اکتوس د تیازولیدینډوین لړۍ یو شفاهي هایپوګلیسیمیک چمتووالی دی ، چې اغیز یې د انسولین شتون پورې اړه لري. دا د ګاما ریسیپټرېر غوره انتخاب لرونکی دی چې د پیروکسوم پروزایټر (PPAR-γ) لخوا فعال شوی. د PPAR-p ریسیپټرې په ایډیپوز ، د غړو عضلاتو او ځګر کې موندل کیږي. د PPARγ اټومي ریسیپټرو فعالول د ګلوکوز کنټرول او لیپډ میټابولیزم کې د ګ ins شمیر انسولین حساس جینونو لیږد ترمیموي.

اټووس د لازمي نسجونو او ځيګر کې د انسولین مقاومت کموي ، په پایله کې د انسولین پورې تړلي ګلوکوز کارول او له ځيګر څخه د ګلوکوز خوشې کېدلو کمښت. د سلفونيلوريا چمتووونو برخلاف ، پيوگليټازون د پانقراټيټي بيټا حجرو لخوا د انسولین سراوي نه هڅوي.

د 2 ډایبایټس میلیتس ناروغانو کې ، د درملو اټوټوس عمل لاندې د انسولین مقاومت کموالی په وینه کې د ګلوکوز غلظت کمولو ، په پلازما او د HbA1C شاخص کې د انسولین کچه کمولو لامل کیږي. د سلفونیلوریا چمتووالی ، میتفورمین یا انسولین سره ترکیب ، درمل ګلاسیمیک کنټرول ښه کوي.

د درملو سره د درملنې په جریان کې د 2 ډایبایټس میلیتس د ضعیف لیپيډ میټابولیزم سره ناروغانو کې ، د ټرای ګلیسریډیس کمیدل او د لوړې کثافت لیپوپروټینونو مینځپانګې کې زیاتوالی راځي. په ورته وخت کې ، په دې ناروغانو کې د ټیټ کثافت لیپو پروټینونو او مجموعي کولیسټرول کچه کې بدلون نه لیدل کیږي.

سکشن. کله چې په خالي معدې کې واخیستل شي ، پییوګلیټازون د 30 دقیقو وروسته د وینې په سیرم کې وموندل شو ، اعظمي اعصاب یې د 2 ساعتونو وروسته مشاهده کیږي. خواړه اعظمي غلظت ته رسیدو کې یو څه ځنډ لامل کیږي ، کوم چې د 3-4 ساعتونو وروسته مشاهده کیږي ، مګر خواړه د جذب بشپړتیا نه بدلوي.

توزیع. د یو واحد خوراک اخیستو وروسته د پیوګلیټزون د توزیع (Vd / F) څرګند حجم په اوسط ډول 0.63 ± 0.41 (په معنی ± SD مربع) L / کیلوګرام وزن لري. پییوګلیټازون په لویه کچه د انسان سیرم پروټینونو پورې تړلی دی (> 99)) ، په عمده ډول البومین. تر یوې اندازې پورې ، دا د نورو سیرم پروټینونو سره تړاو لري. د پییوګلیټازون M-III او M-IV میتابولیتونه هم د پام وړ د سیرم البومین (> 98٪) سره تړاو لري.

میتابولیزم. پییوګلیټازون د میتابولایټونو رامینځته کیدو سره د هایډروکلیکسیون او اکسیډریشن عکس العملونو سره په کلکه توګه میټابولیز کیږي: میتابولایټ M-II ، M-IV (پیګلیټازون هایدروکسایډ ډیرویویټیوز) او M-III (پیګلیټازون کیټو مشتق). میټابولائټ هم په جزوي توګه د ګلوکورونیک یا سلفوریک اسیدونو کنجوټونو ته بدل شوي دي. د درملو بار بار اداره کولو وروسته ، د پییوګلیټازون سربیره ، د M-III او M-IV میتابولیتونه ، چې اصلي اړونده مرکبات دي ، د وینې سیرم کې موندل کیږي. په توازن کې ، د پییوګلیټازون غلظت په سیرم کې د ټول ټیک غلظت 30٪ - 50 is دی او د فارمکوکوینټیک وکر لاندې د ټولې ساحې له 20٪ څخه تر 25٪ پورې دی.

د پییو لیټازون هیپټیک میتابولیزم د سایټروکوم P450 (CYP2C8 او CYP3A4) اصلي isoforms لخوا ترسره کیږي. د وټرو مطالعې کې ، پییوګلیټازون د P450 فعالیت نه منع کوي. په انسانانو کې د دې انزایمونو فعالیت باندې د پییوګلیټازون اغیزې مطالعات ندي ترسره شوي.

نسل ورکول. د جریان وروسته ، د پییوګلیټازون شاوخوا 15٪ -30 dose ډوډۍ په جواني کې موندل کیږي. د نه بدلېدونکي پییوګلیټازون یو نیمګړی مقدار د پښتورګو له لارې بهر کیږي ، دا په عمده توګه د میټابولایټونو او د دوی کنجګیتونو په شکل کې بهر کیږي. کله چې انسجام کیږي ، ډیری ډوز په هضم کې خارج کیږي ، دواړه په نه بدلیدونکي ب andه او د میتابولیتونو په ب .ه ، او له بدن څخه د ملخانو سره خارج کیږي.

په اوسط ډول د پییوګلیټازون او مجموعي پیګلیټازون (پیګلیټازون او فعال میټابولیت) نیمایي ژوند په ترتیب سره له 3 څخه تر 7 ساعتونو پورې او له 16 څخه تر 24 ساعتونو پورې دی. ټوله تصفیه 5-7 l / ساعت دی.

په سیرم کې د ټول پیجلیټازون غلظت د یوه ورځني خوراک وروسته 24 ساعته په کافي اندازه لوړه پاتې کیږي.

د غوښتنلیک میتود

اکټوز باید په ورځ کې یو ځل واخستل شي ، پرته لدې چې خواړه وخوري.

د درملو خوراک په انفرادي ډول د ډاکټر لخوا ترتیب شوی.

