د "پییوګلیټازون" کارولو لپاره لارښوونې ، د عمل میکانیزم ، جوړښت ، مطابق ، نرخونه ، نښې ، د مخنیوي ، اړخ اغیزې او بیاکتنې

د لارښود لارښود

• د راجسټریشن سند هولډر: رینباکسي لابراتوارونه ، ل. (هند)

یو زباني هایپوګلیسیمیک اجنټ ، د تیازولیدیډیون لړۍ څخه مشتق. د ګاما ریسیپټرو یو پیاوړی ، انتخابي انګیزیست چې د پیروکسوم پروزایټر لخوا پرمخ وړل شوی (PPAR-gamma). د PPAR ګاما ریسیپټرې په ایډیپوز ، د غړو عضلاتو او ځګر کې موندل کیږي. د اټومي ریسیټرانو فعالیت د PPAR-gmama د ګلوکوز کنټرول او لیپډ میټابولیزم کې د ګ ins شمیر انسولین حساس جینونو لیږد تعدیلوي. په پردی نسجونو او ځیګر کې د انسولین مقاومت کموي ، د دې په پایله کې د انسولین پورې تړلي ګلوکوز مصرف او په ځګر کې د ګلوکوز تولید کمول دي. د سلفونيلوريا مشتقانو په خلاف ، پيوگليټازون د پانقراټيټي بيټا حجرو لخوا د انسولین سراو نه هڅوي.

د ډایبایټس میلیتس (غیر انسولین پورې تړلی) ډول کې ، د پییوګلیټازون عمل لاندې د انسولین مقاومت کمیدل د وینې ګلوکوز غلظت کمولو ، د پلازما انسولین او هیموګلوبین A 1c کمیدو لامل کیږي (ګلایکید شوی هیموګلوبین ، HbA 1c).

د ټایب 2 ډایبایټس میلیتس (غیر انسولین پورې تړلی) د لیپایډ میټابولیزم زیان سره د پیګلیټازون کارولو سره تړاو لري ، په TG کې کمښت او په HDL کې زیاتوالی شتون لري. په ورته وخت کې ، پدې ناروغانو کې د LDL او ټول کولیسټرول کچه نه بدلیږي.

په خالي معدې کې د جریان وروسته ، پییوګلیټازون د 30 دقیقو وروسته په وینه پلازما کې وموندل شو. په پلازما کې د C اعظمي 2 ساعته وروسته رسیږي. کله چې خواړه وخورئ ، په وخت کې یو څه زیاتوالی شتون درلود ترڅو د C اعظمي حد ته تر 3-4 ساعتونو پورې ورسیږئ ، مګر د جذب درجه یې بدله نه شوه.

د یو واحد خوراک وروسته ، د پیوګلیټازون څرګند V D اوسط 0.63 ± 0.41 l / کیلوګرامه. د انسان سیرم پروټینونو پابند کول ، په عموم ډول د البومین سره ، د 99 more څخه ډیر دی ، د نورو سیرم پروټینونو پابندۍ خورا کمه روښانه نده. د پییوګلیټازون M-III او M-IV میتابولیتونه هم د پام وړ د سیرم البومین سره تړاو لري - له 98٪ څخه ډیر.

پییوګلیټازون په ځیګر کې په پراخه کچه میټابولیز کیږي میټابولائټز M-II ، M-IV (د پیګلیټازون هایدروسي ډیرویټیټیوز) او M-III (د پییوټلیژون کیټو مشتقات) د ټایپ 2 ډایبایټس حیواني ماډلونو کې درملو فعالیت ښیې. میټابولائټ هم یو څه برخه د ګلوکورونیک یا سلفوریک اسیدونو په کنجوټونو بدلیږي.

په ځګر کې د پییوګلیټازون میتابولیزم د isoenzymes CYP2C8 او CYP3A4 د ګډون سره پیښیږي.

