په ورځ کې 1-2 ځله) کارول کیږي: د عصبي سیسټم برخه - اکثرا - سرخوږی ، سر درد ، ټکان.

کله چې د سلفونیلوریا مشتقاتو سره ترکیب کې د 50 ملی ګرامه / ورځ په دوز کې کارول کیږي: د عصبي سیسټم څخه - ډیری وختونه - سرخوږی ، سر درد ، آستینیا ، ټکان.

کله چې د 30 ملی ګرامو په دوز کې 1-2 ځله د تیازولیدینایون ډیرویټیوټز سره ترکیب کې کارول کیږي: د سي سي سي څخه - اکثرا - د پردې ایډیما.

نور: ډیری وختونه - د بدن وزن کې زیاتوالی.

کله چې د انسولین سره په ترکیب کې په ورځ کې د 50 ملی ګرامه په دوز کې 2 ځله کارول کیږي: د عصبي سیسټم څخه - اکثرا - د سر درد.

د هاضمي سیسټم څخه: ډیری وختونه - نري کول ، پیټولانس ، د معدې ناروغي.

د میټابولیزم له اړخ څخه: اکثرا - هایپوګلیسیمیا.

د توحیدۍ پرمهال یا د نورو درملو سره په ترکیب کې ، منفي عکس العملونه معتدل ، لنډمهاله او د مخدره توکو ایستلو ته اړتیا نلري. د انجیویډیما پیښې (په ندرت سره - له 1/10000 ډیر او له 1/1000 څخه ډیر) د کنټرول ګروپ کې ورته ورته و. ډیری وختونه ، انجیویډیما لیدل شوې کله چې د ACE مخنیوی کونکو سره یوځای شوي ، معتدل او د دوامداره درملنې سره ورک شوي.

د اسیمپوټومیټیک کورس د هیپټیک فنکشن ضعیف (په ګډون د هیپاټایټس) په ندرت سره لیدل شوی ، کوم چې په ډیری قضیو کې د درملو درملنې بندیدو وروسته په خپلواکه توګه حل شوی.
ډیر خوراک

نښې نښانې: مایالجیا ، عارضي پیرستیسیا ، تبه ، بوغمه (د پردې په شمول) ، د لیپاز فعالیت کې لنډمهاله زیاتوالی (د نورمال حد څخه دوه چنده لوړ) ، د CPK ، ALT ، C- تعامل پروټین او مایګلوبین فعالیت زیات شوی.

درملنه: د مخدره توکو اختلال ، ډایالیسز (د مخدره توکو ایستل امکان نلري ، په هرصورت ، د ویلډګلیپټین اصلي هایډرولیس میتابولیت (LAY 151) د هیموډیالیس لخوا لرې کیدی شي).
متقابل عمل

دا د مخدره توکو د تعامل لپاره لږ احتمال لري. ویلډاګلیپټین د سایټروکوم P450 اسونوزیمونو فرعي برخه نده ، دا انزایمونه نه منع کوي یا هڅوي ، د هغه درملو سره تعامل چې سټراټس ، مخنیوی کونکي یا د سایټوکروم P450 هڅونکي امکان نلري.

د ویلډګلیپټین په یوځای کارولو سره د درملو میټابولیک کچه اغیزه نه کوي چې د اسوینزیم CYP1A2 ، CYP2C8 ، CYP2C9 ، CYP2C19 ، CYP2D6 ، CYP2E1 او CYP3A4 / 5 فرعي درملو دي.

د درملو سره کلینیکي د پام وړ تعاملات اکثرا د 2 ذیابیطس میلیتس درملنې کې کارول کیږي (ګلیبینکلیمایډ ، پییو لیټازون ، میتفورمین) یا د یو محدود معالجې سلسله (املوډیپین ، ډیجاکسین ، رامپیریل ، سمویستاتین ، والسارتان ، وارفرین) سره ندي رامینځته شوي.
ځانګړي لارښوونې

په نادره مواردو کې ، کله چې ولډاګلیپټین پلي کړئ ، د امینوټرانسفیرز په فعالیت کې زیاتوالی یادونه کیږي (معمولا د کلینیکي څرګندیدو پرته). د درملو وړاندیز کولو دمخه او د درملنې لومړي کال په جریان کې (1 وخت په 3 میاشتو کې) ، سپارښتنه کیږي چې د ځیګر د فعالیت بایو کیمیکل پیرامیټونه وټاکئ.