په ناروغانو کې د اکتوس سره مونوتراپي په کوم کې چې د ډایبایټ معاوضه د رژیم درملنې سره نه ترلاسه کیږي او تمرین په ورځ کې یو ځل 15 ملی ګرامه یا 30 مګره پیل کیدی شي. که اړینه وي ، نو خوراک په ورځ کې یوځل 45 ملی ګرامه ته په تدریج سره لوړیږي. که چیرې د درملو سره مونوتراپي غیر موثر وي ، نو د ترکیب تداوي امکان باید په پام کې ونیول شي.

د سلفونيلوروز تخميقونه. د سلفونیلوریا سره په ترکیب کې د اکتوس سره درملنه په ورځ کې یو ځل د 15 ملی ګرام یا 30 مګره سره پیل کیدی شي. د اکتوس سره د درملنې په پیل کې ، د سلفونيلووریا خوراک پرته له پامه پرېښودل کیدی شي. د هایپوګلیسیمیا د ودې سره ، د سلفونیلوریا دوز باید کم شي.

میټفارمین. د میټفورمین سره په ترکیب کې د اکتوس سره درملنه په ورځ کې یو ځل د 15 ملی ګرام یا 30 مګره سره پیل کیدی شي. د اکتوس سره د درملنې په پیل کې ، د میټفارمین ډوز پرته له پامه کیدی شي. د دې ترکیب سره د هایپوګلیسیمیا وده امکان نلري ، له همدې امله ، د میټفارمین د دوز تنظیم کولو اړتیا امکان نلري.

انسولین د انسولین سره په ترکیب کې د اکتوس درملنه په ورځ کې یو ځل د 15 ملی ګرام یا 30 مګره سره پیل کیدی شي. د اکتوس سره د درملنې په پیل کې ، د انسولین دوز هیڅ بدلون نشي ورکول کیدی. په ناروغانو کې چې د اکټوس او انسولین ترلاسه کوي ، د هایپوګلیسیمیا د ودې سره یا د پلازما ګلوکوز کچه له 100 ملي ګرامه / dl څخه کمیدو سره ، د انسولین دوز 10٪ -25 by کم شي. د انسولین نور خوراک تنظیم کول باید د ګلیسیمیا کمیدو پراساس په انفرادي ډول ترسره شي.

د مونوتراپي سره د اکتوس خوراک باید له 45 مګ / ورځ څخه زیات نشي.

په ترکیب کې ، د اکتوس دوز باید د 30 ملی ګرام / ورځې څخه زیات نشي.

په مریضانو کې چې رینل ناکامي وي ، د اټوټوس ډوز تنظیم کول اړین ندي. د نورو تیازولیدینډوین درملو سره ترکیب کې د اکتوس کارولو په اړه معلومات شتون نلري.

مخنیوی

• د پییو لیټازون یا د درملو یوې برخې ته حساسیت ،
• د ډایبېټایټ 1 ډول
• د ډایبېټیک ketoacidosis ،
• حمل ، د مور شیدې ورکول ،
• د NYHA (د نیویارک زړه ایسوسی ایشن) مطابق د زړه د درېدو شدید III-I درجې ،
• عمر تر 18 کالو پورې.

د بوغمې سنډروم ، د وینې کمښت ، د ځیګر ناکامي (د ځيګر انزایمونو په کچه کې د نورمال حد څخه 1-2.5 ځله لوړه) ، د زړه ضعیف.

اړخ اثر

په هغو ناروغانو کې چې د انسولین یا د نورو هایپوګلیسیمیک درملو سره اکستوس اخلي ، د هایپوګلیسیمیا وده ممکنه ده (په 2٪ قضیو کې د سلفونیلوریا سره ترکیب ، 8-15٪ قضیې د انسولین سره ترکیب سره).

د ایکتوس سره په مونوتیراپي او ترکیب ترکیب کې د وینې کمښت د قضیو له 1٪ څخه تر 1.6 is پورې دی.

اټوکوس کولی شي د هیموګلوبین (2-4٪) او هیماتوکریت کمیدو لامل شي. دا بدلونونه عموما د درملنې له پیل نه 4-12 اونۍ وروسته مشاهده کیږي او نسبتا دوام لري. دوی له کومې کلینیکي پلوه د پام وړ هیماتولوژیکي اغیزو سره تړاو نلري او ډیری وختونه د پلازما حجم زیاتوالي له امله وي.

د مونیټراپي سره د بوغمې پراختیا فریکونسۍ 8.8 is ده ، د انسولین سره په ترکیب کې - 15.3.. د بدن وزن لوړولو فریکوسیسي کله چې اکټوس اخلي په اوسط ډول 5٪ ده.

د هیپټیک انزیمونو فعالیت کې د زیاتوالي فریکونسۍ د نورم له پورتنۍ حد څخه 3 ځله د 0.25٪ په اړه دي.

په ندرت سره ، د ډایبېټیک میکولر اذیما وده یا پرمختګ ، د لید قوي کیدو کمیدو سره راپور شوی. د پیوګلیټازون اخیستلو باندې د میکولر اذیما د پراختیا مستقیم انحصاري تاسیس شوی نه دی. ډاکټران باید د میکولر اذیما د رامینځته کولو امکان ته پام وکړي که چیرې ناروغان د لید ضعیف کمیدو شکایت وکړي.

په متحده ایالاتو کې د پلیبو بو کنټرول مطالعاتو کې ، د وینې د اندازې ډیروالي سره تړاو لرونکي د زړه د ناروغۍ اړخیزې پیښې یوازې د اکټوس سره درملنه شوي ناروغانو کې او د سلفونيلووریا ، میتفورمین یا پلیسبو سره یوځای توپیر نلري. په کلینیکي مطالعه کې ، په یو شمیر لږو ناروغانو کې د اکټوس او انسولین درملو یوځل اداره کولو سره چې د زړه ناروغۍ تاریخ درلود ، د زړه د اختلال قضیې شتون درلود. د NYHA طبقه بندۍ (د نیویارک زړه ایسوسی ایشن) په وینا د III او IV فعال ټولګيونو کې د زړه ناکرارۍ ناروغان د مخدره توکو کارولو په کلینیکي آزموینو کې برخه نه اخیستې ، له همدې امله ، اکټوس د ناروغانو دې ډلې لپاره برعکس دی.

د اکتوس لپاره د بازار موندنې وروسته معلوماتو په وینا ، په زړه ناروغانو کې د زړه ضعیفه کیدو قضیې راپور شوي ، پرته لدې چې د زړه د ناروغیو نښې په ګوته کړي.

