اتورواسټاټین (40 ملی ګرامه) اتورواستاټین

اتورواسټاټین 40 ملی ګرامه - د سټیټینز ګروپ څخه یو لیپید - ټیټ درمل. د درملو د عمل میکانیزم د وینې کولیسټرول کمولو لپاره دی

په فلم کې پوښ شوي یو ټابلیټ لري:

• فعال ماده: atorvastatin کلسيم trihydrate (د atorvastatin په شرایطو کې) - 40.0 ملی ګرامه ،
• استثنایی: مایکروکراسټالین سیلولوز - 103.72 ملی ګرامه ، لیکتوز مونوهایډریټ - 100.00 ملی ګرامه ، کلسیوم کاربونیټ - 20.00 ملی ګرامه ، کراسویډون - 15.00 ملی ګرامه ، سوډیم کاربوآکسیمیتل نشایسته (سوډیم نشایسته ګلاکولټ) - 9.00 ملي ګرامه ، هایپوکسروپرویول سلولوز - 6 ، .00 ملي ګرامه ، مګنیزیم سټارټ - 3.00 مګرا ،
• د فلم کوټ: هایپرومیلوز - 4،500 ملی ګرامه ، ټالیک - 1،764 ملی ګرامه ، هایپروالیسیس (هایډروکسایپروپلی سیلولوز) - 1،746 ملی ګرامه ، ټایټانیوم ډای اکسایډ - 0،990 مګره یا د فلم کوټ لپاره وچ مخلوط چې د هایپروملوز (50.0)) ، ټالیک (19.6)) لري ، هایپروز (هایډروکسایپرپول سیلولوز) (19.4٪) ، ټایټانیوم ډای اکسایډ (11.0)) - 9،000 مګره.

د ګرد بایکونیکس ټابلیټونه ، د فلم سره پوښ ​​شوي سپین یا نږدې سپین. د اصلي برخې کراس برخه سپین یا نږدې سپین دی.

درملتونونه

اتورواسټاټین د HMG-CoA رډوکټیس ټاکونکی سیالي مخنیوی کوونکی دی ، یو کلیدي انزایم دی چې د 3-هایدروکسای-3-میتیلګلوټریل - CoA میالوونټ ته اړوي ، د سټېرویډونو یو مخکیني برخه ، د کولیسترول په ګډون. د مصنوعي لیپایډ - ښکته کولو استازي.

د هوموزاګس او هایروژیګوس فامیلي هایپرکولسټرولیمیا ناروغانو کې ، د هايپوکولسټرولیمیا او ګډ ډیسلایپیډیمیا غیر فیملی ډولونه ، اتورواستاتین د وینې پلازما کې د ټول کولیسټرول (Ch) غلظت کموي. د ټیټ کثافت لیپوپروټین کولیسټرول (Cs-LDL) او apolipoprotein B (apo-B) ، او همدارنګه د خورا ټیټ کثافت لیپوپروټینونو غلظت (Cs-VLDL) او Tiglycerides (TG) ، د لوړ کثافت لیپوپټینونو غلظت زیاتوالی لامل کیږي.

اتورواستاتین د وینې پلازما کې د Chs او Chs-LHNP غلظت کموي ، په جګر کې د HMG-CoA رډوکسټیس او د کولیسټرول ترکیب مخنیوی کوي او د حجرو په سطح کې د "جگر" LDL ریسیپټرو شمیر زیاتوي ، کوم چې د Chs-LDL زیاتوالي او کټابولیزم لامل کیږي.

اتورواستاتین د LDL-C تولید کموي او د LDL ذرات شمیر کموي ، د LDL - ذراتو کې د مطلوب کیفي بدلونونو سره په ترکیب کې د LDL-receptors په فعالیت کې د څرګند او دوامداره زیاتوالي لامل کیږي ، او همدارنګه د Homozygous وراثت فامیل هایپرکولیسټرولیا سره نورو ناروغانو کې د LDL-C غلظت کموي. مطلب.

