انوکوانا ګولۍ > درملنه او مخنیوی

مهرباني وکړئ مخکې لدې چې تاسو د انوکوانا ټابلیټونه وخورئ پوښل شوی. 300 ملی ګرامه 30 پی سی. ، پیک. ، د جوړونکي په رسمي ویب پا onه کې د معلوماتو سره د دې په اړه معلومات چیک کړئ یا زموږ د شرکت مدیر سره د ځانګړي ماډل توضیحات مشخص کړئ!

په سایټ کې ښودل شوي معلومات عامه وړاندیز نه دی. جوړونکی حق لري د توکو ډیزاین ، ډیزاین او بسته بندۍ کې بدلونونه رامینځته کړي. په سایټ کې په کتالګو کې وړاندې شوي عکسونو کې د توکو عکسونه ممکن له اصلي څخه توپیر ولري.

په سایټ کې په کتالګو کې اشاره شوي د توکو نرخ په اړه معلومات ممکن د اړونده محصول لپاره د سپارلو په وخت کې له اصلي څخه توپیر ولري.

جوړوونکی

په 300 ملی ګرامه فلم لیپت ټابلیټ کې شامل دي:

د کاناګلیفلوزین هیمهایډریټ 306.0 ملی ګرامه ، چې د کاناګلیفلوزین 300.0 ملی ګرامه سره برابر دی.
استثنایی (اصلي): مایکرو کریسټال سیلولوز 117.78 ملی ګرامه ، انهاډروس لاکتوز 117.78 ملی ګرامه ، کراسکاریلولوز سوډیم 36.00 ملی ګرامه ، هایپروز 18.00 ملی ګرامه ، مګنیزیم سټارټیټ 4.44 ملی ګرامه.
استثنایی (شیل): Opadray II 85F18422 سپینه رنګ (د پولیوینیل الکول ، په جزوي ډول هایډرولائز شوی ، 40.00 tit ټایټانیوم ډای اکسایډ 25.00، ، میکروګول 3350 20.20، ، تالق 14.80٪) - 18.00 ملی ګرامه .

درمل جوړونې عمل

دا په ګوته شوې چې د ډایبایټس میلیتس اخته ناروغان د ګلوکوز رینال بیارغونې زیاتوالی لري ، کوم چې کولی شي د ګلوکوز غلظت کې دوامداره زیاتوالي کې برخه واخلي. د سوډیم ګلوکوز ټرانسپورټ پروټین 2 (SGLT2) ، چې په نېږدې رینل ټیوبونو کې څرګند شوی ، له ټیوب لیومن څخه د ګلوکوز د ډیری بیا کارولو لپاره مسؤل دی.
کاناګلیفلوزین د سوډیم ګلوکوز ټرانسپورټ پروتین 2 مخنیوی کونکی دی. د SGLT2 په منع کولو سره ، کاناګلیفلوزین د فلټرو ګلوکوز له سره رامینځته کوي او د ګلوکوز (PPG) لپاره د ملا مقیاس کموي ، په دې توګه د ادرار ګلوکوز خارجیدو لامل کیږي ، کوم چې د انسولو په کارولو سره د پلازما ګلوکوز کمیدو لامل ګرځي. د شکرو په ناروغانو کې یو خپلواک میکانیزم
د SGLT2 مخنیوی له لارې د ادرار ګلوکوز خارج کېدل هم د اساموټیک درملو لامل کیږي ، یو ډیوریتیک اثر د سیسټولیک فشار فشار کمیدو لامل ګرځي ، د پیشاب ګلوکوز خارج کېدل د کالوری ضایع کیدو لامل کیږي او په پایله کې د بدن وزن کموي.
د III مرحلو مطالعاتو کې چې پکې د ناستې مخلوط ازموینه ترسره شوې ، د 300 ملی ګرامه په دوز کې د کاناګلیفلوزین کارول د 100 ملی ګرامه دوز په پرتله د وروسته ګیلاسیمیا په کچه کې د پام وړ کمښت لامل شوی. دا تاثیرات یو څه برخه د کولمو د پروټین SGLT1 د ځایی مخنیوی له امله کیدی شي ، چې د درملو جذب دمخه د کولمو لیونیم کې د کاناګلیفلوسین انتقالي لوړ غلظت په پام کې ونیسي (کاناګلیفلوسین د کم احتمالي SGLT1 مخنیوی دی). په مطالعاتو کې ، مالابسورپشن د کاناګلیفلوزین په کارولو سره ونه موندل شو.
درملو تاثیرات:
د دوه ډوله ډایبېټیس ناروغانو لخوا د کاناګلیفلوزین واحد او څو زباني ادارې وروسته د کلینیکي آزموینو په جریان کې ، د ګلوکوز لپاره د رینال دریز په انحصاري ډول کم شوی ، او د ادرار ګلوکوز خارجیدل ډیر شوي. د ګلوکوز لپاره د رینال دریم لومړنی ارزښت شاوخوا 13 ملي لیتر / ایل و ، د ګلوکوز لپاره د 24 ساعته اوسط رینال حد کې اعظمي کمښت په ورځ کې یو ځل د 300 ملي ګرامه دوز سره لیدل شوی او له 4 څخه تر 5 ملي میترو پورې / L پورې اړه لري ، کوم چې د هايپوګلیسیمیا کم خطر په ګوته کوي. د درملنې شالید. په کلینیکي مطالعې کې د کاناګلیفلوزین کارولو په کلینیکي مطالعې کې د to 100 type څخه تر mg 300 mg ملی ګرامه دوزونو کې په ورځ کې یو ځل د diabetes ټایبې شکری ناروغانو لپاره د days days ورځو لپاره د ګلوکوز لپاره د رینل د حد کمښت او د ادرار ګلوکوز خارجیدل دوام لري. پدې حالت کې ، د وینې پلازما کې د ګلوکوز غلظت د خوراک په انحصاري ډول د استعمال په لومړۍ ورځ کم شوی ، وروسته له هغه چې په خالي معدې او د خواړو وروسته په وینه پلازما کې د ګلوکوز غلظت کم شي.
د ټایټ 2 ذیابیطس ناروغانو کې د مخلوط کالوری مقدار خوړلو دمخه د 300 ملی ګرام کاناګلیفلوزین د یو واحد خوراک کارول د کولمو د ګلوکوز جذب ځنډ او د رینل او مایع میکانیزمونو له لارې وروسته ځنډ ګالیسیمیا کمیدو لامل شوی.
په کلینیکي آزموینو کې ، 60 صحي رضاکارانو د 300 ملی ګرام کاناګلیفلوزین ، 1200 ملي ګرام کاناګلیفلوزین (مکسفلوکساکین ، او پلیسبو) یو واحد شفاهي خوراک ترلاسه کړ. د QT وقفو کې هیڅ د پام وړ بدلونونه د 300 ملی ګرامه وړاندیز شوي دوز یا د 1200 ملی ګرامه دوز سره نه لیدل شوي. کله چې د 1200 ملی ګرامه دوز پلي کول ، د کاناګلیفلوزین د لوړو پلازما غلظت په ورځ کې یوځل د 300 ملی ګرامو دوز اخیستلو وروسته د توازن چوکۍ غلظت څخه نږدې 1.4 ځله لوړ و.
روژه ګلیسیمیا:
په کلینیکي محاکمو کې ، د کاناګلیفلوزین کارول د مونوتوپیري په توګه یا د درملنې سره ضمیمه د یو یا دوه اورال هایپوګلیسیمیک درملو سره د اوسط روژه ګلیسیمیا بدلونونو لامل شوی د لومړنۍ کچې سره پرتله د پلیبو سره -1.2 ملي میتر / ل څخه -1.9 ملي میتر / l کله چې د 100 ملی ګرامه دوز غوښتنه وکړئ او له -1.9 ملي میتر / ل څخه تر 2.4 ملي میترول / ل پورې - کله چې په ترتیب سره د 300 ملی ګرامه دوز غوښتنه وکړئ. دا تاثیر د درملنې له لومړۍ ورځې وروسته اعظمي ته نږدې و او د درملنې په ټوله موده کې دوام لري.
د وروسته دوره ګلیسیمیا:
د کاناګلیفلوزین کارولو کلینیکي آزمایښتونو کې د یو یا دوه زباني هایپوګلاسیمیک اجنټانو لپاره د منوټراپي یا اختصاصي درملنې په توګه ، وروسته ګیلاسیمیا د معیاري مخلوط ناري سره د زغم ازموینې پلي کولو وروسته اندازه شوې. د کاناګلیفلوزین کارول د دې لامل شوی چې د لومړنۍ کچې په پرتله د پوټینډیال ګلیسیمیا کچه کې اوسط کمښت رامینځته شي - د -1.5 ملي ملي لیتر څخه تر 2.7 ملي میتر / L پورې د پلیسبو په پام کې نیولو سره - کله چې د 100 ملی ګرامه دوز استعمال کړئ او له -2.1 mmol / L څخه. -3.5 ملي میتر / ل - کله چې په ترتیب سره د 300 ملی ګرامه خوراک کاروئ ، د خواړو دمخه د ګلوکوز غلظت کمولو او وروسته وروسته ګلاسیمیا په کچه کې د بدلونونو کمیدو له امله.
د بدن وزن:
کاناګلیفلوزین 100 ملی ګرامه او 300 ملی ګرامه د مونوتوپیري په توګه او دوه چنده یا درې چنده اضافي درملنه د احصایوي پلوه د 26 اوونیو په جریان کې د جسم وزن کې د پام وړ کمښت لامل شوی ، د پلیسبو سره پرتله کول. د 52 اوونیو فعاله کنټرول شوي آزموینو لپاره د ګینیمپیرایډ او سایټګلیپټین سره د کاناګلیفلوزین پرتله کولو لپاره ، د کاناګلیفلوزین لپاره د بدن وزن سلنه کې یو دوامداره او احصایوي د پام وړ کمښت د میټفورمین ضمیمه درملنه په توګه -4.2 and او -4.7٪ د کاناګلیفلوزین 100 ملی ګرامه او 300 لپاره و. مګراف ، په ترتیب سره ، د ګیټیمپیرایډ او میټفورمین (1.0٪) او -2.5 can د کاناګلیفلوزین 300 ملی ګرام ترکیب لپاره د میتفورمین او سلفوني لیوریا سره ترکیب سره پرتله کوي ، د سیټګلیپټین سره د میتفورمین او سلفونیلوریا (0.3٪) سره ترکیب.
د وینی فشار:
د ځایبو کنټرول مطالعې کې ، د کاناګلیفلوزین 100 ملی ګرامه او 300 ملی ګرامه درملنه د اوسط -3.9 ملي ګرامه سیسټولیک فشار فشار کم کړی. او -5.3 ملي ايم ايچ ګرامه په ترتیب سره ، د پلیسبو (-0.1 ملي میتر) سره پرتله کیږي ، او د ډیسټالیک فشار فشار باندې لږ تاثیر د کاناګلیفلوزین 100 ملی ګرامه او 300 ملی ګرامه -2.1 ملي متر Hg لپاره اوسط ارزښت کې بدلون سره. او -2.5 mmHg په ترتیب سره ، د پلیبو سره پرتله کول (-0.3 ملي میتر).
د زړه په کچه کې کوم مهم بدلون نه و.
د بیټا حجرو فعالیت:
د 2 ډایبېټس میلیتس ناروغانو کې د کاناګلیفلوزین کارولو مطالعې د بیټا حجرو په فعالیت کې پرمختګ ښیې ، د دې حجرو فعالیت (HOMA2- B B) په پام کې نیولو سره د هوموستاسیس ماډل ارزونې او د مخلوط ناشته سره د زغم ازموینې په کارولو سره د انسولین سرایت شرح کې وده.