د امینوټرانسفیرز فعالیت کې زیاتوالي سره ، پایله باید د بار بار څیړنې لخوا تایید شي ، او بیا په منظم ډول د جگر فعالیت بایو کیمیکل پیرامیټونه وټاکي تر هغه چې دوی عادي شي.

که د AST یا ALT ډیر فعالیت د نورم د پورتنۍ حد څخه 3 ځله لوړ وي د دویمې مطالعې لخوا تایید شوی ، نو سپارښتنه کیږي چې مخدره توکي لغوه کړي.

د یخنۍ یا د ځګر د فعالیت د نورو نښو نښانو وده سره ، درمل باید سمدستي ودریږي او د ځګر د فعالیت شاخصونو نورمال کیدو وروسته تجدید نشي.

که چیرې د انسولین درملنه اړین وي ، نو ویلډاګلیپټین یوازې د انسولین سره ترکیب کې کارول کیږي.

درمل باید د 1 ډایبېټس میلیتس یا د ډایبېټیک کیټوسایډوس درملنې لپاره ونه کارول شي.

د درملنې دورې په جریان کې (د چکر پرمختګ سره) اړینه ده چې د موټرو چلولو او احتمالي خطرناکو فعالیتونو کې دخیل کیدو څخه ډډه وکړئ چې د پام زیاتیدونکي تمرکز او د رواني موټرو تعاملاتو سرعت ته اړتیا لري.

د فعال ماده تفصیل ویلډاګلیپټین / ولډګلیپټین.

فورمول C17H25N3O2 ، کیمیاوي نوم: (S) -1-N- (3-هایډروکسای-1-اډامانټیل) ګالیسیپایرورولیدین-2-کاربونیتریل
فارماولوژیک ګروپ: میټابولیز / هایپوګلیسیمیک مصنوعي او نور اجنټونه.
درمل جوړونې عمل: هایپوګلیسیمیک.