د امیندوارۍ او تغذیه کولو پرمهال کارول

په امیندوارو میرمنو کې کافي او کنټرول شوې مطالعات نه دي ترسره شوي. دا معلومه نده چې ایا اکوتوس د شیدو په شیدو کې بهر کیږي ، نو له همدې امله ، اکتوس باید د هغو میرمنو لخوا ونه نیول شي چې د مور شيدې تغذیه کوي.

که اړتیا وي ، د مور د تغذیه کولو پرمهال د درملو ټاکل ، د مور شیدو تغذیه باید بنده شي.

ډیر خوراک

د مونوتراپي سره د اکتوس ډیره اندازه د ځانګړو کلینیکي نښو نښانو سره شتون نلري.

د سلفونیلوریا سره په ترکیب کې د اکټوز ډیر مقدار ممکن د هایپوګلاسیمیا د نښو پراختیا سره تړاو ولري. د ډیر مقدار لپاره کوم ځانګړی درملنه نشته. سمپټوماتیک درملنه اړین ده (د مثال په توګه ، د هایپوګلیسیمیا درملنه).

د نورو درملو سره تعامل

کله چې د سلفونلوریه یا انسولین سره یوځای شي ، نو هایپوګلاسیمیا وده کولی شي.

د CYP2C8 مخنیوی کونکي (د مثال په ډول جیمفبروزیل) کولی شي د وخت په مقابل کې د پیګلیټازون غلظت لاندې ساحه زیاته کړي (AUC) ، پداسې حال کې چې د CYP2C8 انډوسیسرونه (د بیلګې په توګه رفیمپیسین) کولی شي د پییوګلیټازون AUC کم کړي. د پییوګلیټازون او ګیمفبروزیل ګډه اداره د پییوګلیټازون په AUC کې درې چنده زیاتوالي لامل کیږي. څنګه چې دا زیاتوالی د پییو لیټازون په منفي تعاملاتو کې د خوراک پورې اړوند زیاتوالی لامل کیږي ، د ګیمفبروزیل سره د دې درملو همکاري ممکن د پییوګلیټازون په دوز کې کمیدو ته اړتیا ولري.

د پییوګلیټازون او رفیمپیسین ګډ استعمال د پییو لیټازون په AUC کې د 54 decrease کمیدو لامل کیږي. دا ډول ترکیب ممکن کلینیکي تاثیر ترلاسه کولو لپاره د پییوګلیټازون په دوز کې زیاتوالي ته اړتیا ولري.

په هغه ناروغانو کې چې د اکټوس او شفاهي حمل مخنیوی کوي ، د مخنیوي اغیزمنتوب کمیدل ممکن دي.

په فارماکوکیناټیکس او فارماکوډینیکیکونو کې هیڅ بدلون شتون نلري پداسې حال کې چې د ګلیپیزایډ ، ډیجاکسین ، غیر مستقیم انتیکوګولینټس ، میټفورمین سره اټوټوس اخلي. په ویترو کېټونازول د پییوګلیټازون میټابولیزم مخه نیسي.

د ایترووماسین ، اسټیمیزول ، کلسیم چینل بلاکرز ، سیساپرایډ ، کورټیکوسټروایډز ، سایکلوسپورین ، لپید - ښکته درمل (سټیټینز) ، ټاکرولیموس ، ټریازولم ، ټریمیټریکسټ ، او ټریکونازول سره د ایکټوس د فارماساکینیتیک تعامل په اړه هیڅ معلومات شتون نلري.

د ذخیره کولو شرایط

د 15-30 ° C په تودوخې کې په یو ځای کې د لندبل او ر fromا څخه ساتل کیږي. د ماشومانو له لاسرسۍ لرې وساتئ. لیست بی.

د شیلف ژوند 3 کاله.

د نسخې شرایط.

فعاله ماده: پییوګلیټازون هایدروکلورایډ د 15 ملی ګرامه ، 30 مګره یا 45 ملی ګرامه پیج لیټازون سره مساوي ،

اختصاص کونکي: لیکتوز مونوهایډریټ ، هایدروکسایپروپل سیلولوز ، کیلسیم کاربوآکسیومیټیل سیلولوز او مګنیزیم سټارایټ.

د خوشې کولو فورمه

درمل په ټابلیټ ب mgه په 15 ، 30 او 45 ملی ګرامه کې شتون لري. ټابلیټونه سپین دي ، په ب shapeه ب ،ه ، په یو اړخ کې سلاټ او په بل اړخ کې "ایکتوس" لیکل شوی. درمل په 30 ټابلیټونو کې په بوتلونو کې پلورل کیږي.

د لارښوونو سره د اکټوس قیمت له 1990 څخه تر 3300 روبلو پورې دی. دا په واش کې د درملو مقدار او په هغې کې د فعالو موادو په کچه پورې اړه لري.

د درملو اصلي فعال اجزا د پیوگلیټازون هایدروکلورایډ دي. دا د اکټوس 15 ، 30 او 45 ملی ګرامه په ټابلیټونو کې موندل کیدی شي. د مخدره توکو مربوطه برخې عبارت دي له:

• کاربو آکسیفایت سیلولوز ،
• هایدروکسایپورویل سیلولوز ،
• لاکتوز مونوهایډریټ ،
• کلسيم او مګنيزيم سټارټ.

د کارولو لپاره لارښوونې

د مونوتیراپی سره ، د 15 او 30 ملی ګرامو خوراکونه کارول کیږي. په سختو قضیو کې ، دوز په تدریج سره هره ورځ 45 ملی ګرامه ته لوړیږي.

د پیچلي په جریان کې ، د لارښوونو سره سم ، اکتوس د 15 ملی ګرامه په دوز کې کارول کیږي. د هایپوګلیسیمیک شرایطو شتون یو فرصت دی چې د درملو دوز کمولو لپاره.

د انسولین چمتووالی سره د ترکیب درملنه هره ورځ د 30 ملی ګرامو دوز سره کیږي. د درملو دوز د وینې د ګلوکوز کچه کې د دوامداره کمیدو په حالت کې 10-20 reduced کم شوی.