په غذا کې د ګلاسیمیک کنټرول ښه کولو لپاره په رګونو او ورزش کې په لویانو کې د شکرو دوه ډولونه ټایپ کړئ:

مونوتراپي
د نورو هایپوګلیسیمیک درملو سره د ترکیب درملنې برخې په توګه ، د انسولین په ګډون.

اړخیزې اغیزې

د منفي عکس العملونو ارقام چې د کاناګلیفلوزین د کلینیکي آزموینې په جریان کې د ٪2 of فریکوسیسي سره لیدل شوي د هر ارګان سیسټم سره په سیستماتیک ډول تنظیم شوي د لاندې طبقې په کارولو سره د پیښې تکرار پورې اړه لري: ډیر ځله (≥1 / 10) ، مکرر (≥1 / 100 ،

د معدې ناروغي:
په مکرر ډول: قبض ، تنده 2 ، وچه خوله.

د پښتورګو او تشخیصي سرغړونو سرغړونه:
په مکرر ډول: پولیوریا او پولیکیوریا، ، د تشو متیازو ، د پیشاب د لارې انتان 4 ، urosepsis.

د تناسلي عضون او د مور غدې سرغړونه:
په مکرر ډول: بالیټینټس او بالانپوسټیتس 5 ، د ولولووګینال کانډیډیسیس 6 ، د اندامونو انتانات.

1 د میتوفرمي ، میټفورمین او سلفونیلوریې مشتقاتو ، او همدارنګه میټفورمین او پییوګلیټازون سره معالجه کول شامل دي.
2 "تنده" کټګورۍ کې د "تندې" اصطلاح شامل دي ، د "پولیډیپسیه" اصطلاح هم پدې کټګورۍ پورې اړه لري.
3 "پولیوریا یا پولیکوریا" کټګورۍ کې د "پولیووریا" اصطلاحات شامل دي ، شرایط "د پیشاب خارج شوي مقدار کې زیاتوالي" او "نکتوریا" هم پدې کټګورۍ کې شامل دي.
“د" پیشاب د لارې انتانات "کټګورۍ کې د" پیشاب د نري رنځ "اصطلاح هم شامله ده او د" سیسټیتس "او" پښتورګي انتانات "اصطلاحات هم شامل دي.
The بالاناټايټس يا بالانپوستوټايټس په کټګورۍ کې د "بالاناټايټس" او "بيلانوپوستيتايټس" اصطلاحات شامل دي ، په بیله بیا د "کانډیډا بالانایټس" او "ژنیتي فنګس انتانات" هم.
6 د "وولوو ویګینال کانډیډیسیس" کټګورۍ کې د "وولوو ویګینال کانډیډیسیس" ، "وولووواګینل فنګل انفیکشن" ، "وولوو ویګینټایټس" او همدارنګه د "وولوو ویګینال او جننیتي فنګل انتاناتو" اصطلاحات شامل دي.
نور منفي عکس العملونه چې د کیانسګلیفلوزین د فریکونسۍ سره د پلیسبو کنټرول مطالعاتو کې رامینځته شوي

منفي عکس العمل د انتراواسکولر حجم کمیدو سره تړاو لري

د ټولو منفي عکس العملونو تعدیل د انسټراواسکلر حجم کمیدو سره تړاو لري (د پوزې عارضیت ، د ارتوسټایټ هاټونیت ، د شریان لوړ فشار ، ډیهایډریشن او بې هوښه) د عمومي تحلیل پایلو له مخې ، په هغو ناروغانو کې چې "لوپ" ډایورټیکس ترلاسه کوي ، د معدې رینال ناکامي سره ناروغان (GFR څخه) له 30 څخه تر 2) او ناروغانو - 75 کلنۍ عمر ، د دې منفي عکس العمل لوړه فریکونسۍ یادونه شوې. کله چې د زړه د خطرونو په اړه مطالعه ترسره کړئ ، د شدید منفي عکس العملونو تعامل د کاناګلیفلوزین کارولو سره وده نه کوي ، د دې ډول منفي عکس العملونو پراختیا له امله د درملنې د بندیدو قضیې غیر معمولي وې.

هایپوګلاسیمیا کله چې د انسولین درملنې یا اجنټونو ته د معاون په توګه وکارول شي چې د دې محیط لوړوي

کله چې کاناګلیفلوزین د انسولین یا سلفونيلووریا ډیرویټیو سره درملنې پورې مربوط په توګه وکاروئ ، نو د هایپوګلیسیمیا وده ډیری ځله راپور شوې. دا د هایپوګلیسیمیا د فریکوینسي د متوقع زیاتوالي سره مطابقت لري چیرې چې یو مخدره توکي ، چې کارول یې د دې حالت پراختیا سره نه کیږي ، انسولین یا مخدره توکو ته اضافه کیږي چې د هغه محیط لوړوي (د بیلګې په توګه سلفونیلوریه مشتق).

د لابراتوار بدلونونه

د سیرم پوټاشیم غلظت ډیر شوی
د سیرم پوټاشیم غلظت (> د 5.4 میقق / L او لومړني غلظت څخه 15 higher لوړ) قضیې د 100 ملي ګرام په اندازې کې کاناګلیفلوزین ترلاسه کولو کې 4.4 patients ناروغانو کې لیدل شوي ، په 7.0 patients ناروغانو کې د 300 ملی ګرام په اندازې کې کانګلیفلوزین ترلاسه کوي. ، او 4.8 patients ناروغان د پلیسبو ترلاسه کوي. کله ناکله ، د سیرم پوټاشیم غلظت کې خورا څرګند زیاتوالی په هغه ناروغانو کې لیدل کیږي چې د معتدل شدت د رینل فعالیت معلولیت لري ، څوک چې دمخه د پوټاشیم غلظت کې زیاتوالی درلود او / یا داسې درمل یې ترلاسه کړي چې د پوټاشیم اخراج کموي (د پوټاشیم سپیریور ډیوریتیکس او انجیوټینسین بدلولو انزایم انبیوټرز (ACE)). په عموم کې ، د پوټاشیم غلظت زیاتوالی عارضی و او ځانګړي درملنې ته اړتیا نلري.

د سیرم کریټینین او یوریا غلظت ډیر شوی
د درملنې له پیل څخه وروسته په لومړیو شپږو اوونیو کې ، د کریټینین غلظت کې یو لږ اوسط زیاتوالی شتون درلود (د GFR (> 30٪)) کې د پام وړ کمښت سره د ناروغانو تناسب د درملنې په هر پړاو کې مشاهده شوې لومړنۍ کچې سره 2.0 2.0 وه - په دوز کې د کانګلیفلوزین کارولو سره 100 ملی ګرامه ، 4.1 when کله چې د 300 ملی ګرامه په دوز کې مخدره توکي کاروي او 2.1 when کله چې پلیبو کارول کیږي په GFR کې دا کموالی اکثرا لنډمهاله وه ، او د مطالعې په پای کې ، په GFR کې ورته کمښت په لږ ناروغانو کې لیدل شوی. د معدې رینال ناکامي سره ناروغانو لپاره ، د GFR (> 30)) کې د پام وړ کمښت سره د ناروغانو تناسب د لومړنۍ کچې سره پرتله شوی چې د درملنې په هر مرحله کې مشاهده شوې 9.3 was وه - د 100 ملی ګرام ، 12.2 په دوز کې د کاناګلیفلوزین کارولو سره ٪ - کله چې د 300 ملی ګرامه په دوز کې کارول کیږي ، او 4.9 - - کله چې پلیسبو کارول کیږي. د کاناګلیفلوزین مخه نیولو وروسته ، په لابراتوار پیرامیټرو کې دا بدلونونه مثبت تحرک لاندې راغلی یا بیرته خپل اصلي کچ ته راستون شوی.