د فارماسولوژیک ملکیتونه

ویلډاګلیپټین د پانقراس آئیل اپریټس هڅوي ، په غوره توګه د ډیپټایډل پیپټایډیس -4 مخه نیسي. د ډیپټایډل پیپټایډز -4 فعالیت بشپړ او ګړندي مخنیوی د ورځې په اوږدو کې د کولمو څخه سیسټمیک جریان ته د ګلوکوز انحصاري انسولینوټروپیک پولی پروپټایډ او ګلوکوګن ډول ډول 1 پیپټایډ بیسل او محرک محرک ډیروالي لامل کیږي.د ګلوکوز پورې تړلې انسولینټروپیک پولیپټایډ او 1 ډول ګلوکاګون په څیر پیپټایډ د مینځپانګې په زیاتوالي سره ، ویلډګلیپټین د پانکریټیک بیټا حجرو ګلوکوز حساسیت ډیروي ، کوم چې د ګلوکوز انحصاري انسولین سراو کې پرمختګ لامل کیږي. د بیټا حجرو په فعالیت کې د پرمختګ درجه د دوی لومړني زیان پورې اړه لري؛ په افرادو کې چې د ډایبېټس میلیتس پرته (د وینې سیرم کې د نورمال ګلوکوز سره) ، ولډګلیپټین د انسولین سراوی نه هڅوي او د ګلوکوز غلظت کم نه کوي. د endogenous ګلوکاګون په څیر ډول 1 پیپټایډ مینځپانګې زیاتوالي سره ، ویلډګلیپټین ګلوکوز ته د الفا حجرو حساسیت زیاتوي ، دا د ګلوکوګان خارج کیدو ګلوکوز پورې تړلې تنظیم کې پرمختګ لامل کیږي. د خواړو په جریان کې د ګلوکوګین کچه لوړه شوې د انسولین مقاومت کمیدو لامل کیږي. په هایپرګلیسیمیا کې د انسولین / ګلوکاګون تناسب کې زیاتوالی ، کوم چې د ګلوکوز انحصاري انسولینوتروپیک ډول او د 1 ګلوکاګون په څیر پیپټایډ ډول کې د زیاتوالي له امله رامینځته کیږي ، چې په جریان کې د ګلوکوز تولید کمیدو لامل کیږي او د خوړو وروسته دواړه د ګلوکوز په کچه کې د کمیدو لامل کیږي. همدارنګه ، کله چې د ویلډګلیپټین کارول ، د سیرم لیپید مینځپانګه کمه شوې ، مګر دا تاثیر د ګلوکوز انحصاري انسولینوټروپیک پولیپټایډ او ګلوکوګن ډول ډول 1 پیپټایډ باندې د ولډګلیپټین تاثیر پورې تړاو نلري او د پانقراټي بیټا حجرو په فعالیت کې پرمختګ.
ویلډاګلیپټین کله چې په شفاهي ډول اداره کیږي ګړندی جذب کیږي ، مطلق جیو شتون 85 85 is دی. په سیرم کې د ویلډګلیپټین د اعظمي حد زیاتول او د غلظت وخت محور سره په سیمه کې نږدې د مستقیم تناسب دی چې د ویلډګلیپټین د دوز زیاتوالي سره. اعظمي غلظت کله چې په خالي معدې کې د مخدره توکو اخیستل د 1 ساعت 45 دقیقو وروسته رسیږي. کله چې د خواړو سره مخدره توکي وخورئ ، د ویلډګلیپټین جذب اندازه یو څه راټیټیږي: د 19 by لخوا په اعظمي محرک کې کمښت راځي او په هغه وخت کې زیاتوالی چې 2.5 ساعتونو ته رسي. مګر د جذب په درجې او د غلظت وخت محور سره ساحه باندې تاثیر خواړه نلري. د پلازما پروټینونو سره ولډګلیپټین په خرابه توګه تړل کیږي (9.3٪). ویلډګلیپټین د وینې د حجرو او پلازما تر مینځ په مساوي توګه توزیع شوی. احتمال سره ، د درملو توزیع غیر معمولي واقع کیږي ، په انډول کې ، د رګونو د ادارې وروسته د توزیع مقدار 71 لیتره دی. د انسان په بدن کې ، ویلډګلیپټین 69٪ بایوټرانسفارم دی. اصلي میتابولایټ د درملتون له پلوه غیر فعال LAY151 (د خوراک 57٪) دی ، کوم چې د سینانو برخې هایډرولیس په جریان کې رامینځته کیږي. شاوخوا 4٪ د امایډ هایډرولیس څخه تیریږي. د سایټروکوم P450 اسونوزیمونو برخه اخیستنې سره ویلډګلیپټین میټابولیز ندي. ویلډاګلیپټین د سایټروکوم CYP450 اسونوزیمونه هڅوي یا نه منع کوي او د P (CYP) 450 اسونوزیمونو سبسټریټ ندی. کله چې اختلال کیږي ، نږدې 85 the درمل د پښتورګو لخوا بهر کیږي ، 15٪ د کولمو له لارې خارج کیږي ، بدلیدونکي (23 v) ولډګلیپټین د پښتورګو لخوا بهر کیږي. د له مینځه وړو نیم ژوند نږدې 3 ساعته دی او په دوز پورې اړه نلري. جنډر ، توکم او د بدن ماس انډیکس د ویلډګلیپټین درملو درملنه اغیزه نلري. په هغه ناروغانو کې چې د درملو واحد ډوز سره د معتدل څخه منځنۍ جگر ناکامي شتون لري ، د ویلډګلیپټین د ژیو شتون کمیدل په ترتیب سره 20 and او 8 by یاد شوي. په هغه ناروغانو کې چې د سخت هیپټيک ناکافي ناروغۍ سره مخ کیږي ، د ویلډګلیپټین ژغورنه د 22 by لخوا لوړه شوې. د ویلډګلیپټین کم یا اعظمي جیو شتون ، چې له 30 exceed څخه ډیر نه وي ، د کلینیکي پلوه مهم ندي. معتدل ، معتدل او شدید رینل ناکامي سره ناروغانو کې ، د مرحلې مرحلې اوږدې رینل ناکامي سره ناروغانو کې ، هیموډالیسس د ویلډګلیپټین اعظمي غلظت د 8 - 66 by لخوا زیاتوي او د غلظت وخت محور لاندې ساحه 32 - 134 by لخوا وده کوي ، کوم چې د سرغړونې شدت سره تړاو نلري. د پښتورګو فعاله حالت ، او همدارنګه په غیر فعال میتابولیت LAY151 کې 1.6 - 6.7 ځله کې د غلظت وخت محور لاندې ساحه کې زیاتوالی ، کوم چې د سرغړونې شدت پورې اړه لري. پدې حالت کې ، د ویلډاګلیپټین نیم ژوند نه بدلیږي. په 70 کلونو عمر لرونکي ناروغانو کې ، د درملو بایو شتون د 32 (ډیروالی (د 18 maximum اعظمي پلازما غلظت) لوړ دی ، کوم چې کلینیکي پلوه مهم ندی او د ډیپټایډیل پیپټایډیس -4 مخنیوی اغیزه نه کوي. د 18 کالو څخه کم عمر لرونکي ناروغانو کې د ویلډګلیپټین درملو جوړولو درملنه نده رامینځته شوې.