د غوښتنې ب .ې

د محصول کارول د حمل او تغذیه کولو پرمهال متضاد دي. د دې حقیقت له امله چې پدې موده کې د درملو کارولو مصؤنیت هیڅ کنټرول نه لري ، ډاکټران نه پوهیږي چې پییوګلیټازون به د ماشوم په بدن باندې څه اغیز ولري. د دې دلیل لپاره ، که چیرې د شیدو ورکولو په موده کې د درملو کارول عاجل اړتیا وي ، ماشوم باید د مصنوعي ترکیبونو سره تغذیه کولو ته واستول شي.

اټووس د 18 کلونو څخه کم عمر ماشومانو او لویانو درملنه کې ندي کارول کیږي. سربیره پردې ، د 60 کالو څخه پورته خلک د خورا احتیاط سره وړاندیز کیږي.

په هغه ناروغانو کې چې د انوپولیټري دوران او د انسولین مقاومت سره د مایوپز په جریان کې ، درمل د تخمدان وده ته وده ورکوي. پدې حالت کې ښځینه ناروغان د امیندوارۍ خطر زیاتوي.

په ځینو حاالتو کې د اکټوس کارولو لارښوونو له مخې ، پییوګلیټازون په بدن کې د مایع د راټولیدو لامل کیږي. دا د زړه د غړو عضلاتو رامینځته کیدو لامل کیږي. د دې رنځپوهنې نښو په شتون کې ، درمل بند شوی.

د بشپړې معاینې وروسته ، درمل خلکو ته د ویسکولر رنځپوهنې ، او همدارنګه د ځيګر او پښتورګو ناروغیو لپاره وړاندیز کیږي. هغه ناروغان چې د اکتوسوم سره په ترکیب کې کیټونازول اخلي باید په منظم ډول د وینې شکر وڅاري.

د نورو درملو سره تعامل

وسیله د 25-30 oral لخوا د نوریتینډرون او ایتینیلکسټراډیول کچې کمیدو له امله د شفاهي مخنیوي اغیزې د پام وړ کموي. د ډیجاکسین ، ګلیپیزایډ ، غیر مستقیم انتیکوګولانټ او میټفارمین کارولو له امله ، فارماسولوژیک بدلونونه نه لیدل کیږي. په هغه ناروغانو کې چې کیټونازول اخلي ، د میګابولیک پروسو فشار شتون لري چې پکې پییوګلیټازون شامل دي.

اړخیزې اغیزې

د ناروغۍ انسولین خپلواک ب formه سره د درملنې په پایله کې ، اړخیزې اغیزې په ناروغانو کې لیدل کیږي کوم چې د پییوګلیټازون عمل لخوا اشتعال کیږي. د دوی په مینځ کې ، خورا عام دي:

• دوران سیسټم: د هیموټریکیت او هیموګلوبین کمیدل ، او همدارنګه د وینې کمښت ، چې ډیری وختونه د درملو درملنې له پیل څخه وروسته په 1-3 میاشتو کې ثبت کیږي. دا بدلونونه د وینې جریان کې د پلازما مایع حجم کې زیاتوالی په ګوته کوي.
• د معدې معدې: د ځیګر انزایمونو سرایت زیاتول ، د درملو هیپاټیټس وده ممکنه ده.
• د Endocrine سیسټم: هایپوګلیسیمیک شرایط.د انټيډیبیټیک درملو درملو د تطبیق په جریان کې د ترکیب درملنې له امله د وینې د شکرو کمیدو احتمال 2-3 is دی ، او کله چې انسولین کارول کیږي - 10-15٪ قضیې.
• سیسټمیک اختلالات پدې کې د بوغمې وده ، د ناروغ د بدن وزن کې بدلون ، او همدارنګه د کریټین فاسفاکینیز انتقالي فعالیت کې کمښت شامل دي. د ایکتوس ټابلیټونو کارولو سره د پوټکي کیدو خطر د انسولین درملو سره د ګډ درملنې په جریان کې ډیریږي.

د ضمني اغیزو پراختیا په صورت کې ، تاسو باید سمدستي د متخصص متخصصینو مرسته وغواړئ. د هایپوګلیسیمیک اجنټانو په دوز کې یو خپلواک بدلون کولی شي د ناروغۍ وده او نه بدلیدونکي پیچلتیاوې رامینځته کړي.

جوړوونکی

د ایکتوس په نوم د انټيډیباټیک درملو خوشې کول د امریکا د درمل جوړولو شرکت ، ایل لیلي شرکت لخوا کنټرول کیږي. کارپوریشن په 1876 کې تاسیس شوی او د لومړي تولید کونکي په توګه پیژندل شوی چې د انسولین صنعتي تولید د هملاګ او همولین په نومونو رامینځته کوي. د شرکت بل نښه د درملو پروزاک دی ، کوم چې په پراخه کچه د اضطراب اختلالاتو درملنې لپاره کارول کیږي.

د درملو اکوتوس پراختیا او په بازار کې د درملو ظهور وروسته ، د درملو بل شرکت - ټیکا درمل جوړولو شرکت ، یو له لوی آسیایی شرکتونو څخه چې په اروپا او شمالي امریکا کې دفترونه لري ، د درملو خوشې کولو جواز ترلاسه کړ.

تشریح او ترکیب

په چمتووالي کې د اصلي اجزا اندازه د 196 او 28 ټابلیټونو په کڅوړو کې 15 ملی ګرامه ، 30 ملی ګرامه او 45 ملی ګرامه ده. د درملو فعاله ماده د هایدروکلورایډ مالګې په ب theه پییوګلیټازون دی. د مرستندویه برخو په توګه ، لیکتوز ، سیلولوز ، کلسیم او مګنیزیم مرکبات کارول کیږي.

د خوراک پرته ، ګولۍ یو ګرد شکل لري ، سپین رنګ. له یوې خوا ، د ACTOS خامنه ده؛ له بل پلوه ، د مخدره توکو د فعلي برخې خوراک ښودل شوی.

درملتونونه

په نسج باندې د درملو تاثیر د ریسیپټرو - Prap په ځانګړې ډله کې د متقابل عمل له امله دی ، کوم چې د جین څرګندونه تنظیموي د لیګند په نوم یو ځانګړي مادې ته د پابندۍ په ځواب کې. پییوګلیټازون د Prap ریسیپټرانو لپاره ورته لیګند دی چې په لیپایډ پرت کې موقعیت لري ، د غړو عضلاتو او ځيګر.