د ټیټ کثافت لایپروټین (LDL) زیات شوی
د LDL غلظت کې د خوراک پورې اړوند ډیروالی د کاناګلیفلوزین سره لیدل شوی. د LDL کې اوسط بدلون د پلیسبو سره پرتله شوي د لومړني غلظت فیصدي په توګه 0.11 mmol / L (4.5٪) او 0.21 mmol / L (8.0٪) وو کله چې په ترتیب سره د 100 ملی ګرام او 300 مګره په دوزونو کې کاناګلیفلوزین کارول کیږي. . د LDL اوسط لومړنی غلظت په ترتیب سره د 100 او 300 ملی ګرامه او پلیسبو په دوزونو کې کاناګلیفلوزین سره 2.76 ملي میتر / L ، 2.70 ملي لیت / L او 2.83 ملي لیتر L وه.

د هیموګلوبین غلظت زیات شوی
کله چې د 100 ملی ګرام او 300 ملی ګرامو په دوزونو کې کاناګلیفلوزین وکاروئ ، د لومړنۍ کچې (په ترتیب سره 3.5 and او 3.8)) څخه د هیموګلوبین غلظت کې د اوسط فیصدي بدلون کې یو څه زیاتوالی لیدل شوی چې د پلیسبو ګروپ (−1.1)) سره یو څه کمښت سره پرتله شوی. د سرې وینې حجرو او هیماتوکریت په شمیر کې د اوسط فیصدي بدلون کې د پرتلې څخه د پرتلې لږې کچې لیدل شوي. ډیری ناروغانو د هیموګلوبین غلظت (> 20 g / l) کې زیاتوالی ښودلی ، کوم چې د 100 ملی ګرام په اندازې کې کاناګلیفلوزین ترلاسه کولو کې 6.0 patients کې رامینځته شوي ، 5.5٪ ناروغانو کې د 300 ملی ګرام په اندازې کې کاناګلیفلوزین ترلاسه کوي ، او په 1 کې. 0٪ ناروغان د پلیسبو ترلاسه کوي. ډیری ارزښتونه په نورمال حد کې پاتې دي.

د سیرم یوریک اسید غلظت کم شوی
د 100 ملی ګرام او 300 ملی ګرامو په دوزونو کې د کاناګلیفلوزین کارولو سره ، د ابتدايي کچې (respectively10.1 ic او .610.6، ، په ترتیب سره) څخه د یوریک اسید اوسط غلظت کې معتدل کمښت د پلیبو سره پرتله شوی ، چې په کارولو سره یې له لومړنۍ څخه په اوسط غلظت کې یو څه زیاتوالی راځي (1.9٪). په کاناګلیفلوزین ډلو کې د سیرم یوریک اسید غلظت کمول په اوونۍ 6 کې اعظمي یا حد ته نږدې و او د درملنې په جریان کې دوام لري. په پیشاب کې د یوریک اسید غلظت کې د لنډمهاله زیاتوالي یادونه شوې. د 100 ملی ګرام او 300 مګره په دوزونو کې د کاناګلیفلوزین کارولو د ګډ تحلیل پایلې په وینا ، دا په ګوته شوي چې د نیفرولیتیاس پیښې ډیرې ندي.

د زړه خوندیتوب
د پلاسبو ګروپ په پرتله د کاناګلیفلوزین سره د زړه خطر کې زیاتوالی نه و.

متقابل عمل

د درملو متقابل عمل (د ویټرو ډیټا کې)

کاناګلیفلوزین د CYP450 سیسټم isoenzymes (3A4، 2C9، 2C19، 2B6 او 1A2) څرګندونې د انساني هیپټوسایټونو په کلتور کې نه هڅوي.دا د سایټروکوم P450 اسونوزیمونه (1A2 ، 2A6 ، 2C19 ، 2D6 یا 2E1) هم نه مخنیوی کوي او د CYP2B6 ، CYP2C8 ، CYP2C9 ، CYP3A4 په ضعیف ډول منع شوی ، د انسان د ځګر مایکروسمونو کارولو لابراتوار مطالعاتو په وینا. د وټرو مطالعې ښودلې چې کاناګلیفلوزین د درملو میټابولیز کولو انزایمونو UGT1A9 او UGT2B4 او د P-glycoprotein (P-gp) او MRP2 درملو وړونکي فرعي زیرمه ده. کاناګلیفلوزین د P-gp ضعیف اخته کونکی دی.

کاناګلیفلوزین لږترلږه اکسیډیټیک میتابولیزم لري. پدې توګه ، د P450 سایټروکوم سیسټم له لارې د کاناګلیفلوزین درملو باندې د نورو درملو کلینیکي پلوه د پام وړ اغیز امکان نلري.

په کاناګلیفلوزین د نورو درملو تاثیر

کلینیکي معلومات په ګوته کوي چې د سره درملو سره د پام وړ تعامل خطر کم دی.

هغه مخدره توکي چې د UDF - ګلوکورونیل لیږد (UGT) کورنۍ او د مخدره توکو بار وړونکي انزایمونه هڅوي

د رفیمپیسین سره په ورته وخت کې کارول ، د UGT کورنۍ او د مخدره توکو قاچاق کونکو یو شمیر انزایمونو غیر انتخابي عامل. UGT1A9 ، UGT2B4 ، P-gp ، او MRP2 د کاناګلیفلوزین افشا کم کړي. د کاناګلیفلوزین کمیدل کولی شي د هغې اغیزمنتوب کمولو لامل شي. که چیرې د UGT کورنۍ انزایمونو او د درملو وړونکي (د بیلګې په توګه رفیمپیسین ، فینیتوټین ، فینوباربیټل ، ریتوناویر) د یوځای کیدو لپاره د کاناګلیفلوزین سره یوځای نسخه لیکل اړین وي ، نو اړینه ده چې د ګلایکټ هیموګلوبین НbА1c ناروغانو کې غلظت کنټرول شي ، چې د ورځې د of 100 dose ورځو کې دوزګلیفلوزین په پام کې نیولو سره ترلاسه کیږي. کاناګلیفلوزین تر mg 300 mg ملي ګرامه 1 وخت / ورځې پورې ، که اضافي ګلایسیک کنټرول اړین وي.

مخدره توکي چې د UDF - ګلوکورونیل لیږد (UGT) او د مخدره توکو وړونکو د کورنۍ انزیمونه مخنیوی کوي

پروبینسیډ: د پروینسیډ سره د کاناګلیفلوزین ګډ استعمال ، د UGT1 ډیری کورنۍ انزایمونو او درملو وړونکو غیر انتخابي مخنیوی کونکي ، په شمول د UGT1A9 او MRP2 ، د کاناګلیفلوزین درملو باندې کلینیکي مهم تاثیر نلري. څنګه چې کاناګلیفلوزین د UGT کورنۍ دوه بیلابیل انزایمونو لخوا ګلوکورونید شوی ، او ګلوکورونایډریشن د لوړې فعالیت / ټیټ تړاو سره مشخص کیږي ، د ګلوکورونایډریشن لخوا د کاناګلیفلوسین درملو باندې د نورو درملو کلینیکي مهم تاثیر امکان نلري.

د سایکلواسپورین: د کلینیکي پلوه د پام وړ درملوکاکینیټیک تعامل د سایګلوسفورین سره د کاناګلیفلوزین په یوځل کارونې سره ، د P-glycoprotein (P-gp) مخنیوی ، CYP3A او یو شمیر د مخدره توکو کښتونکي. MRP2 نه دی مشاهده شوی. د بې نقشه ، لنډمهاله "جوارونو" پراختیا د کاناګلیفلوزین او سایکلواسپورین سره یوځای کارولو سره یادونه شوې. د کاناګلیفلوزین د خوراک تعدیل وړاندیز نه کیږي. د نورو P-gp مخنیوی کونکو سره د مخدره توکو پام وړ تعامل تمه نلري.

د اخیستلو څرنګوالی ، د ادارې او دوز کورس

کاناګلیفلوزین سپارښتنه کیږي چې په ورځ کې یو ځل خولې ونیول شي ، غوره دا چې د سهار له خوړلو دمخه.