د میتودراپي یا ترکیب درملنې برخې په توګه د 2 ډایبېټس میلیتس ټایپ کړئ.

د ویلډګلیپټین او ډوز پلي کولو طریقه

ویلډاګلیپټین په شفاهي ډول اخیستل کیږي ، پرته لدې چې د خواړو وخوري. د درملو دوز رژیم د ډاکټر لخوا په انفرادي ډول غوره کیږي ، د زغم او تاثیر پورې اړه لري.
کله چې ویلډګلیپټین وکاروئ ، د امینوټرانسفیرز په فعالیت کې زیاتوالی امکان لري (معمولا د کلینیکي څرګندونو پرته) ، دا سپارښتنه کیږي چې د هغه د ټاکل کیدو دمخه د ځګر د فعال حالت بایو کیمیکل پیرامیټونه وټاکي ، په ورته ډول په منظم ډول د درملنې لومړي کال په جریان کې. که چیرې ناروغ د امینوټرانسفیرز فعالیت زیات کړي ، نو دا پایله باید د دویمې مطالعې لخوا تایید شي ، او بیا په منظم ډول د ځيګر د فعال حالت بایو کیمیکل پیرامیټونه وټاکي تر هغه چې دوی عادي شي. که چیرې د امینټرانسفیرز فعالیت د نورم له پورتني حد څخه درې چنده ډیر شي او د دوهمې مطالعې لخوا تایید شي ، نو بیا ویلډګلیپټین باید لغوه شي. د یخنۍ یا د ځګر د فعالیت د نورو نښو نښانې ودې سره ، ویلډګلیپټین باید سمدلاسه ودریږي. د ځګر د فعال حالت عادي کیدو سره ، ولډګلیپټین بیا نشي کیدی. ویلډګلیپټین باید د 1 ډایبایټس میلیتس ناروغانو کې ونه کارول شي ، او همدارنګه د ډایبېټیک کیټوسایډوس درملنې لپاره. د ویلډاګلیپټین اخیستو پرمهال د سرخوږۍ پراختیا سره ، ناروغان باید د میکانیزمونو سره کار ونه کړي یا موټر چلوي.

اميدوارۍ او شيدې ورکول

په تجربو کې ، کله چې په ډوزونو کې ویلډګلیپټین واخلئ چې د سپارښتنې څخه 200 ځله لوړ دي ، درمل د جنین لومړني پرمختګ لامل نه شو ، ضعیف زرغونیت رامینځته کړی او په جنین باندې تایراټونیک اثر نه کاروي. په امیندواره میرمنو کې د ویلډګلیپټین کارولو لپاره کافي معلومات شتون نلري ، نو دا باید د امیندوارۍ پرمهال ونه کارول شي. دا معلومه نده چې آیا ویلډاګلیپټین د شیدو شیدو ته ورځي ، نو دا باید د شیدو ورکولو په وخت کې ونه کارول شي.

د ګالیوس لارښوونه

جوړښت
1 ټب. ولډاګلیپټین 50 مګره لري ،
ماسیپایټرې: MCC ، د هایډروس لایکټوز ، سوډیم کاربوآکسیمیتیل نشایسته ، مګنیزیم سټارټ ،

بسته بندي
د 14 ، 28 ، 56 ، 84 ، 112 او 168 pcs په بسته کې.