د پییوګلیټازون ریسیپټر پیچل رامینځته کیدو پایله کې ، جینونه مستقیم "جوړ شوي" دي چې په مستقیم ډول د ګلوکوز بایوټرانسفارم تنظیموي (او په پایله کې یې په وینې سیرم کې خپل غلظت کنټرولوي) او لیپید میتابولیزم.

په ورته وخت کې ، اکتوس د فزیکولوژيکي اغیزو لاندې سپیکٹرم لري:

• د اشتها نسج کې - د اډیپوسایټونو توپیر تنظیموي ، د عضلاتو نسج لخوا ګلوکوز لوړول او د تومور نیروسیس فاکتور ډول مختص کول α ،
• په β حجرو کې - د دوی مورفولوژي او جوړښت نورمال کړئ ،
• په لوښو کې - د اندوتیلیم فعال فعالیت راټیټوي ، د لیپایډونو atherogenicity کموي ،
• په ځیګر کې - د خورا ټیټ کثافت د ګلوکوز او لیپو پروټینونو تولید تنظیم کوي ، د هیپټوټوټس انسولین مقاومت کموي ،
• په پښتورګو کې - د ګلومیرولي جوړښت لرونکي ملکیتونه او فعال فعالیت نورمال کوي.

په لاسي نسج کې د انسولین مقاومت بحالي له امله ، د انسولین پورې تړلې ګلوکوز لرې کولو شدت زیاتیږي او په وینا یې ، په ځیګر کې د انسولین تولید کميږي. پدې حالت کې ، هایپوګلیسیمیک تاثیر پرته له دې چې د پانقراص - حجرو فعال فعالیت اغیزه وکړي ترلاسه کیږي.

په څارویو کې د ډایبېټایټ 2 ډولونو تجربوي ماډلونو کې ، پییوګلیټازون د پام وړ Hyperglycemia ، hyperinsulinemia کموي. دا د ټرایژولیدینیدونو ګروپ څخه یوازینی درمل دی چې د وینې او لپید پروفایل کې د ټرای ګلیسریډز کچه نورمال کوي د لوړ کثافت لیپوپروټینونو له امله. په دې توګه ، د اکتوس اخیستو پرمهال ، د تشخیص شوي ډایبایټس میلیتس ناروغانو کې د ډیسلاپیډیمیا احتمالي ظرفیت د پام وړ کم شوی.

درملتون

کله چې په معالجوي درملو کې واخیستل شي ، پخپله د پییوګلیټازون او د هغې د بایوټرانسفارم محصولاتو دواړه متوازن غلظت په یوه اونۍ کې رسیږي. په ورته وخت کې ، د درملو د دوز زیاتوالي سره په ارتباط کې د فعالو موادو کچه لوړه شوې.

جذب کول. په خالي معدې کې د شفاهي ادارې وروسته ، په وینه کې د فعال ماده اندازه شوي غلظت د نیم ساعت وروسته کشف کیږي ، چوټی د 2 ساعتونو وروسته ثبت کیږي. کله چې د خواړو وروسته ګول واخلئ ، دا موده ممکن لوړه شي مګر دا د وروستي جذب پیرامیټر باندې د پام وړ اغیزه نلري.

توزیع. د توزیع اوسط حجم تر 1.04 l / کلو پورې دی. پییوګلیټازون (په بیله بیا د دې میټابولیک بدلونونو محصولات) تقریبا په بشپړ ډول د سیرم البومین سره تړاو لري.

د بیو ټرانسفارم. د بایو کیمیکل تعاملاتو اصلي لارې هایډروکلیکسیون او / یا اکسیډریشن دي. په تعقیب ، میتابولیتونه د سلفیټ ډلو او ګلوکورونایډریشن سره ترکیب کوي. د بایوټرانسټفارمشن په پایله کې رامینځته شوي مرکبات هم معالجوي فعالیت لري. د پییوګلیټازون میتابولیزم د هیپټیک انزیمونو P450 (CYP2C8 ، CYP1A1 او CYP3A4) او مایکروسمونو برخه اخیستنې سره ترسره کیږي.

له منځه وړل. د پییوګلیټازون د منل شوي دریمې برخې دریمه برخه په جواني کې موندل کیږي. اکثرا په پیشاب کې ، درمل د لومړني میتابولیتونو او د دوی ثانوي کنجویټونو په شکل کې بهر کیږي. د صفرا سره ، د نه بدلیدونکي پیوګلیټازون خارج کیږي. د له مینځه وړو مودې ساعتونو څخه نیولې تر (د مخدره توکو لومړني ب forه لپاره) تر یوې ورځې پورې (د معالجې فعال بایوټرانسمون محصولاتو لپاره). د سیستماتیک تصفیه 7 l / h ته رسي.

د ناروغانو ځانګړو کټګوریو کې فارماساکیناتیک. د رینجل ناڅاپي ناکامۍ سره ، د حذف کیدو نیمایي ژوند نه بدلیږي. مګر د کریټینین پاکولو سره 30 ملی ل / دقیقې څخه کم ، درمل په ډیر احتیاط سره وړاندیز کیږي. د ځګر ټپونه د پییوګلیټازون درملو درملو باندې منفي تاثیر کوي. له همدې امله ، کله چې د 2 ځله څخه ډیر د ټرانامیناسس او ALT کچه لوړه وي ، مخدره توکي ندي کارول کیږي.

په ماشومتوب او ځوانۍ کې تر 18 کلونو پورې د محصول کارولو امکان په اړه معلومات ندي وړاندې شوي. په زړو ناروغانو کې ، د درملو درملتونونو کې تغیر شتون لري ، مګر دا د دوز تنظیم کولو لپاره مهم ندي.

کله چې مخدره مواد د انسانانو لپاره د وړاندیز شوي اندازې څخه د پام وړ لوړ مقدار کې اداره شوي ، نو د کارسنجینیت ، میټاژیکنیت یا زرغونتیا باندې اکټوس اغیز په اړه هیڅ معلومات ندي ترلاسه شوي.

د فعال ماده په اړه

د پییوګلیټازون کیمیاوي نوم د ((+) - 5 - (4- (2- (5-اتیل- 2-پیریډینیل) ایتوکسای) فینیل) میتیل) -2،4-) تیازولیدینایون مونوهایډروکلورایډ دی. د میټفورمین او سلفونیلوریا تیاریونو څخه د عمل میکانیزم کې اساسا توپیر لري. ماده ممکن د دوه isomers په ب .ه شتون ولري چې د معالجې فعالیت کې سره توپیر نلري.