لویان (≥18 کلن)
د کاناګلیفلوزین سپارښتنه شوی خوراک په ورځ کې یو ځل 100 ملی ګرامه یا 300 ملی ګرامه دی ، غوره د ناري څخه مخکې اخیستل کیږي.
کله چې کاناګلیفلوزین د انسولین درملنې پورې مربوط په توګه وکاروئ یا د هغه د محرمیت لوړولو له لارې (د بیلګې په توګه سلفونیلوریه مشتق) ، د پورته درملو ټیټ خوراک ممکن د هایپوګلاسیمیا خطر کمولو لپاره په پام کې ونیول شي.
کاناګلیفلوزین یو ډیوریتیک اثر لري. د ډیوریتیکس سره درملنه شوي ناروغان ، د 30 څخه تر 2 پورې د ګلوومیرولر فلٹریشن نرخ (GFR) سره معتدل شدت د معدې رینل فعالیت سره ناروغان ، یا د ≥≥ years کالو عمر لرونکي ناروغان د وقايوي عکس العمل کمولو سره منفي منفي عکس العمل ډیر ځله وده وښودله (د مثال په توګه ، پوست عارضیت) د اورتوسټيټیک فشار یا د شریان لوړ فشار). پدې توګه ، پدې ناروغانو کې ، په ورځ کې یو ځل د 100 ملی ګرام لومړني دوز کې د کاناګلیفلوزین کارول سپارښتنه کیږي. په هغه ناروغانو کې چې د هایپوویلیمیا نښې لري ، سپارښتنه کیږي چې دا حالت د کاناګلیفلوزین سره د درملنې دمخه تنظیم شي. په هغه ناروغانو کې چې د ښه زغم سره د 100 ملی ګرام په دوز کې کاناګلیفلوزین ترلاسه کوي ، څوک چې اضافي ګلاسیمیک کنټرول ته اړتیا لري ، دا سپارښتنه کیږي چې دا دوز 300 ملی ګرامه ته لوړ کړي.

ډوز پرېښودل
که چیرې یو خوراک له لاسه ورکړی وي ، نو ژر تر ژره باید واخیستل شي ، په هرصورت ، دوه ځله خوراک باید د یوې ورځې دننه ونه نیول شي.

د ناروغانو ځانګړي کټګورۍ

د 18 کالو څخه کم عمر لرونکي ماشومان
په ماشومانو کې د کاناګلیفلوزین خوندیتوب او اغیزمنتیا نه ده مطالعه شوې.

زاړه ناروغان
ناروغان ≥≥ years کلن وي باید د لومړني خوراک په توګه هره ورځ یو ځل. 100 mg ملي ګرامه ورکړل شي. د 100 ملی ګرامه ښه خوراک برداشت سره ، دا د ناروغانو لپاره مشوره کیږي چې اضافي ګلاسیمیک کنټرول ته اړتیا ولري ترڅو دوز 300 ملی ګرامه ته لوړ کړي.

د رینال فعالیت ضعیف شوی
په هغه ناروغانو کې چې د معدې معدې ضعیفه ناروغۍ شتون لري (د 60 څخه تر 2 پورې اټکل شوي ګیروومیلر فلټریشن نرخ (GFR)) ، د خوراک تنظیم کول اړین ندي.
په هغه ناروغانو کې چې د معتدل شدت د رینال فعالیت معلولیت لري ، په ورځ کې یو ځل د 100 ملی ګرامه لومړني دوز کې د درملو کارول سپارښتنه کیږي. د 100 ملی ګرامه ښه خوراک برداشت سره ، دا د ناروغانو لپاره مشوره کیږي چې اضافي ګلاسیمیک کنټرول ته اړتیا ولري ترڅو دوز 300 ملی ګرامه ته لوړ کړي.
کاناګلیفلوزین د شدید رینلین ضعیف (GFR 2) ناروغانو لپاره وړاندیز نه کیږي ، د مرحلې اوږد مهاله رینل ناکامي (CRF) ، یا په هغه ناروغانو کې چې ډایالیسز څخه تیریږي ، ځکه چې کاناګلیفلوزین تمه کیږي د دې ناروغانو نفوس غیر اغیزمن وي.

د خوراک فارم

100 ملی ګرامه او 300 ملی ګرامه د فلم پوښ شوي تختې

په 1 ټابلیټ کې ، د فلم لیږد 100 ملی ګرامه لري:

د کاناګلیفلوزین هیمهایډریټ 102 ملی ګرامه د کاناګلیفلوزین 100 ملی ګرامه سره مساوي دی.

کورني (اصلي) مایکرو کرسټالین سیلولوز ، انهاایډروس لاکټوز ، کراسکارملولوز سوډیم ، هایډروکسایپروپل سیلولوز ، مګنیزیم سټارایټ.

پرانيسته (خول): Opadry II 85F92209 ژیړ: پولی وینیل الکول ، په جزوي ډول هایډرولایډز ، ټایټانیوم ډای اکسایډ (E171) ، میکروګول / پولیټین ګلیکول 3350 ، تالاک ، اوسپنه آکسایډ ژیړ (E172).

په 300 ملی ګرامه فلم لیپت ټابلیټ کې شامل دي:

د کاناګلیفلوزین هیمهایډریټ 306 ملی ګرامه د کاناګلیفلوزین 300 ملی ګرامه سره مساوي دی.

کورني (اصلي) مایکروکراسټالین لیکټوز انهایډروس سیلولوز ، کراسکارملولوز سوډیم ، هایډروکسایپروپل سیلولوز ، مګنیزیم سټارایټ.

پرانيسته (خول): Opadry II 85F18422 سپین: الکول

پولی وینیل ، په جزوي ډول هایډرولایډز ، ټایټانیوم ډای اکسایډ (E171) ، میکروګول / پولیټینیل ګلایول 3350 ، تالاک.

د 100 ملی ګرامه خوراک لپاره: ټابلیټونه ، د فلم پوښ شوي ژیړ ، کیپسول ب -ه ، له یوې خوا "CFZ" او په بل اړخ کې "100" سره کښل شوی.

د 300 ملی ګرامه خوراک لپاره: د سپینې څخه تر سپینې پورې د فلم پوښ شوي میزونه ، کیپسول بpedه شوي ، په یو اړخ کې د "CFZ" او په بل اړخ کې "300" سره کښل شوي.

د فارماسولوژیک ملکیتونه

درملتون

په صحي خلکو کې د کاناګلیفلوزین درملو درملتون ته ورته دی د 2 ډایبېټیس ناروغانو کې د کاناګلیفلوزین درملتونونو سره. د صحي رضاکارانو لخوا د 100 ملی ګرامه او 300 ملی ګرامه واحد شفاهي اداره وروسته ، کاناګلیفلوزین په چټکۍ سره جذب کیږي ، د پلازما اعظمي اعظمي حد (1-2 میډیا تیمکس) وروسته 1-2 ساعتونو ته رسیږي مخدره مواد. د کاناګلیفلوزین د Cmax او AUC اعظمي پلازما غلظت په تناسب د 50 ملی ګرام څخه 300 مګرا ته د دوزونو کارولو سره وده کړې. څرګند حتمي نیم ژوند (t1 / 2) (د ± معیاري انحراف په توګه څرګند شوی) 10.6 ± 2.13 ساعتونه او 13.1 ± 3.28 ساعتونه و کله چې په ترتیب سره د 100 ملی ګرامه او 300 مګره دوزونو کارول. د توازن غلظت د کاناګلیفلوزین درملنې له پیل څخه وروسته په ورځ کې یو ځل د –-–00 mg ملي ګرامه خوراک څخه –-– ورځې ته ورسید.

د کاناګلیفلوزین درملتون په وخت پورې اړه نلري. په پلازما کې د مخدره توکو راټولول د تکراري ادارې وروسته 36 36 ته رسي.

سکشن

د کاناګلیفلوزین اوسط مطلق جیو شتون 65 65٪ دی. د غوړ لوړه خواړو خواړه خوړل د کاناګلیفلوسین درملو درملنه اغیزه نلري ، نو کاناګلیفلوسین د خواړو سره یا پرته نیول کیدی شي. په هرصورت ، په کولمو کې د ګلوکوز جذب کمولو له امله د وروسته ګیلاسیمیا کې د فشار کمولو لپاره د کاناګلیفلوزین وړتیا په پام کې نیولو سره ، سپارښتنه کیږي چې د لومړي خواړو دمخه کاناګلیفلوزین واخلئ.

توزیع

په متوازن کې د کاناګلیفلوزین اوسط حد اعظمي تمرکز وروسته په صحي اشخاصو کې د واحد رګونو انفیوژن 119 l و ، کوم چې په نسجونو کې پراخه ویش په ګوته کوي. کاناګلیفلوسین په لویه کچه د پلازما پروټین (99٪) سره تړاو لري ، په عمده ډول د البومین سره. د پروټین پابند د کاناګلیفلوزین د پلازما غلظت څخه خپلواک دی. د پلازما پروټین پابند د رینال یا هیپاټيک معیوبیت ناروغانو کې د پام وړ بدلون نه راځي.

میتابولیزم

د کاناګلیفلوزین د میتابولیک اخراج اصلي لاره د O-glucuronidation ده ، کوم چې په عمده ډول د UGT1A9 او UGT2B4 لخوا دوه غیر فعال O-glucuronide میتابولیتونو څخه ترسره کیږي. په انسانانو کې د CYP3A4 (آکسیډیټابیک میتابولیزم) لخوا منځګړیتوب د کاناګلیفلوزین میتابولیزم خورا ټیټ دی (نږدې 7٪).

په مطالعاتو کې پهویترو کاناګلیفلوزین د سایټروکوم P450 سیسټم CYP1A2 ، CYP2A6 ، CYP2C19 ، CYP2D6 یا CYP2E1 ، CYP2B6 ، CYP2C8 ، CYP2C9 ، CYP1A2 ، CYP2 C2 کې CYP1A2 ، CYP1A2 کې انزیمونه نه منع کوي. په کلینیکي لحاظ د CYP3A4 غلظت مهم تاثیر پهvivo ندی مشاهده شوی (د "مخدره توکو مداخلې" برخه وګورئ).