درمل جوړونې عمل
ګالیوس - ویلډګلیپټین - د پانقراس د انسولر اپریټس د محرکانو د ټولګي استازی ، په ځانګړي ډول د انزایم ډایپټایډل پیپټایډیس -4 مخنیوی کوي (DPP-4). د DPP-4 فعالیت ګړندۍ او بشپړ مخنیوی (> 90٪) د ورځې په اوږدو کې د کولمو څخه د ډول ګلوګګان په څیر پیپټایډ (GLP-1) او ګلوکوز پورې تړلې انسولینوټروپیک پولیپټایډ (HIP) د کولمو څخه د سیسټمیک جریان ته د اضافې لامل کیږي.
د GLP-1 او HIP د کچو لوړول ، ویلډګلیپټین د پانکریټیک حساسیت ډیروالي لامل کیږي؟ حجرو ګلوکوز ته ، کوم چې د ګلوکوز پورې تړلي انسولین سراو کې پرمختګ لامل کیږي. کله چې د -1 50--1 mg mg ملي ګرامه / دوز د ډایبېتېز مېلېټوس ناروغانو کې ولډاګلیپټین تطبیق شي ، د پانقراص؟ حجرو په فعالیت کې یو پرمختګ یادونه کیږي. د CCel فعالیت ښه والي درجې د دوی لومړني زیان پورې اړه لري ، نو په اشخاصو کې چې د ډایبېټس میلیتس (د وینې ګلوکوز سره نور) نه رنځیږي ، ویلډګلیپټین د انسولین سراوی نه هڅوي او ګلوکوز کم نه کوي.
د Endogenous GLP-1 د کچې په لوړېدو سره ، ویلډګلیپټین ګلوکوز ته د β-حجرو حساسیت زیاتوي ، کوم چې د ګلوکوز سراو ګلوکوز پورې تړلې تنظیم کې د پرمختګ لامل کیږي. د خواړو په جریان کې د ګلوکوګان په کچه کې کموالی ، په پایله کې ، د انسولین مقاومت کمولو لامل کیږي.
د هایپرګلیسیمیا د شالید پروړاندې د انسولین / ګلوکوګان تناسب کې زیاتوالی ، د GLP-1 او HIP په کچې د زیاتوالي له امله ، په جریان کې د جګر لخوا د ګلوکوز تولید کمولو لامل کیږي چې د وینې ګلوکوز کچه کمولو لامل کیږي.
سربیره پردې ، د ویلډاګلیپټین د کارونې پس منظر په مقابل کې ، د وینې پلازما کې د لیپایډونو کچې کمښت یادونه شوې ، په هرصورت ، دا اثر د GLP-1 یا HIP باندې د هغې اغیزې او د پانکریټیک حجرو په فعالیت کې پرمختګ سره تړاو نلري؟
دا معلومه ده چې په GLP-1 کې زیاتوالی کولی شي د معدې خالي کول ورو کړي ، مګر دا تاثیر د ویلډګلیپټین په کارولو سره نه لیدل کیږي.
کله چې په 95 5795 patients ناروغانو کې د ویلډاګلیپټین کاروونکي د diabetes diabetes څخه تر weeks 52 اونیو پورې د ټایپ 2 ډایبایټسي میلیتس لرونکي یا د میتفورمین ، سلفونيلووریا ډیرویټیټیوز ، تیازولیدینیدین ، ​​یا انسولین سره یوځای کیږي ، د ګلایکید هیموګلوبین (HbA1c) او ګړندۍ وینې ګلوکوز غلظت کې د پام وړ اوږدمهاله کمښت یاد شوی.

ګالوس ، د کارولو لپاره نښې
د ډايبېتېز مېلېټوس دوه ډوله:
- د رژیم درملنې او تمرین سره ترکیب په توګه
- د میټفارمین ، سلفونیلوریې مشتقانو ، تیازولیدیډیون یا انسولین سره د دوه برخو ترکیب ترکیب برخې برخې په توګه د دې درملو سره د رژیم درملنې ، تمرین او مونوتوپیري نشتوالي په صورت کې.