په بهر کې ، پییوګلیټازون یو بوی لرونکی کریسټال پاؤډر دی. تجربوي فورمول С19Н20N2O3SˑHCl دی ، د مالیکول وزن 392.90 دالټان دی. په N ، N-dimethylfomaamide کې محلول کېدونکی ، په انهایډروس ایتانول ، اکټون کې یو څه محلول. دا په عملي ډول په اوبو کې د حل کیدو وړ ندي او په بشپړ ډول په ایټر کې د حل کیدو وړ نه دي. د ATX کوډ A10BG03.

د کارولو څرنګوالی: د درملو او درملو کورس

دننه ، په ورځ کې 1 وخت (د خواړو څښاک په پام کې نیولو پرته). میتودراپي: 15-30 ملی ګرامه ، که اړین وي ، نو خوراک په قدم کې 45 ملی ګرامه / ورځې ته لوړ کیدی شي. د ترکیب ترکیب: سلفونیلوریې مشتق ، میټفورمین - د پییوګلیټازون درملنه د 15 ملی ګرام یا 30 مګره سره پیل کیږي (که چیرې هایپوګلیسیمیا واقع شي ، نو د سلفونیلوریا یا میټفورمین ډوز کم کړئ). د انسولین سره په ترکیب کې درملنه: لومړنی خوراک 15-30 ملی ګرامه / ورځ دی ، د انسولین اندازه ورته پاتې کیږي یا د 10-25 by لخوا راټیټیږي (که چیرې ناروغ د هایپوګلیسیمیا راپور ورکړي ، یا د پلازما ګلوکوز غلظت له 100 ملی ګرام څخه کم راټیټ شي) dl).

درمل جوړونې عمل

د زباني ادارې لپاره د تیازولیدینډوین لړۍ هایپوګلیسیمیک اجنټ. د انسولین مقاومت کمول ، د انسولین پورې تړلي ګلوکوز مصرف زیاتوي او له ځيګر څخه د ګلوکوز خوشې کوي. د TG اوسط کموي ، د HDL او کولیسټرول غلظت زیاتوي. د سلفونيلورييا پر خلاف ، دا د انسولين سراوي نه هڅوي. په انتخابي ډول د ګاما ریسیپټرونه هڅوي چې د پیروکسوم پریلفریټر (PPAR) لخوا فعال شوي. د PPAR ریسیپټرې په نسجونو کې موندل کیږي کوم چې د انسولین د عمل میکانیزم کې مهم رول لوبوي (ایډپوز ، اسکلیټي عضلي نسج او ځګر کې). د پی پی آر اټومي ریسیپټرې فعالیدل د وینې ګلوکوز او لیپډ میټابولیزم کنټرول کې دخیل ګ ins شمیر انسولین حساس جینونو لیږد تعدیلوي.

ځانګړي لارښوونې

هایپوګلیسیمیک اثر یوازې د انسولین په شتون کې څرګندیږي. د premenopausal دورې کې د انسولین مقاومت او انوولیټري دوران کې ناروغانو کې درملنه د تخمدان لامل کیدی شي. انسولین ته د دې ناروغانو حساسیت ښه کولو پایله د امیندوارۍ خطر دی که چیرې کافي امیندواري ونه کارول شي. د درملنې په جریان کې ، د پلازما حجم کې زیاتوالی او د زړه عضلاتو د هایپرټرافي وده (د پری فشار له امله) امکان لري. د درملنې لومړي کال په جریان کې د پیل او هر 2 میاشتو دمخه ، دا اړینه ده چې د ALT فعالیت وڅارئ.

اختیاري

د ټایپ 2 ډایبایټس میلیتس درملنې لپاره د اقداماتو یوه سیټ ، د ایکټوس اخیستلو سربیره ، باید د رژیم وړاندیز شوي درملنه او تمرین هم ولري. دا نه یوازې د ډول 2 ډایبېټیس میلیتس درملنې په پیل کې مهم دی ، بلکه. د درملو درملنې موثریت ساتل.

د درملو درملنې موثریت د HbAic کچې ارزولو لپاره غوره دی ، کوم چې د اوږدې مودې لپاره د ګلیسیمیک کنټرول غوره شاخص دی ، د یوازې ګړندۍ ګالسیمیا تعیین سره پرتله کول. HbA1C په تیرو دوه یا دریو میاشتو کې ګلاسیمیا منعکس کوي.

د اکتوس سره درملنه د یوې مودې لپاره وړاندیز شوې چې د HbA1C کچه (3 میاشتې) کې بدلون وارزوي ، که چیرې په ګلایسیمیک کنټرول کې هیڅ ګډوډي شتون ونه لري. د premenopausal دورې کې د انسولین مقاومت او انوولیټری دوران کې ناروغانو کې ، د تایازولیدینیدونو سره درملنه ، په شمول د اکتوس درملو ، د تخمدان لامل کیدی شي. انسولین ته د دې ناروغانو حساسیت ښه کولو پایله د امیندوارۍ خطر دی که چیرې کافي امیندواري ونه کارول شي.

اکټوز باید د اذیما ناروغانو کې د احتیاط سره وکارول شي.

پییوګلیټازون کولی شي په بدن کې د مایع توقیف لامل شي ، دواړه کله چې د مونوتوپیري په توګه وکارول شي او د انټيبایټابیک درملو سره ترکیب شي ، په شمول انسولین. په بدن کې د نری رنځ ساتنه کولی شي د زړه د موجوده ناکامي دورې پراختیا یا خرابیدو لامل شي. دا اړینه ده چې د زړه نښې نښانې او نښې شتون کنټرول کړئ ، په ځانګړي توګه د زړه له کمیدو سره.

د زړه په فعالیت کې د کوم تخریب په حالت کې ، پییوګلیټازون باید بند شي.

د انسولین سره په ترکیب کې د پیوګلیټازون کارولو د زړه ضعیف قضیې تشریح شوي.

له هغه وخته چې غیر سټرایډ ضد انفلاسیونري درمل او پییوګلیټزون په بدن کې د مایع ساتلو لامل کیږي ، د دې درملو ګډه اداره کولی شي د بوغمې خطر ډیر کړي.