نسل ورکول

په صحي رضاکارانو کې د 14C کاناګلیفلوزین واحد واحد لفظي اداره وروسته ، 41.5٪. the.. ac او 2.2 radio منل شوې راډیو اکټیوز مقدار په ترتیب سره د کاناګلیفلوزین ، هایډروکسایټلیټ میتابولائټ او O-glucuronide میتابولائټ په ب theه کې بهر کې ایستل شوی وو. د کاناګلیفلوزین انټرو هیټیکیک ترکیب د پام وړ نه و.

نږدې د منل شوي راډیو اکټیوز مقدار٪٪ په پیشاب کې بهر شوی ، په عمده ډول د O-glucuronide میتابولیتونو په شکل کې (30.5٪). د 1٪ لږ مقدار اخیستل په پیشاب کې د نه بدلیدونکي کاناګلیفلوزین په توګه خارج شوي. د کاناګلیفلوزین رینل پاکول کله چې د 100 ملی ګرام او 300 مګره په دوزونو کې کارول کیږي د 1.30 ملی لیتر / منټ څخه تر 1.55 ملی لیت / دقیقې پورې وي.

کاناګلیفلوزین د ټیټ تصفیه کولو سره ماده ده ، پداسې حال کې چې د رګونو اداره کولو وروسته په صحي رضاکارانو کې اوسط سیسټمیک پاکول شاوخوا 192 ملی / دقیقې دی.

د ناروغانو ځانګړې ډلې

هغه ناروغان چې د معدې دندې فعالیت لري

په یوه واحد ډوز څیړنه کې ، د کاناګلیفلوزین درملتون د مطالعې پر مهال مطالعه شوې کله چې په ناروغانو کې د 200 ملی ګرام په دوز کې د مختلف درجې نښې پاتې کیدو (د کریکټینین پاکولو پر اساس طبقه بندي په اساس) د صحي اشخاصو سره پرتله کیږي. پدې څیړنه کې 8 ناروغان د عادي رینال فعالیت (د کریټینین تصفیه ≥ 80 ملی لیتر / دقیقې) ، 8 ناروغانو د لږ رینال ناکامي سره مخ شوي (کریټینین تصفیه 50 ملی لیتر / دقیقه -10٪ او ≤12%

په یوه څیړنه کې چې د اساس لیسه HbA1c کچه> 10 and او ≤ 12 with سره ناروغان پکې شامل وي ، کله چې کاناګلیفلوزین د مونوتوپیري په توګه کاروي ، د بیس لاین سره پرتله د HbA1c ارزښتونو کې کمښت (د پلیسبو اصلاح پرته) -2.13٪ او -2.56 can د کاناګلیفلوزین لپاره په ترتیب سره د 100 ملی ګرامه او 300 مګره په دوزونو کې.

د درملو د کیفیت ارزونې لپاره اروپایې ادارې دا حق ورکړ چې د درملو انوکوانا of د مطالعې پایلې د 2 ډوله ډایبېټس ټولو ماشومانو کې وړاندې کړي (په ماشومانو کې د کارولو معلومات د "کارولو طریقه او خوراک" برخه کې وړاندې شوي).

د کارولو لپاره نښې

په بالغ ناروغانو کې د دوه ډوله ډایبایټس درملنه کې د ګلاسیمیک کنټرول ښه کول:

- د دې لپاره چې خواړه او فزیکي فعالیت مناسب ګلاسیمیک کنټرول نه وړاندې کوي او د میټفارمین کارول نامناسب یا برعکس ګ .ل کیږي.

- د نورو شوګر راټیټولو درملو سره د اضافي وسیلې په توګه ، د انسولین په ګډون ، کله چې دوی ، د خواړو او فزیکي فعالیت سره یوځای ، مناسب ګلاسیمیک کنټرول نه وړاندې کوي.

خوراک او اداره

انوکوانا® باید په ورځ کې یو ځل وخورئ ، غوره دا چې د لومړي خواړو څخه دمخه.

لویان (≥ 18 کلن)

د انوکوانا سپارښتنه پیل شوې دوز هره ورځ یو ځل 100 ملی ګرامه دی. هغه ناروغان چې په ورځ کې یو ځل د 100 ملی ګرامه درملنه ښه زغمي ، د اټکل شوي ګیروومیلر فلټریشن نرخ (rSCF) ≥ 60 ml / min / / 1.73 m2 یا کریټینین تصفیه (CRCl) ≥ 60 ml / min. ، او څوک چې ډیر سخت ته اړتیا لري د وینې ګلوکوز کنټرول ، د درملو دوز په ورځ کې یو ځل 300 ملی ګرامه ته لوړ کیدی شي (د برخې "ځانګړي لارښوونې" وګورئ).

دا اړینه ده چې د 75 aged کلونو عمر لرونکي ناروغانو لپاره د درملو دوز زیاتوالي څارنه وکړئ ، هغه ناروغان چې د زړه د ناروغۍ سیسټمونو ناروغۍ اخته وي ، یا نور ناروغان د کوم لپاره چې د انوکوانا by اخیستو له امله لومړنی درملنه رامینځته کیږي خطر شتون لري (د "ځانګړي لارښوونې برخې" وګورئ). د هغه ناروغانو لپاره چې ډیهایډریشن لري ، سپارښتنه کیږي چې د انوکوانا® د درملو اخیستو دمخه دې حالت سم کړي (د "ځانګړي لارښوونې برخې" وګورئ).

کله چې د انوکوانا® درمل د انسولین درملنې یا سراو لوړولو اجنټونو لپاره د ضمیمې په توګه وکاروئ (د بیلګې په توګه سلفونیلوریه چمتووالی) د هایپوګلاسیمیا خطر کمولو لپاره ، ممکن د پورتنۍ درملو ټیټ دوز کارولو احتمال په پام کې ونیول شي (د "درملو تعامل" او "اړخیزې برخې" برخې وګورئ). .

زاړه ناروغان ≥ 65 کاله

رینال فعالیت او د ډیهایډریشن خطر باید په پام کې ونیول شي ("ځانګړي لارښوونې" وګورئ).

د پښتورګو اختلال ناروغان

د مریضانو لپاره چې د درملنې په جریان کې د 60 ملی لین / منټ / 1.73 m2 څخه تر 30٪ پورې eGFR لري - د 100 ملی ګرامه ، 300 مګره اخیستونکو کې 9.3، ، 12.2 and او 4.9 was وه په ترتیب سره کینګلیفلوزین او پلیسبو. د مطالعې په پای کې ، پدې ارزښت کې کمښت په 3.0 patients ناروغانو کې لیدل شوی چې 100 ملی ګرام کاناګلیفلوزین اخیستی ، د هغو کسانو په منځ کې 4.0 who چې 300 مګرا اخیستې ، او 3.3 place پلیسو (د برخې "ځانګړي لارښوونې" وګورئ).

د درملو تعامل

کاناګلیفلوزین کولی شي د ډیوریتیکس اغیز لوړ کړي ، په بیله بیا د ډیهایډریشن او هايپوټینشن خطر ډیر کړي (د برخې "ځانګړي لارښوونې" وګورئ).

د انسولین او انسولین سراو هڅونکي

د انسولین او انسولین سرایت محرکونه ، لکه سلفونیلوریز ، د هایپوګلیسیمیا لامل کیدی شي.

له همدې امله ، د هایپوګلیسیمیا د خطر کمولو لپاره ، اړینه ده چې د انسولین یا د انسولین محرک یو محرک رامینځته کړئ کله چې د کاناګلیفلوزین سره یوځای کارول کیږي (برخې "ډوز او اداره" او "اړخیزې اغیزې" وګورئ).

په کاناګلیفلوزین د نورو درملو تاثیر

د کاناګلیفلوزین میتابولیزم په عمده ډول د ګلوکورونایډونو سره د جنجال له امله دی ، چې د UDP - ګلوکورونیل ټرانسفریز 1A9 (UGT1A9) او 2B4 (UGT2B4) لخوا منځګړیتوب دی. کاناګلیفلوزین د P-glycoprotein (P-gp) او د سینې سرطان مقاومت پروتین (BCRP) لخوا پرمخ وړل کیږي.

انزایم انډیومرز (لکه د سینټ جان ویرټ هایپریکیم پرفیراتوم ، رفیمپیسین ، باربیوټریټس ، فینیتوټین ، کارباماازپین ، ریتونویر ، افافیرنز) کولی شي د کانګلیفلوزین تاثیرات کم کړي. د کاناګلیفلوزین او رفیمپیسین (د مختلف فعال ټرانسپورټرانو او انزایمونو هڅونکی چې د درملو میتابولیزم کې دخیل دي) په یوځل کار وروسته ، د کاناګلیفلوزین سیستماتیک غلظت کې 51٪٪ او٪٪ (د منحل ساحه ، AUC) کمیدل او اعظمي تمرکز (Cmax) مشاهده شوه. دا ډول کمښت کولی شي د کاناګلیفلوزین تاثیر کمولو المل شي.