مخنیوی
د ویلډګلیپټین او د ګالوس نورو کومو برخو ته حساسیت ،
د 18 کالو څخه کم عمر لرونکي ماشومان (اغیزمنتوب او خوندیتوب ندی رامینځته شوی).
په پاملرنې سره:
د ځيګر شدید سرغړونې ، په شمول د ناروغانو کې چې د ځيګر انزایمونو فعالیت زیات شوی (ALT یا AST> د نورمال حد - 2.5 × VGN څخه 2.5 ځله لوړ) ،
معتدل یا شدید رینلین زیان (د هیموډالیسیس په پای کې د CRF پای کې) - د کار تجربه محدوده ده ، درملو د دې کټګورۍ ناروغانو لپاره وړاندیز نه کیږي ،
ناببره میراثي اختلالات - د ګالیکتوز عدم برداشت ، د lactase کمښت یا د ګلوکوز - galactose malabsorption.

خوراک او اداره
ګالوس په شفاهي ډول اخیستل کیږي ، پرته لدې چې خواړه وخوري.
د درملو دوز رژیم باید په انفرادي ډول وټاکل شي چې د اغیزمنتوب او زغم په پام کې نیولو سره.
د منوټراپي پرمهال د درملو سپارښتنه شوی دوز یا د میتفورمین ، تیازولیدینډوین یا انسولین سره د دوه برخو ترکیب ترکیب برخې په توګه په ورځ کې یو ځل 50 یا 100 مګره ده. په هغه ناروغانو کې چې د شدید ټایټ 2 ذیابیطس ناروغانو کې څوک چې د انسولین درملنه ترلاسه کوي ، ګالوس د 100 مګ / ورځ په دوز کې سپارښتنه کیږي.
د 50 ملی ګرامه / ورځ ډوز باید د سهار په 1 ډوز کې ورکړل شي ، د 100 ملی ګرامه / ورځ - یو خوراک د سهار او ماښام په وخت کې 2 ځله.

اميدوارۍ او شيدې ورکول
په تجربوي مطالعاتو کې ، کله چې په سپارلو کې 200 ځله لوړه اندازه ورکړل شوي ، نو درملو د جنین زیان او ژر پرمختګ نه رامینځته کړی او په جنین باندې یې د ټیراتجینک اثر نه کارولی. په امیندواره میرمنو کې د ګالووس درملو کارولو په اړه کافي معلومات شتون نلري ، او له همدې امله باید درمل د امیندوارۍ پرمهال ونه کارول شي. په امیندواره میرمنو کې د ګلوکوز میتابولیزم ضعیف حالت کې ، د زیږون اختلالاتو وده او همدارنګه د زیږون ناروغۍ او مړینې فریکونسۍ ډیر خطر لري.
لکه څنګه چې دا معلومه نده چې آیا د شیدو له شیدو سره ویلډګلیپټین په انسانانو کې خارج کیږي ، نو ګالوس باید د شیدو ورکولو په وخت کې ونه کارول شي.

اړخیزې اغیزې
کله چې ګالوس د منوټراپي په توګه وکاروئ یا د نورو درملو سره ترکیب وکړئ ، ډیری منفي عکس العمل لنډ ، لنډمهاله و او د درملنې بندولو ته اړتیا نلري. د منفي پیښو (AE) تکرار او عمر ، جندر ، توکم ، د کارولو موده ، یا د ډوز کولو رژیمونو ترمنځ هیڅ ارتباط ونه موندل شو. د ګالیوس سره د درملنې پرمهال د انجیوینوروټیک بوغمه پیښې ≥1 / 10،000 ډالره وې .د ګالیوس سره د درملنې د شالید پر خلاف ، د هیپاټيک عوارض (د هیپاټيټ په شمول) او اسیمپوتوماتیک جریان ډیر لږ لیدل شوي. په ډیری قضیو کې ، دا د سرغړونې او نورم څخه د ځيګر د فعالیت شاخصونو انحراف د درملو درملو له بندیدو وروسته له پیچلتیا پرته په خپلواک ډول حل شوي. کله چې په ورځ کې د 50 ملی ګرام 1 یا 2 ځله په دوز کې د درملو ګالووس کاروئ ، د ځیګر انزایمونو (ALT یا AST ≥3 × VGN) په فعالیت کې د زیاتوالي فریکوینسي په ترتیب سره 0.2 یا 0.3 was وه (د کنټرول ګروپ کې 0.2 with سره پرتله) . په ډیری قضیو کې د ځیګر انزایمونو فعالیت کې زیاتوالی غیر عصبي وو ، پرمختګ نه کوي ، او د کلسیمیک بدلونونو یا یخنۍ سره نه و.