د پیجلیټازون T 1/2 د 3-7 ساعتونه دي ، ټول پیجلیټازون (پیاو لیټازون او فعال میټابولیز) 16-24 ساعته دي. د پییوګلیټازون تصفیه 5-7 l / h ده.

د شفاهي ادارې وروسته ، د پییوګلیټازون شاوخوا 15-30٪ خوراک په جواني کې موندل کیږي. د پیوګلیټازون خورا خورا لږ مقدار د پښتورګو لخوا بهر کیږي ، په عمده توګه د میتابولایټونو او د دوی د کنجوټونو په ب .ه. داسې انګیرل کیږي چې کله هضم کیږي ، د خوراکي توکو ډیری برخه په جواني غاز کې خارج کیږي ، دواړه نه بدلیدونکي او د میتابولیتونو په ب .ه ، او له بدن څخه د ملخانو سره خارج کیږي.

د وینې سیرم کې د پییوګلیټازون او فعال میټابولټونو غلظت د ورځنۍ دوزې یوې ادارې وروسته after 24 ساعته په کافي اندازه په لوړه کچه پاتې کیږي.

د ډایبېټز میلیتس دوه ډوله (غیر انسولین پورې تړلي).

په ورځ کې د 30 ملي ګرام 1 ډوز خوراک په کلکه وکړئ. د درملنې موده په انفرادي ډول ټاکل شوې.

د ترکیب ترکیب کې اعظمي اندازه 30 ملی ګرامه / ورځ ده.

د میټابولیزم له پلوه: هایپوګلیسیمیا ممکن وده وکړي (له متوسط ​​څخه شدید پورې).

د هیموپیوټیک سیسټم څخه: د وینې کمښت ، د هیموګلوبین کمیدل او هیماتوکریت ممکن دی.

د هاضمي سیسټم څخه: په ندرت سره - د ALT فعالیت ډیر شوی.

پییوګلیټازون د امیندوارۍ او شیدو څخه مخنیوی کوي.

د premenopausal دورې کې د انسولین مقاومت او انوولیټری دوران کې په ناروغانو کې ، د تیوازولیدینیدونو سره درملنه ، په شمول د پییوګلیټازون ، د تخمدان لامل کیدی شي. دا د امیندوارۍ خطر ډیروي که چیرې مناسب امیندواري ونه کارول شي.

په تجربوي حیواني مطالعاتو کې ، دا په ګوته شوه چې پییوګلیټازون ټیرتوجنیک تاثیر نلري او په زرغونتیا باندې منفي اغیزه نه کوي.

کله چې د تایزولیدینیدین بل مشتق په ورته وخت کې د شفاهي مخنیوي سره کاروي ، په پلازما کې د ایتینیل ایسټراډیل او نوریټینډرون غلظت شاوخوا 30 about لخوا مشاهده شوی. له همدې امله ، د پییو لیټازون او زباني مخنیوي درملو په یوځل کارولو سره ، دا ممکنه ده چې د مخنیوي اغیزمنتوب کم کړئ.

کیټوکانازول د پییوګلیټازون انټرو جگر میټابولیزم مخه نیسي.

پییوګلیټازون باید په فعاله مرحله کې د ځګر ناروغۍ کلینیکي څرګندتیاو کې یا د VGN په پرتله 2.5 ځله لوړ ALT فعالیت کې زیاتوالي سره ونه کارول شي. د ځیګر انزایمونو د اعتدال لوړ فعالیت سره (ALT د VGN په پرتله 2.5 ځله لوړ) ، ناروغان باید د پیج لیټازون سره مخکې یا د درملنې پرمهال معاینه شي ترڅو د زیاتوالي لامل وټاکي. د ځګر انزایم فعالیت کې معتدل زیاتوالی سره ، درملنه باید د احتیاط سره پیل شي یا دوام ومومي. پدې حالت کې ، د کلینیکي عکس ډیر بار څارنه او د ځیګر انزایمونو د فعالیت کچې مطالعه سپارښتنه کیږي.