که چیرې دا په ورته وخت کې د دې UDP انزایمونو او ټرانسپورټ پروټینونو او کاناګلیفلوزین کارولو لپاره اړین وي ، نو د کاناګلیفلوزین د ځواب ارزولو لپاره د ګلوکوز کچه کنټرولولو لپاره اړین دي. که چیرې د کاناګلیفلوزین سره یوځای د دې UDF انزایمونو کارولو ته اړتیا وي ، نو دوز په ورځ کې یو ځل 300 ملی ګرامه ته لوړ کیږي ، د ناروغانو لخوا د ښه زغم په صورت کې په ورځ کې یو ځل د 100 ملی ګرام کاناګلیفلوزین / of 1.73 m2 یا CRCl m 60 ml / min. ، او دوی په وینه کې د ګلوکوز کچه اضافي کنټرول ته اړتیا لري. د ناروغانو لپاره چې د 45 ml / min / 1.73 m2 eGFR یا له 60 ml / min / 1.73 m2 څخه کم یا د 45 ml / minCCl څخه کم وي. او له 60 ml / min څخه کم ، او کوم چې 100 ملی ګرام کاناګلیفلوزین اخلي ، او همدارنګه د UDF - انزایم محرک سره همغږي درملنه ترسره کوي ، او څوک چې د وینې ګلوکوز اضافي کنټرول ته اړتیا لري ، د درملنې نور ډولونه باید د ګلوکوز کچې کمولو لپاره په پام کې ونیسي (برخې وګورئ. "خوراک او اداره" او "ځانګړي لارښوونې").

د کولیستیرامین کولی شي په احتمالي توګه د کاناګلیفلوزین غلظت ټیټ کړي. کاناګلیفلوزین باید لږترلږه یو ساعت دمخه یا د 4-6 ساعتونو دمخه د بیل اسید تسلسل څخه کار واخیستل شي ترڅو د دوی جذب جذب اغیزه کم کړي.

د مطابقت مطالعو ښودلې چې میټفورمین ، هایډروکلوروتیازید ، شفاهي مخنیوی (ایتینیل ایسټراډیول او لیونورجیترول) ، سایکل کلسیم او / یا پروبینسیډ د کاناګلیفلوزین درملو درملنه اغیزه نلري.

په نورو درملو د کاناګلیفلوزین تاثیر

ډیجاکسین: په days ورځو کې یو ځل د mgult mg ملی ګرامو په خوراک کې د کاناګلیفلوزین یوځل کارول د mg ورځو لپاره هره ورځ د mg. mg ملی ګرامه دوز په تعقیب د mg ورځو لپاره یو ځل د ox.5 ملی ګرامه دوز په تعقیب د٪ dig by او د Cmax زیاتوالی لامل شوی. 36. ، شاید د P-gp د مخنیوي له امله. کاناګلیفلوزین په ویټرو کې د P-gp مخنیوی لپاره وموندل شو. هغه ناروغان چې ډیجاکسین او نور کارتیک ګلایکوسایډونه اخلي (د بیلګې په توګه ، ډیجیټاکسین) باید د دې مطابق نظارت شي.

دبیګاتران: د کاناګلیفلوزین (د ضعیف P-gp مخنیوی کونکي) او دبیګاتران ایکټیسلیټ (P-gp سبسټریټ) ګډه ګټه نه ده مطالعه شوې. څنګه چې د دبیګاتران غلظت ممکن د کینګلیفلوزین په شتون کې ډیر شي ، په ورته وخت کې دبیګاتران او کاناګلیفلوزین په کارولو سره ، د ناروغ حالت څارنه اړینه ده (ترڅو د وینې یا کمښت نښې له منځه یوسي).

سمواستاتین: په ورځ کې یو ځل د mg ورځو لپاره د کاناګلیفلوزین use 300 the ملی ګرامه ګډ استعمال او د mg 40 ملی ګرامه سمواسټاټین (سبسټریټ CYP3A4) واحد استعمال د v٪ په واسطه د سمواستاتین په AUC کې زیاتوالی او په هماغه اندازه د سمواستاتین اسید په AUC کې 18 18 او ډیروالی په 26 at کې د سمویسټاټینیک اسید Cmax. د سمواستاټین او سمواستاټین اسید غلظت کې دا ډول زیاتوالی د کلینیکي پلوه مهم نه ګ .ل کیږي.

د کولمو د سرطان مقاومت پروټین (BCRP) د کولمو په سطح کې د کاناګلیفلوزین تر تاثیر لاندې راوړل نشي رد کیدی ، او له همدې امله دا امکان لري چې د BCRP لخوا لیږدول شوي درملو غلظت زیات کړي ، د مثال په توګه ، ځینې سټیټینز ، لکه روسسوسټاټین او ځینې انټي سینسر درمل.

په متوازن غلظت کې د کاناګلیفلوزین د تعامل په مطالعې کې ، د میټفورمین ، اورل مخنیوي (ایتینیل ایسټراډیول او لیونورجسترول) ، ګلیبینکلسیم ، پاراسټامول ، هایدروکلوروټیازاید او جنګفرین درملو باندې د کلینیکي پلوه کوم ځانګړی اغیزه شتون نلري.

د درملو تعامل / د لابراتوار پایلو باندې تاثیر

د 1،5-AG اندازه کول

د پیشاب ګلوکوز معافیت ډیروالی کله چې د کاناګلیفلوزین کارول کولی شي د 1،5-anhydroglucite (1،5-AH) د ضعیف کچې رامینځته کیدو لامل شي ، په پایله کې د 1،5-AH مطالعات د ګلیسیمیک کنټرول ارزولو کې خپل اعتبار له لاسه ورکوي. پدې برخه کې ، د 1،5-AH کمیتي عزم باید د انوکوانا® ترلاسه کولو ناروغانو کې د ګلیسیمیا کنټرول ارزولو لپاره د یوې میتود په توګه ونه کارول شي. د نورو تفصیلي معلوماتو لپاره ، سپارښتنه کیږي چې د ازموینې سیسټمونو مشخصو تولید کونکو سره اړیکه ونیسي ترڅو 1،5-AH مشخص کړي.

ځانګړي لارښوونې

د کینګلیفلوزین کارول د 1 ډایبېټیس ناروغانو کې مطالعه نه ده شوې ، له همدې امله سپارښتنه نه کیږي چې د ناروغانو پدې کټګورۍ کې دې نسخه شي.

درمل د ډایبېټیک ketoacidosis درملنې لپاره نشي کارول کیدی ، ځکه چې دا ډول درملنه به پدې کلینیکي شرایطو کې مؤثره نه وي.

په هغه ناروغانو کې کارول چې د رینلین فعالیت ضعیف وي

د کاناګلیفلوزین تاثیرات د رینال فعالیت پورې اړه لري ، او اغیزې د معدې رینال ناکامي سره ناروغانو کې راټیټیږي او ډیری احتمال چې د شدید رینال ناکامي سره ناروغانو کې نه وي (د "خوراک او اداره" برخه وګورئ).

په هغه ناروغانو کې چې د محاسبې شوي ګومومولر فلٹریشن کچه 30٪ لري) ، مګر بیا وروسته ، د EGFR زیاتوالی موندلی او په نادره قضیو کې د لنډمهاله کینفيفلوسین وتل اړین و (د برخې "ضمیمې" وګورئ).

ناروغانو ته باید د ډیهایډریشن نښو په اړه مشوره ورکړل شي. کاناګلیفلوزین د هغه ناروغانو لپاره وړاندیز نه کوي چې لوپ ډیوریتیکټ واخلي (د "درملو تعامل" برخې وګورئ) ، یا د ډیهایډریشن سره مخ دي ، د مثال په توګه ، د حاد ناروغۍ سره تړاو لري (لکه د معدې ناروغي).

د کاناګلیفلوزین کارول سپارښتنه نه کیږي په هغه ناروغانو کې چې لوپ ډیوریتیک ترلاسه کوي (د "درملو تعاملات برخې" وګورئ) یا د ډیهایډریشن ناروغانو کې ، د مثال په توګه ، د حاد ناروغۍ سره تړاو لري (د بیلګې په توګه ، د معدې معدې).

د انوکوانا® د درملو اخیستو لپاره ، د وقتي شرایطو په حالت کې چې کولی شي د ډیهایډریشن لامل شي (د بیلګې په توګه ، د معدې د ناروغیو) د ډیهایډریشن درجه باید په دقت سره وڅیړل شي (د بیلګې په توګه فزیکي معاینه ، د وینې فشار کنټرول ، لابراتوار ازموینې ، په شمول. د رینال فنکشن ارزونه) او د سیرم الکترومیت کچه. په هغه ناروغانو کې چې د انوکوانا® سره د تداوۍ پرمهال د ډیهایډریشن تجربه شوې وي ، نو باید په لنډ ډول د انوکوانا® اخته کولو ته پاملرنه وشي تر څو وضعیت نورمال حالت ته راشي. د مخدره توکو د وتلو په صورت کې ، دا سپارښتنه کیږي چې ډیر ځله د ګلوکوز کچه وڅاري.

په SGLT2 مخنیوی کونکو ناروغانو کې کلینیکي او پوسټ بازار موندنې مطالعې کې ، د کاناګلیفلوزین پشمول ، د ډایبېټیک کیټوسایډوسیز (DKA) د پراختیا لږې قضیې ، په شمول د ژوند د ګواښونکي DKA قضیې راپور شوې. په یو شمیر قضیو کې ، اتیپیال شرایط تشریح شوي ، د وینې ګلوکوز غلظت کې معتدل اضافه د 14 ملي میتر / L (250 مګرا dl) څخه نه زیات. د کاناګلیفلوزین د لوړو دوزونو سره د DKA پیښې نامعلومه دي.

د ډایبېټیک کیټوسایډوس ناروغۍ خطر باید د غیر اهمیت لرونکي نښو لکه قهوې ، خواګرځۍ ، قحطي ، د معدې درد ، شدید تنده ، د ساه لنډۍ ، ګډوډۍ ، غیر معمولي ستړیا یا خوب خوب وي. که چیرې دا علایم واقع شي ، ناروغان باید په سمدستي توګه د کیټوکاسیسیس لپاره معاینه شي ، پرته لدې چې په وینه کې د ګلوکوز کچه.