ځانګړي پاملرنه باید وشي کله چې د زړه ناروغۍ ناروغانو ته درملو وړاندیز کوي ، پشمول د مایکارډیال انفکشن ، انجینا پیټیریس ، زړه او عضله شرایط چې د زړه د ناکامۍ وده کې مرسته کوي.

څنګه چې د وینې جریان کې زیاتوالی کولی شي ژر ژر د بوغمې پراختیا رامینځته کړي او لامل یې یا د زړه د ناکامۍ څرګندیدل ، نو دې ته نږدې پاملرنه باید وشي:

د اکتوس ټابلیټونه باید ناروغانو ته د زړه فعاله ناکامي یا د زړه د ناکامۍ تاریخ سره تجویز نه شي.

د ناروغانو محتاط څارنه اړینه ده چې اکټوس واخلئ. د بوغمې په حالت کې ، د بدن په وزن کې ژور زیاتوالی ، د زړه د ناکامۍ د نښو څرګندیدل ، او نور. انتقالي اقدامات باید ونیول شي ، د مثال په توګه ، د اکتوس درملو اخیستل ودروئ ، لوپ ډایورټیک (نسخې) نسخه ورکړئ.

دا اړینه ده چې ناروغ ته د بوغمې په اړه لارښوونه وکړئ ، د بدن وزن کې ژور زیاتوالی ، یا په نښو کې بدلونونه چې ممکن د اکټوس اخیستو په وخت کې پیښ شي ، نو ناروغ سمدلاسه د درملو اخیستل ودروي او ډاکټر سره مشوره وکړي.

له دې چې د اکټوس درملو کارول کولی شي په ECG کې انحرافاتو لامل شي او د کارتیو - توروسيک تناسب لوړ کړي ، نو د ECG دورې ثبت کول اړین دي. که چیرې غیر معمولي حالت وموندل شي ، د درملو تنظیم باید بیاکتنه شي ، د دې لنډمهاله ایستل یا د خوراک کمولو احتمال.

په ټولو ناروغانو کې ، د اکتوس سره د درملنې دمخه ، د ALT کچه باید وټاکل شي ، او دا نظارت باید د درملنې لومړي کال په جریان کې او وروسته بیا وروسته په هرو months میاشتو کې ترسره شي.

د ځګر د فعالیت د ټاکلو لپاره ازموینې هم باید ترسره شي که چیرې ناروغ داسې نښې رامینځته کړي چې د ځيګر فعالیت خرابوي وړاندیز کوي ، د بیلګې په توګه ، خوله ، کانګې ، د معدې درد ، ستړیا ، د اشتها نشتوالی او تیاره ادرار. د اکتوس سره د درملنې دوام په اړه پریکړه باید د کلینیکي معلوماتو پراساس وي ، چې د لابراتوار پیرامیټونو په پام کې نیولو سره.

د یخوالي په حالت کې ، له درملو سره درملنه باید بنده شي.

د اکټوس سره درملنه باید پیل نشي که چیرې ناروغ د ځيګر ناروغۍ د فعال کورس کلینیکي څرګندتیاوې وښیې یا د ALT کچه د 2.5 ساعتونو څخه د نورم پورته حد څخه پورته شي.

د درملنې دمخه یا د اکتوس سره د درملنې په جریان کې د ځیګر انزایمونو د اعتدال کچې کچې کچې (ALT کچه 1-2.5 ځله د نورمال حد څخه لوړ) سره باید معاینه شي ترڅو د دې انزایمونو کچه کې د زیاتوالي لامل وټاکي. د اکټوس سره د ناروغانو سره د ځیګر انزایمونو کچې کې معتدل زیاتوالی سره د درملنې پیل یا دوام باید د احتیاط سره ترسره شي.

پدې حالت کې ، د کلینیکي عکس ډیرې نظارت او د "جگر" انزیمونو فعالیت څیړنې سپارښتنه کیږي. د سیرم ټرانسامیناس کچه کې د زیاتوالي په صورت کې (ALT> د نورم د پورته حد څخه 2.5 ځله لوړ) ، د ځګر فعالیت څارنه باید ډیر ځله ترسره شي او تر هغه چې کچې نورمال حالت ته راستون شي یا هغه کچې ته چې درملنه دمخه مشاهده شوې وي.

که د ALT کچه د نورم د پورتني حد څخه 3 ځله لوړه وي ، نو د ALT کچې مشخص کولو لپاره دوهم ټیسټ باید ژر تر ژره ترسره شي. که چیرې د ALT کچه په نورمال حد کې 3 ځله لوړ ارزښتونو کې وساتل شي ، نو د اکتوس سره درملنه باید بنده شي. د اکتوس سره درملنه پیل کولو دمخه او د درملنې لومړي کال په جریان کې هره 2 میاشتې کې ، د ALT کچه څارلو سپارښتنه کیږي.

هغه ناروغان چې د اکټوس سره په ورته وخت کې کیټونازول ترلاسه کوي باید په منظم ډول د ګلوکوز لپاره وڅارل شي.

د درملنې چارت میز

د درملنې بندول

شاید یوازې د ډاکټر په اختیار کې.

د اصلي اکتوس درملو انلاګونو څخه ، ډاکټران کولی شي لاندې درمل وړاندیز وکړي:

• امالیا (تیوا ، اسراییل) ،
• اټروزون (فیرمستندرډ - لیکسریډوا ، روسیه) ،
• دیاب نورم (د KRKA ، روسیه نماینده) ،
• پیوګولر (رینبیکسي ، هندوستان) ،
• پییوګلایټ (د لمر درمل جوړولو صنعت ، هندوستان) ،
• پیونو (د هند غږ ، هندوستان).

دا ټول انلاګونه د روسیې فدراسیون کې راجسټر دي.

نرخ او چیرته پیرودل

په روسیه کې ، اکتوس په پیل کې ثبت شوی و ، مګر اوس مهال د جواز تړون پای ته رسیدلی ، او درمل یوازې په اروپا کې شتون لري. په مسکو ، سینټ پیټرزبورګ او د هیواد نورو ښارونو کې د درملتونونو پلور په رسمي ډول منع دی.