په سیرم کې د ټرانسامنیسونو فعالیت کې زیاتوالي په حالت کې (ALT> د VGN په پرتله 2.5 ځله لوړ) ، د ځګر فعالیت څارنه باید ډیر ځله ترسره شي او تر هغه چې کچې حالت نورمال حالت ته راشي یا شاخصونو ته چې د درملنې دمخه مشاهده شوي و. که د ALT فعالیت د VGN څخه 3 چنده لوړ وي ، نو د ALT د فعالیت مشخص کولو لپاره دوهم ازموینه باید ژر تر ژره ترسره شي. که د ALT فعالیت د 3 وخت کچې ته پاتې شي> د VGN پیوګلیټازون باید بند شي.

د درملنې په جریان کې ، که چیرې د ځيګر فعالیت د ضعیف فعالیت پرمختګ شک وي (د ټوخی ، کانګې ، د معدې درد ، ستړیا ، د اشتها نشتوالی ، تیاره پیشه) ، د ځګر فعالیت ازموینې باید وټاکل شي. د پییوګلیټازون تداوي دوام په اړه پریکړه باید د کلینیکي معلوماتو پراساس ونیول شي ، چې په لابراتوار پیرامیټونو کې په پام کې ونیول شي. د یخوالي په حالت کې ، پییوګلیټازون باید بنده شي.

پییوګلیټازون باید په فعاله مرحله کې د ځګر ناروغۍ کلینیکي څرګندتیاو کې یا د VGN په پرتله 2.5 ځله لوړ ALT فعالیت کې زیاتوالي سره ونه کارول شي. د ځیګر انزایمونو د اعتدال لوړ فعالیت سره (ALT د VGN په پرتله 2.5 ځله لوړ) ، ناروغان باید د پیج لیټازون سره مخکې یا د درملنې پرمهال معاینه شي ترڅو د زیاتوالي لامل وټاکي. د ځګر انزایم فعالیت کې معتدل زیاتوالی سره ، درملنه باید د احتیاط سره پیل شي یا دوام ومومي. پدې حالت کې ، د کلینیکي عکس ډیر بار څارنه او د ځیګر انزایمونو د فعالیت کچې مطالعه سپارښتنه کیږي.

په سیرم کې د ټرانسامنیسونو فعالیت کې زیاتوالي په حالت کې (ALT> د VGN په پرتله 2.5 ځله لوړ) ، د ځګر فعالیت څارنه باید ډیر ځله ترسره شي او تر هغه چې کچې حالت نورمال حالت ته راشي یا شاخصونو ته چې د درملنې دمخه مشاهده شوي و. که د ALT فعالیت د VGN څخه 3 چنده لوړ وي ، نو د ALT د فعالیت مشخص کولو لپاره دوهم ازموینه باید ژر تر ژره ترسره شي. که د ALT فعالیت د 3 وخت کچې ته پاتې شي> د VGN پیوګلیټازون باید بند شي.

د درملنې په جریان کې ، که چیرې د ځيګر فعالیت د ضعیف فعالیت پرمختګ شک وي (د ټوخی ، کانګې ، د معدې درد ، ستړیا ، د اشتها نشتوالی ، تیاره پیشه) ، د ځګر فعالیت ازموینې باید وټاکل شي. د پییوګلیټازون تداوي دوام په اړه پریکړه باید د کلینیکي معلوماتو پراساس ونیول شي ، چې په لابراتوار پیرامیټونو کې په پام کې ونیول شي. د یخوالي په حالت کې ، پییوګلیټازون باید بنده شي.

د احتیاط سره ، پییوګلیټزون باید د بوغمې ناروغانو کې وکارول شي.

د وینې د کمښت وده ، د هیموګلوبین کمیدل او د هیماتوکریت کمیدل ممکن د پلازما حجم زیاتوالي سره تړاو ولري او کوم کلینیکي پلوه د پام وړ هیټیمولوژیک اغیز څرګند نه کړي.