د DKA پراختیا باندې شک کولو په صورت کې ، او همدارنګه د هغې پیژندلو په صورت کې ، ناروغان باید سمدلاسه د ایوکوانا® سره درملنه ودروي.

درملنه باید د لنډې مودې لپاره په روغتونونو کې د پراخه جراحي یا د جدي ناروغیو د زیاتوالي لپاره په روغتونونو کې وځنډول شي. په دواړو حالتونو کې ، د ناروغ حالت ثبات وروسته ، د انوکوانا® سره درملنه بیا پیل کیدی شي.

د انوکوانا Inv سره د درملنې پیل کولو دمخه ، د ناروغ په تاریخ کې یاد شوي ټول فاکتورونه چې کولی شي د ketoacidosis پرمختګ لامل شي په پام کې ونیول شي.

پدې عواملو کې شامل دي:

bet د بیټا سیل ذخیرې تخریب کول (د مثال په توګه ، د ټایټ 2 ذیابیطس میلیتوس ناروغان په لویانو کې د C-پیپټایډ یا مرحلې آټومیون ډایبېټیس سره ناروغانو کې (LADA) یا هغه ناروغان چې د پانکریټایټیس تاریخ لري)

● د خواړو محدودیت شرایط یا شدید ډیهایډریشن

● هغه ناروغان چې د انسولین دوز کم شوی وي

● هغه ناروغان چې د حاد رنځپوهنې ، جراحي یا الکولو ناوړه ګټه اخیستنې له امله د انسولین دوز کې زیاتوالی ښودل شوی

احتیاط سپارښتنه کیږي چې پدې ناروغانو کې SGLT2 مخنیوی ورکوونکي تجویز کړي.

دا سپارښتنه نه کیږي چې د SGLT2 مخنیوی کونکي سره د SKLT2 مخنیوی کونکو کارولو سره د SGLT2 مخنیوی کونکي سره درملنه بیا پیل کړئ ترڅو د ټولو څرګندونکي عوامل پیژندلو او له مینځه وړو پورې.

د 1 ډایبېټس ناروغانو کې د کاناګلیفلوزین خوندیتوب او تاثیر ندی رامینځته شوی او د 1 ډایبېټیس ناروغانو کې د انوکوانا® د درملو کارول ندي وړاندیز شوي. د کلینیکي محاکمې محدود معلومات وړاندیز کوي چې DKA ډیر احتمال لري په ناروغانو کې وده وکړي د 1 ډایبېټیس ناروغانو کې چې SGLT2 مخنیوی کوي.

کله چې کاناګلیفلوزین وکاروئ ، په هیماتوکریت کې زیاتوالی لیدل شوی (د برخې "اړخیزې برخې" وګورئ) نو له همدې امله ، هغه ناروغان چې دمخه پورته شوي هیماتوتریت باید محتاط وي.

بوډا (≥≥ کلن عمر)

زاړه خلک ممکن د ډیهایډریشن لوړه خطر کې وي ، دوی ډیر احتمال لري چې ډایوریتیک ترلاسه کړي ، او احتمال لري چې د رینال فعالیت ضعیف وي. په ناروغانو کې ≥ 75 کلن عمر کې ، د کاناګلیفلوزین کارول ډیر احتمال درلود چې د ډیهایډریشن پورې اړوند منفي عکس العمل راپور کړي (د بیلګې په توګه ، پوسټریکل چکر ، د ارثوټیسټیک فشار ، هایټونیتیز). سربیره پردې ، پدې ناروغانو کې ، په EGFR کې د پام وړ کمښت راپور شوی (د "خوراک او ادارې" برخې او "اړخیزې اغیزې" برخې وګورئ).

د تناسلي فنګس انتانات

د ګلوکوز 2 (SGLT2) د سوډیم پورې تړلي کوټرانسپورټر په مینځګړیتوب د کاناګلیفلوزین د عمل میکانیزم له امله ، په کلینیکي محاکمو کې د هیپایټایټ B کچې زیاتیدل منع دي چې په ښځینه وو کې د وولووګینل کانډیډیسیس او بالاناټس یا بالانپوسټیتس په نارینه وو کې لیدل کیږي (برخې "اړخونه") ) نارینه او ښځینه د جنیټریک ټریټ د فنګس انتان تاریخ لري ډیر احتمال لري د انتاناتو ولري. بالاناټايټس يا بالانپوستوټايټس په عموم کې په نارينه و کې ليدل شوی چې سنت نه وهي. په نادره مواردو کې ، د فیموسس ظاهري راپور شوی او د چمکۍ مایع ځینې وختونه ترسره شوي. د تناسلي ناروغۍ فنګس انتان اخته اکثره ناروغان د دوی د روغتیا پاملرنې چمتو کونکي لخوا وړاندیز شوي د ځایي انټي فنګل درملو ترلاسه کړي یا د انوکوانا® درملو بندولو پرته دوی پخپله کاروي.

د نیویارک زړه ایسوسی ایشن (NYHA) طبقه بندی له مخې په دریم ټولګي کې د خلکو ناکامي سره د خلکو کې د مخدره توکو کارولو تجربه محدوده ده ، او د NYHA ټولګی IV زړه کې ناکامي کې د کاناګلیفلوزین کلینیکي مطالعات نه دي ترسره شوي.

یورینیالیس

د کاناګلیفلوزین د عمل میکانیزم سره په اړیکه کې ، په هغو ناروغانو کې چې د انوکوانا drug درمل اخلي ، په ادرار کې ګلوکوز به وټاکل شي.

په ټابلیټونو کې لیکتوز شتون لري. د کنګینټال ګالاکټوز عدم برداشت ، د lactase کمښت ، یا ګلوکوز او galactose malabsorption سنډروم کې ناروغان باید دا درملو ونه اخلي.

په امیندواره میرمنو کې د کاناګلیفلوزین کارولو په اړه هیڅ معلومات نشته.

د څارویو مطالعات د تولید تناسب څرګندوي. انوکوانا® باید د امیندوارۍ پرمهال ونه کارول شي. کله چې حمل رامینځته کیږي ، نو د ایوکوانا® سره درملنه باید بنده شي.

دا معلومه نده چې ایا کاناګلیفلوزین او / یا د دې میتابولیتونه د مور په شیدو کې بهر کیږي.

په څارویو کې ترلاسه شوي فارماکاډیانایک / زهرجن ډیټا څرګندوي چې کاناګلیفلوزین / میتابولیتونه په شیدو کې بهر کیږي او دا چې د فارماکولوژیکي پلوه مینځپانګه په اولاد کې موندل کیږي کوم چې د مور له خوا تغذیه شوي او ناپاکه خټکي چې د کانګلیفلوزین سره مخ شوي. د نوی زیږیدلو / نوی زیږیدونکو ماشومانو لپاره خطر له منځه وړل کیدی نشي. انوکوانا® باید د شیدو ورکولو په وخت کې ونه کارول شي.

د انسان په تولیدي فعالیت کې د کاناګلیفلوزین تاثیر نه دی مطالعه شوی.

په څارویو مطالعاتو کې ، په زیږون کې د کاناګلیفلوزین کوم اثر نه دی لیدل شوی.

د موټر چلولو یا احتمالي خطرناک میکانیزمونو وړتیا باندې د مخدره توکو اغیزې ب Featuresې

انوکوانا® د موټر چلولو او ماشینري چلولو وړتیا باندې لږ اثر نلري یا لري.

په هرصورت ، ناروغان باید د هایپوګلیسیمیا د احتمالي خطر څخه خبر شي کله چې انوکوانا® د انسولین یا انسولین سرایت محرکونو سره ضمیمه درملنه په توګه کاروي ، په بیله بیا د ډیهایډریشن پورې اړوند د منفي عکس العملونو زیاتیدونکی خطر ، لکه پوست پړسوب (برخې وګورئ " خوراک او اداره "،" ځانګړي لارښوونې "او" اړخیزې اغیزې ").

ډیر خوراک

په صحي اشخاصو کې تر 00 mg00. ملي ګرامه خوراکونو کې د کاناګلیفلوزین واحد استعمال او د ټایپ شکره په ناروغانو کې د weeks 12 اونیو لپاره په ورځ کې 300 mg mg ملي ګرامه په ورځ کې دوه ځله د کاناګلیفلوزین کارول معمولا ښه زغمل شوي.

د درملو د ډیر مقدار په صورت کې ، دا د معياري ساتنې درملنې ترسره کولو لپاره مشوره ورکول کیږي ، د بیلګې په توګه ، د معدې له لارې غیر جذب شوي مادې لرې کولو لپاره اقدامات ترسره کول ، د کلینیکي حالت څارنه کول او د ناروغ کلینیکي حالت پراساس طبي پاملرنې چمتو کول. د لاکټیټ او میټفورمین له مینځه وړلو ترټولو مؤثره میتود د هیموډالیسس دی. کاناګلیفلوزین د 4 ساعتونو هیموډالیسیز ناستې په جریان کې لږ څه بهر شوی و. د کانیګلیفلوزین توقع نه کیږي چې د پیریټونیل ډایالیسز پر مهال به خارج شي.

ځانګړي لارښوونې

د 1 ذیابیطس ناروغانو کې د کاناګلیفلوزین کارول مطالعه نه ده شوې ، له همدې امله د ناروغانو په دې کټګورۍ کې د هغې کارول برعکس دي.
د کاناګلیفلوزین کارول د ډایبېټیک کیټوکاسیسیس په ناروغۍ کې ، د وروستي مرحلې اوږدې رینل ناکامي (CRF) ناروغانو کې یا په هغه ناروغانو کې چې ډایالیسز څخه تیریږي ، مخنیوی کوي ، ځکه چې دا ډول درملنه به پدې کلینیکي قضیو کې مؤثره نه وي.