مګر تاسو کولی شئ درمل له آلمان څخه مستقیم روسیې ته د سپارلو سره امر کړئ ، د مرستې لپاره د مینځګړیو شرکتونو سره اړیکه ونیسئ. د 306 ملی ګرامه دوز سره د 196 ټابلیټونو بسته کولو لګښت شاوخوا 260 یورو دی (د سپارلو لیږد پرته). تاسو کولی شئ د 28 ټوټو لپاره د 30 یورو په قیمت کې اکتوس 30 ملی ګرامه ګولۍ واخلئ.

ډاکټرانو بیاکتنه وکړه

اوکسانا ایوانوانا کولیسنکووا ، د اینڈوکرونولوژیسټ

زما د خپل تجربې څخه ، زه کولی شم ووایم چې حتی د ناروغۍ لومړني مرحلو کې اکتوسوم مونوتراپي ، په ځانګړي توګه د رژیم او فزیکي فعالیت سره ترکیب کولی شي د ګلوکوز کچه وساتي. پدې حالت کې ، درمل په عملي ډول د غاړې اغیزې لامل نه کیږي.

د جعلي پیرودلو څرنګوالی

د جعلي محصولاتو پیرود مخنیوي لپاره ، تاسو باید یو با اعتباره منځګړی غوره کړئ څوک چې د بهرني درملتون څخه اصلي نغدي سندونه چمتو کړي او په روسیه کې د مخدره توکو لپاره د تحویل مناسب وخت وړاندیز وکړي. په رسیدلو سره ، تاسو اړتیا لرئ په بسته کې د لیبل کولو اطاعت تصدیق کړئ او د ټابلیټونو سره تپئ.

د کلینیکي محاکمې پایلې

د پیونګلیټزون موثریت په توګه اغیزمنتوب او د میټفارمین سره په کلینیکي آزموینو کې چې 85 ناروغان پکې شامل دي ارزول شوي. ناروغان په دوه ډلو ویشل شوي ، چې له جملې څخه٪ the د شدید اختلالاتو د پراختیا له امله ګډې درملنې ته مخه کوي. د 12 اونیو وروسته ، په آزموینه کې پاتې ټولو ناروغانو کې د ګلوکوز کچه ټیټه شوې.

ورته پایلې په یوه مطالعه کې ترلاسه شوي چې 800 ناروغان پکې شامل دي. د HbAlc غلظت د 1.4 or یا ډیر څخه راټیټ شوی. دوی د خورا ټیټ کثافت لیپوپروټین ، ټیټ کولیسټرول کې کمښت هم یادونه وکړه ، پداسې حال کې چې په ورته وخت کې ، د لوړ کثافت لیپوپروټینز ډیر شوی.

د هایپوګلیسیمیک درملو اکټوس: لارښوونې ، نرخ او د درملو بیاکتنه

د ډایبېتېز دوه ډولونه د عادي روغتیا ساتلو او د ناروغۍ اختلاطاتو مخه نیولو لپاره باید د ژوند لپاره هایپوګلیسیمیک درمل واخلي

ډیری ډاکټران د ایکتوس کارولو مشوره کوي. دا یو شفاهي تیازولیدینین درمل دی. د دې درملو ځانګړتیاوې او بیاکتنې په مقاله کې بحث شوي.

د درملو ترکیب

د اټوټوس اصلي فعال اجزا د پیوگلیټازون هایدروکلورایډ دي. مرستندویه عناصر د لاکتوز مونوهایډریټ ، مګنیزیم سټارایټ ، کلسيم کاربوآکسیومیټیل سیلولوز ، هایدروکسایپورویل سیلولوز دي.

اټوټوس 15 ملی ګرامه

درمل د ګولۍ په ب inه تولید شوي. داسې تختې شتون لري چې د 15 ، 30 او 45 ملی ګرامه غلظت کې فعال ماده لري. کیپسولونه په ب roundه ب areه دي ، بایکونیکس ، یو سپین رنګ لري. "ACTOS" له یوې خوا کش کیږي ، او له بلې خوا "15" ، "30" یا "45".

ایکټوس د هغه خلکو درملنې لپاره دی چې د شکر ناروغۍ - انسولين خپلواک ډول لري. دا د نورو کیپسولونو سره په ترکیب کې کارول کیږي چې د انسولین تولید هڅوي ، د هورمون انجیکشنونه یا د مونوتوپیري په توګه.

درمل د سخت رژیم ، د کافي اندازه فزیکي فعالیت تابع کیږي.

اړوند ویډیوګانې

په ویډیو کې د شکرو لپاره کارول شوي درملو ډولونو په اړه:

پدې توګه ، اټووس د پام وړ په پلازما کې د ګلاسیمیا غلظت کموي ، د انسولین اړتیا. مګر هایپوګلیسیمیک درمل د هرچا لپاره مناسب ندي ، او دا د ترکیب د ترکیب برخې په توګه تل ښه برداشت نه کیږي.

له همدې امله ، ستاسو د روغتیا تجربه مه کوئ او د ملګرو په مشوره درمل واخلئ. د اټوټوس سره د شکرې ناروغۍ درملنې مناسبیت په اړه پریکړه باید د متخصص لخوا ترسره شي.

د اکټوکس اخیستو څرنګوالی

خوراک په انفرادي ډول ټاکل کیږي ، 1 ټابلیټ / ورځ ، د خواړو په پام کې نیولو پرته. د منوټراپي په توګه ، اکتوس سپارښتنه کیږي که چیرې د انټي بایټیک رژیم کافي نه وي اغیزمن وي ، د 15 ملی ګرامه / ورځې څخه پیل کیږي. خوراک په مرحلو کې ډیر شوی. د ورځنۍ اعظمي اندازه 45 مګره ده. د دې ناکافي معالجوي تاثیر سره ، اضافي درمل وړاندیز کیږي.

کله چې د ترکیب ترکیب رامینځته کول ، د پییو لیټازون لومړنی دوز 15 یا 30 ملی ګرامه / ورځ ته راټیټ شوی. کله چې اکټوس د میټفورمین سره یوځای کیږي ، د هایپوګلاسیمیا خطر ټیټ دی. کله چې د سلفونيلوريه او انسولين سره يو ځای شي ، ګلايسيمک کنټرول اړين دی. په پیچلي درملنه کې د درملو اعظمي اندازه د 30 مګ / ورځ څخه زیات نشي.