که اړتیا وي ، د کیټوکانازول یو ځای کارول باید په منظم ډول د ګلیسیمیا کچه وڅاري.

د CPK فعالیت په کچه کې د لنډمهاله زیاتوالي نایاب قضیې د پییوګلیټازون کارولو شالید پروړاندې یاد شوي ، کوم چې کلینیکي پایلې نلري. د پییو لیټازون سره د دې عکس العملونو سره اړیکه نامعلومه ده.

د بلیروبین ، AST ، ALT ، الکلین فاسفټیس او GGT اوسط ارزښتونه د درملنې دمخه ورته ورته شاخصونو سره په پرتله د پیوګلیټازون درملنې پای کې د ازموینې پرمهال کم شوي.

د درملنې پیل کولو دمخه او د درملنې لومړي کال په جریان کې (هر 2 میاشتې) او بیا وروسته په لنډ ډول ، د ALT فعالیت باید وڅارل شي.

په تجربوي مطالعاتو کې ، پییوګلیټازون mutagenic نه دی.

په ماشومانو کې د پییوګلیټازون کارول سپارښتنه نه کیږي.

د خوشې کولو فورمه

"پییوګلیټازون" د 15 ، 30 او 45 ملی ګرامه د ټابلیټونو په ب .ه شتون لري. محصول په روسیه کې د ټایپ 2 ډایبایټس درملنې لپاره تصویب شوی ، یا د مونوتوپیري په توګه ، یا د نورو زباني هایپوګلیسیمیک اجنټانو یا انسولین سره ترکیب. په EU کې ، د درملو لپاره خورا سخت چوکاټ شتون لري: مخدره توکي باید یوازې هغه وخت وکارول شي چې د درملنې وړ نه وي.

فارماکوډینیکیکس او درمل جوړونکي: د عمل شرح

په 1999 کې ، یو درمل د پلور لپاره منظور شو. په 2010 کې ، روسیګلیټازون د اروپایی درملو ادارې په سپارښتنه کې له بازار څخه وویستل شو وروسته له دې چې وموندل شو چې دا د زړه د خطر زیاتوالي لامل شوی. له 2010 راهیسې ، پییوګلیټازون یوازینی محصول پلورل شوی ، که څه هم د دې خوندیتوب په شک کې دی او د سرطان احتمال له امله یې د فرانسې په ګډون په څو هیوادونو کې د دې کارول منع شوي دي.

تیازولیدینیدس - د کیمیاوي ګروپونو ډله چې د انسولین عمل ته د بدن حجرې حساسوي. دوی په پانقراص کې د انسولین په محرمیت تاثیر نه کوي. درمل په ځیګر ، غوړ او عضلي حجرو کې اتومي ریسیپټر پورې تړلي ، کوم چې د انسولین ریسیپټرو زیاتوالي لامل کیږي او له همدې امله حساسیت لري. پدې نسجونو کې ، د ګلوکوز جذب او تخریب ګړندی کیږي ، او ګلوکوزونجینیز ورو کیږي.

د زباني ادارې وروسته ، د پلازما اعظمي توجه د دوه ساعتونو په اوږدو کې رسیږي. د خواړو محصولات جذب ځنډوي ، مګر د جذب شوي فعال اجزا اندازه کم نه کړئ. ژوندیو شتون٪ 83 is دی. درمل د سایټروکوم P450 سیسټم له لارې په جگر کې هایډروکسایټ شوی او اکسیډیز دی. درمل په عمده توګه د CYP2C8 / 9 او CYP3A4 ، او همدارنګه CYP1A1 / 2 لخوا میټابولیز کیږي. له 6 پیژندل شوي میټابولایټونو څخه 3 په فارماکولوژیکي ډول فعال دي او یو هایپوګلیسیمیک تاثیر لري. د موادو نیم ژوند د 5 څخه تر 6 ساعتونو پورې دی ، او فعال میټابولټ له 16 څخه تر 24 ساعتونو پورې دی. د هیپاټيک نشتوالي سره ، درمل جوړونکي په توپیر سره بدلیږي ، په پلازما کې د پییوګلیټازون وړیا ، غیر پروټین برخه ډیریږي.