کارسیجینجیت او بدلون
د ارقامو احصایو انسانانو ته ځانګړی خطر ندی ښودلی ، د خوندیتوب درملوولوژیکي مطالعاتو د پایلو پراساس ، د تکراري درملو زهرجنیت ، ژنټوکسیت ، د زیږون او زیږون له امله زهرجن توب.

زرغونتیا
د انسان زیږون باندې د کاناګلیفلوزین تاثیر نه دی مطالعه شوی. د څارویو په مطالعاتو کې د زیږون هیڅ اغیزه نده لیدل شوې.

هایپوګلیسیمیا د نورو هایپوګلیسیمیک درملو سره په ورته وخت کې کارولو سره
دا په ګوته شوې چې د کاناګلیفلوزین کارول د مونوتوپیري په توګه یا د هایپوګلیسیمیک اجنټونو پورې اړونده (چې کارول یې د هایپوګلیسیمیا پراختیا سره نه وي) ، په ندرت سره د هایپوګلیسیمیا د پراختیا لامل شوی. دا پیژندل شوي چې انسولین او هایپوګلیسیمیک اجنټونه چې د هغې محیط لوړوي (د بیلګې په توګه سلفونیلوریه مشتق) د هایپوګلیسیمیا د پراختیا لامل کیږي. کله چې کاناګلیفلوزین د انسولین درملنې پورې مربوط په توګه وکاروئ یا د دې محرمیت لوړولو له لارې (د بیلګې په توګه ، سلفونیلوریه مشتق) ، د هايپوګلیسیمیا پیښې د پلیسبو سره ډیرې وې.
پدې توګه ، د هایپوګلاسیمیا د خطر کمولو لپاره ، د انسولین یا اجنټانو دوز کمولو سپارښتنه کیږي چې د دې محرمیت لوړ کړي.

د انسټراواسکولر حجم کمول
کاناګلیفلوزین د پښتورګو لخوا د ګلوکوز خارجیدل ډیرولو سره ډیورایټیک تاثیر لري ، د آسټوټیک ډیوریسز لامل کیږي ، کوم چې کولی شي د انسټراواسکولر حجم کمولو المل شي.د کاناګلیفلوزین په کلینیکي مطالعاتو کې ، د منفي عواقبو د فریکونسۍ زیاتوالی چې د انسټراسواکلر حجم کمیدو سره تړاو لري (د بیلګې په توګه ، پوستکي سرخوږی ، د ارتوسټایټیک فشار یا د شریان فشار) ډیر ځله په لومړیو دریو میاشتو کې د 300 ملی ګرام په دوز د کانګلیفلوزین کارولو سره لیدل شوی. هغه ناروغان چې ممکن د رګونو د حجم کمیدو پورې اړوند منفي عکس العملونو ته ډیر حساس وي پدې کې شامل دي هغه ناروغان چې "لوپ" ډیوریتیک ترلاسه کوي ، هغه ناروغان چې د معتدل شدت د رینل فعالیت ضعیف فعالیت لري ، او هغه ناروغان چې عمر یې ≥≥ years کلن دی.
ناروغان باید د انټراسواسکولر حجم کمیدو کلینیکي نښې راپور کړي. دا منفي عکس العملونه ډیری وختونه د کاناګلیفلوزین کارولو بندیدو لامل ګرځیدلي او ډیری وختونه د کاناګلیفلوزین په دوامداره توګه کارولو سره د انټي هیټروټریټرو درملو اخیستو کې بدلون سره سمون موندلی (په شمول د ډیوریتیکس). په هغو ناروغانو کې چې د انسټراسواولر حجم کمیدو سره ، دا حالت باید د کاناګلیفلوزین سره د درملنې دمخه تنظیم شي.
د کاناګلیفلوزین درملنې په لومړیو شپږو اونیو کې ، د انټراواسکلولر حجم کمیدو له امله د اټکل شوي ګیروومیلر فلټریشن نرخ (GFR) کې د لږ اوسط کموالي پیښې شتون لري. په ناروغانو کې وړاندوینه شوې چې د انسټراواسکولر حجم کې لوی کمښت وي ، لکه څنګه چې پورته اشاره وشوه ، ځینې وختونه د GFR (> 30٪) کې خورا مهم کمښت شتون درلود ، چې وروسته بیا حل شو او کله ناکله د کاناګلیفلوزین درملنې کې مداخلو ته اړتیا وه.

د تناسلي فنګس انتانات
په کلینیکي مطالعاتو کې ، د کانډیډيک وولووګینایټس واقعات (د ویلوواګینیټایټس او ویلوواګینال فنګل انتاناتو په شمول) په میرمنو کې ډیر و چې د پلیسبو ګروپ په پرتله کاناګلیفلوزین ترلاسه کړې. هغه ناروغان چې د کانډیډي ولولوواګینیټیس تاریخ لري د کاناګلیفلوزین درملنه ترلاسه کړې احتمال یې د دې انتان وده وکړي. د هغو ناروغانو په مینځ کې چې د کاناګلیفلوزین سره درملنه شوې ، 2.3 د یو څخه ډیر د انفیکشن پیښې درلودې. د کاناګلیفلوزین درملنې پیل کولو وروسته په لومړیو څلورو میاشتو پورې د وولووګینال امیدوارۍ ډیری راپورونه. د ټولو ناروغانو 0.7 د کانډی ګلوفلوزین اخیستل د امیدوار وولووګنایټس له امله بند کړل. د کانډیډي وولووګینائټس تشخیص ، د یوې قاعدې په توګه ، یوازې د نښو په اساس رامینځته شوی. په کلینیکي مطالعاتو کې ، د ځایی یا شفا ضد انټي فنګل درملنه چې د ډاکټر لخوا وړاندیز شوې یا د کاناګلیفلوزین سره د روان درملنې پس منظر کې په خپلواکه توګه اخیستل شوې ، یادونه شوې.
په کلینیکي مطالعاتو کې ، د کانډا بیلانایټس یا بالانپوسټیتس ډیر ځله په هغه ناروغانو کې لیدل شوي چې د پلاګبو ګروپ په پرتله د 100 ملی ګرام او 300 مګره په دوزونو کې د کاناګلیفلوزین سره درملنه شوي. بالاناټايټس يا بالانپوستوټايټس په لومړي سر کې په نارينه وو کې چې ختنه يې نه ده کړې وده کړې او اکثرا په نارينه وو کې چې په انامنيسس کې د بالانايټس يا بالانپوستوټايټس درلود وده کوي. په 0.9 patients ناروغانو کې د کاناګلیفلوزین درملنه وشوه ، د ناروغۍ له یوې څخه ډیرو پیښو یادونه شوې. د ټولو ناروغانو ٪.a د کانډا بیلنایټس یا بالانپوستوټایټس له امله د کانګلیفلوزین اخیستل بند کړي. په کلینیکي محاکمو کې ، په ډیری قضیو کې ، دا انتان د ځایي انټي فنګل اجنټانو سره درملنه شوی چې د ډاکټر لخوا وړاندیز شوی و یا پخپله د کاناګلیفلوزین سره د دوام درملنې شاليد پروړاندې اخیستل شوی. د فیموسس نایاب پیښې راپور شوې ، ځینې وختونه سنت ترسره شوی.

د هډوکو ټوټې
د 27 outcome outcome27 ناروغانو کې د زړه او رګونو ناروغي تشخیص شوي د زړه د پایلو مطالعې کې ، د هډوکي د اختلال پیښې 16 1،000.3.3 ، 16 16..4 ، او 8 10.. was وې چې د ناروغ په کلونو per years Inv patient د انوکوانا® کارولو د 100 خوراکونو کې مګرازم او 300 مګره او پلیسبو ، په ترتیب سره. د ماتېدو په پیښو کې یو توازن د درملنې په لومړیو 26 اونیو کې واقع شو.
د انوکوانا® د نورو مطالعاتو په ګډه تحلیل کې ، چې پکې د عمومي وګړو څخه د شکر ناروغۍ شاوخوا 00 5800 patients ناروغان شامل وو ، د هډوکو د ملاحدو پیښې 10. Inv.، ، .0..0 ، او په 1،000 1،000 patient.1 ناروغانو کلونو کې د انوکاانا® کارولو ok 14..1 وه. په ترتیب سره د 100 ملی ګرامه او 300 ملی ګرامه خوراک او پلیسبو.
د 104 اونیو درملنې په جریان کې ، کاناګلیفلوزین د هډوکي معدني کثافت باندې منفي اغیزه نده کړې.

د موټرو او میکانیزم چلولو وړتیا باندې تاثیر

دا ندی رامینځته شوی چې کاناګلیفلوزین کولی شي د موټرو چلولو وړتیا اغیزه وکړي او د میکانیزم سره کار وکړي. په هرصورت ، ناروغان باید د هایپوګلیسیمیا له خطر څخه خبر وي کله چې کاناګلیفلوزین د انسولین درملنې یا درملو لپاره ضمیمه کاروي کوم چې د دې محرمیت لوړوي ، د انسټراسکولر حجم کمیدو سره د منفي عوارضو رامینځته کیدو خطر او د مدیریت کمزوري وړتیا سره. د منفي عکس العملونو پراختیا لپاره موټرې او میکانیزمونه.