ځانګړي لارښوونې
په نادره مواردو کې ، کله چې ولډاګلیپټین پلي کړئ ، د امینوټرانسفیرز په فعالیت کې زیاتوالی یادونه کیږي (معمولا د کلینیکي څرګندیدو پرته). د درملو وړاندیز کولو دمخه او د درملنې لومړي کال په جریان کې (1 وخت په 3 میاشتو کې) ، سپارښتنه کیږي چې د ځیګر د فعالیت بایو کیمیکل پیرامیټونه وټاکئ. د امینوټرانسفیرز فعالیت کې زیاتوالي سره ، پایله باید د بار بار څیړنې لخوا تایید شي ، او بیا په منظم ډول د جگر فعالیت بایو کیمیکل پیرامیټونه وټاکي تر هغه چې دوی عادي شي. که د AST یا ALT ډیر فعالیت د نورم د پورتنۍ حد څخه 3 ځله لوړ وي د دویمې مطالعې لخوا تایید شوی ، نو سپارښتنه کیږي چې مخدره توکي لغوه کړي. د یخنۍ یا د ځګر د فعالیت د نورو نښو نښانو وده سره ، درمل باید سمدستي ودریږي او د ځګر د فعالیت شاخصونو نورمال کیدو وروسته تجدید نشي. که چیرې د انسولین درملنه اړین وي ، نو ویلډاګلیپټین یوازې د انسولین سره ترکیب کې کارول کیږي. درمل باید د 1 ډایبېټس میلیتس یا د ډایبېټیک کیټوسایډوس درملنې لپاره ونه کارول شي. د درملنې دورې په جریان کې (د چکر پرمختګ سره) اړینه ده چې د موټرو چلولو او احتمالي خطرناکو فعالیتونو کې دخیل کیدو څخه ډډه وکړئ چې د پام زیاتیدونکي تمرکز او د رواني موټرو تعاملاتو سرعت ته اړتیا لري.

د درملو تعامل
ګالوس د مخدره توکو د تعامل لپاره لږ احتمال لري. څرنګه چې ګالوس د سایټروکوم P450 انزیمونو سبسټریټ ندی ، او نه دا دا انزیمونه مخنیوی کوي یا هم هڅوي ، د ګالوس اړیکه د درملو سره چې د سټریټس ، مخنیوی کونکي ، یا د P450 هڅونکي شتون لري امکان نلري. د ویلډاګلیپټین په یوځای کارولو سره د درملو میټابولیک نرخ هم اغیزه نه کوي چې د انزایمونو سټراټونه دي: CYP1A2، CYP2C8، CYP2C9، CYP2C19، CYP2D6، CYP2E1 او CYP3A4 / 5.

ډیر خوراک
نښې کله چې د 400 ملي ګرامه / دوز په اندازه د مخدره توکو کارول ، د عضلاتو درد لیدل کیدی شي ، په ندرت سره ، د سږو او لنډمهاله پارستیسیا ، تبه ، بوغمه او د لیپاس غلظت کې عارضي زیاتوالی (د VGN څخه 2 ځله لوړ). د ګالوس ډوز 600 ملی ګرامه / ډوز زیاتوالي سره ، د پارستیسیا سره د افراطیت بوغمه وده او د CPK ، ALT ، C- تعامل پروټین او مایګلوبین غلظت ممکن دی. په لابراتواري پیرامیټرو کې د ډیر اندازې او بدلونونو ټولې نښې د درملو له بندیدو وروسته ورکېږي.
درملنه: د ډایالیسز له لارې له بدن څخه د مخدره توکو له مینځه وړل امکان نلري. په هرصورت ، د ویلډګلیپټین (LAY151) اصلي هایډرولائټیک میتابولیت د هیموډالیسس په واسطه له بدن څخه لرې کیدی شي.

د ذخیره کولو شرایط
په تیاره ځای کې د 25 ° C څخه لوړه درجه نه.