اشارې او د مخنیوي

د دوی د څیړنې د برخې په توګه شاوخوا ،،500 people کسانو چې د ډایبېټایټس دوه ډولونه لري د پیوگلیټازون اخیستې د مونوتیراپی په ب Inه ، پییوګلیټازون عموما د پلیبو سره پرتله کیده. د سلفونیلوریز ، میتفورمین او انسولین سره د پییو لیټازون ترکیب هم په بشپړ ډول ازمول شوی. میټا تحلیلونو کې څو (خلاص) اوږدمهاله مطالعات شامل دي چې په کې د شکرې ناروغانو د 72 اونیو لپاره پیوگلیټازون ترلاسه کړی. ځکه چې کلینیکي آزموینې په ندرت سره په تفصیل سره خپریږي ، ډیری معلومات د رژیم یا خلاصونو څخه راځي.

درملو او پلیسبو تر 26 اونیو پورې دورې په ډیری ډبل ړوند مطالعاتو کې پرتله شوي. یوه مطالعه چې پکې 408 خلکو برخه اخیستې په بشپړ ډول خپره شوې. پایلې په لاندې ډول خلاصه کیدی شي: د 15 څخه تر 45 ملی ګرامه / ورځ پورې په حد کې ، پییوګلیټازون د HbA1c کې د خوراک پورې تړلي کمیدو لامل شوی او د وینې ګلوکوز روژه نیسي.

د بل اورال ضد انټيډیباټیک اجنټ سره د مستقیم پرتله کولو لپاره ، یوازې لنډ معلومات شتون لري: د 263 ناروغانو سره د 22- اونۍ دوه ځله پلینبو کنټرول د ګلیبینکلامایډ په پرتله لږ تاثیر ښودلی.

دا درمل د امیندوارۍ او شیدو خوړلو ، او همدارنګه ماشومانو او لویانو کې مخنیوی کوي. پییوګلیټازون د لوړ حساسیت ، انسولین پورې تړلې ډایبایټس ، کارډیجینک ناکامي ، معتدل او جدي هیپاټوپیتي ، او د ډایبېټیک کیټوآکسیډوس ناروغانو کې په کلکه مخنیوی کوي. کله چې درمل اخلي ، تاسو اړتیا لرئ په دوامداره توګه د ځیګر فعالیت وڅارئ ترڅو د شدید عکس العملونو پراختیا مخه ونیسئ.

اړخیزې اغیزې

د ټولو ګلیټازونونو په څیر ، پییوګلیټزون په بدن کې مایع ساتي ، کوم چې کولی شي ځان د اډیما او انیمیا ب manifestه څرګند کړي؛ د زړه د تیرو ناکامیو په صورت کې ، جدي پیچلتیا پیښ کیدی شي - د سږو بوغمه. پییوګلیټازون ته د سر درد ، د تنفسي پورتنۍ ناروغۍ انتانات ، عضلات ، د ملا درد ، او د پښو دردونو لامل هم شوي. په اوږدمهاله مطالعاتو کې ، د وزن اوسط وزن 5 was و ، کوم چې نه یوازې د مایع ساتلو سره تړاو لري ، بلکې د ایډپوز نسج کې زیاتوالي سره هم تړاو لري.

پییوګلیټازون مونوتراپي د هایپوګلاسیمیا د پام وړ خطر سره تړاو نلري. په هرصورت ، پییوګلیټازون د سلفونيلووریاس یا انسولین ته حساسیت ډیروي ، کوم چې د ورته مشترکه درملنې میتودونو سره د هایپوګلیسیمیا خطر ډیروي.

په ځینو ناروغانو کې ، ټرانسامینیسونه ډیر شوي. ځيګر ته زیان چې د نورو ګلیټازونونو اخیستو په وخت کې مشاهده کیږي د درملو اخیستو پر مهال ونه موندل شو. ټول کولیسترول ممکن زیاتوالی ومومي ، مګر HDL او LDL لاهم پاتې دی.

د سپتمبر په 2010 کې ، د متحده ایالاتو د خواړو او مخدره توکو ادارې د مثانې سرطان خطر لپاره د درملو ازموینې وړاندیز وکړ. دمخه په دوه کلینیکي مطالعاتو کې ، د درملو سره د سرطان پیښو کې زیاتوالی لیدل شوی. ساینس پوهان دې پایلې ته رسیدلي چې د درملو اخیستل او د سرطان وده کول ترمینځ هیڅ احصایوي اهمیت نلري.

خوراک او ډیر خوراک

پییوګلیټازون په ورځ کې یو ځل اخیستل کیږي. وړاندیز شوی لومړنی خوراک له 15 څخه تر 30 ملی ګرامه / ورځ پورې دی ، خوراک په تدریجي ډول د څو اونیو په اوږدو کې لوړیږي. لکه څنګه چې ټراګلیټازون هایپوټوټوکسیک دی ، نو د ځیګر انزایمونه باید په منظم ډول وڅیړل شي پداسې حال کې چې د خوندیتوب دلایلو لپاره درمل اخلي. پییوګلیټازون باید د ځیګر ناروغۍ نښو لپاره ونه کارول شي.

اوس مهال ، د دې نوي او قیمتي درملو کارولو کې لاهم لوی خنډ شتون لري ، ځکه چې د دوی پیچلتیاوې او ګټې یې په کافي اندازه ندي مطالعه شوي.

متقابل عمل

هیڅ تعامل ندی بیان شوی. په هرصورت ، د متقابل احتمال شتون ممکن د هغه موادو لپاره شتون ولري چې دوه ترټولو خورا اړین انزایمونه منع کوي یا هڅوي - CYP2C8 / 9 او CYP3A4. دا سپارښتنه نه کیږي چې د مخدره توکو سره د فلکونازول ترکیب کړئ.

د یوه تکړه ډاکټر او شوګر په هکله نظر.

پییوګلیټازون یو نسبتا قیمتي درمل دی چې ناروغانو ته د میټفرمین نا اهلیتونو سره وړاندیز کیږي.درمل کولی شي هیپاټوټوکسیک تاثیر ولري ، نو ناروغان اړتیا لري چې په منظم ډول ځيګر معاینه کړي او ډاکټر ته په وضعیت کې د کوم بدلون راپور ورکړي.

بورس میخیلوویچ ، د شکر ناروغي

هغه میټفارمین او نور مخدره توکي واخیستل چې مرسته یې ونه کړه. د میټفارمین څخه ، ټوله ورځ زما معدې درد کوي ، نو ما باید انکار وکړ. د "پیګولر" نومول شوی ، زه د 4 میاشتو راهیسې څښم او د ښه پرمختګ احساس کوم - ګلیسیمیا نورمال شوې او زما روغتیا وده کړې. زه منفي عکس العملونه نه یادوم.

نرخ (په روسیه کې)

د پیوګولر میاشتنی قیمت (له 15 څخه تر 45 ملی ګرامه / ورځ پورې) له 2000 څخه تر 3500 روسي روبلو پورې دی. پدې توګه ، پییوګلیټازون ، د یوې قاعدې په توګه ، د روزیګلیټازون (4-8 مګرا / ورځ) څخه ارزانه دی ، کوم چې په میاشت کې له 2300 څخه تر 4000 روبلو پورې لګښت لري.

پاملرنه! مخدره مواد د ډاکټر نسخه مطابق په سختۍ سره توزیع کیږي. د کارولو دمخه ، د مسلکي طبي مسلکي سره مشوره وکړئ.