اتورواستاتین د 10 څخه تر 80 ملي ګرامه په دوزونو کې د Chs غلظت 30-306٪ کموي ، Chs-LDL - د 41-61 by لخوا ، apo-B - د 34-50٪ او TG لخوا - د 14-33 by لخوا. د درملنې پایلې په ناروغانو کې ورته دي لکه د هیټروژیګز فامیلي هایپرکولیسټرولیمیا ، د کورنۍ غیر کورنۍ ب hypه د هايپوکولسټرولیمیا او مخلوط هایپرلیپیډیمیا د شکرو په ناروغانو کې

په انفرادي ډول هایپرټراګلیسیرډیمیا ناروغانو کې ، اتورواستاتین د کلسیم ، غټ - LDL ، Chs-VLDL ، apo-B او TG غلظت کموي او د Chs-HDL غلظت زیاتوي. د ډیسبیټالیپوپروټینسیمیا ناروغانو کې ، اتورواستاټین د مینځ مهاله کثافت لیپوپروټین کولیسټرول (Chs-STD) کموي.

د فریډریکسون کټګورۍ له مخې IIA او IIb هایپرلیپروټینیمیا ډول ناروغانو کې ، د ابتدايي ارزښت سره پرتله کولو کې د اټورواسټاټین (10-80 ملی ګرامه) سره د درملنې پرمهال د HDL-C د غلظت ډیریدو اوسط ارزښت 5.1-8.7 is دی او د خوراک متکي نه دی. په تناسب کې د پام وړ د خوراک انحصاري کمښت شتون لري: په ترتیب سره د 29-24 4 او 37-55 by لخوا کلسیمرول / Chs-HDL او Chs-LDL / Chs-HDL.

اتورواستاتین د 80 ملی ګرام په دوز کې د 16 اوونیو کورس وروسته د اسکیمیک پیچلتیاو او مړینې خطر 16 by کموي ، او د انجینا پییکټوریس لپاره د بیا هسپتال کولو خطر د 26 by لخوا د مایککارډ ایشیمیا نښو سره. د LDL-C مختلف ابتدايي غلظت لرونکي ناروغانو کې (په نارینه ، ښځینه ، او ناروغانو کې چې د 65 کلونو څخه ډیر عمر لري) کې د Q څپې او مایکارډیري انفکشن نه شتون لري ، اټورواستاتین د اسکیمیک پیچلتیاو او مړینې خطر خطر کمولو لامل کیږي.

د LDL-C د پلازما غلظت کمول د پلازما غلظت په پرتله د اټورواستاتین د خوراک سره ښه تړاو لري. خوراک د درملنې اغیزې په پام کې نیولو سره غوره شوی (د "خوراک او ادارې" برخه وګورئ).

د درملنې اثر د درملنې له پیل څخه 2 اونۍ وروسته ترلاسه کیږي ، تر 4 اونیو وروسته اعظمي حد ته رسي او د درملنې ټوله دوره کې دوام لري.

سکشن

اتورواستاتین د زباني ادارې وروسته په چټکۍ سره جذب کیږي: د وینې پلازما کې خپل اعظمي غلظت (TCmax) ته رسیدو وخت 1-2 ساعت دی. په میرمنو کې ، د اتورواستاتین (Cmax) اعظمي توجه 20 20 higher لوړه ده ، او د غلظت وخت محور (AUC) لاندې ساحه د نارینه وو په پرتله 10 lower ټیټه ده. د وینې پلازما کې د جذب او غلظت درجو د مقدار په تناسب وده کوي. مطلق ژورنالیزم نږدې 14 is دی ، او د HMG-CoA ریوډټیکیس پروړاندې د مخنیوي فعالیت سیسټمیک جیو شتون شاوخوا 30 is دی. د ټیټ سیسټمیک جیو شتون د معدې د رطوبت غلظت کې د پریسسټمیک میتابولیزم له امله دی او / یا د ځیګر له لارې د "لومړني تیریدو" په جریان کې. لږ څه خواړه د atorvastatin جذب اندازه او درجې کموي (په ترتیب سره د 25 and او 9 by لخوا ، لکه څنګه چې د Cmax او AUC پریکړې پایلې لخوا ثابت شوي) ، په هرصورت ، د LDL-C کمیدل ورته دی کله چې په خالي معدې کې atorvastatin اخلي. د دې حقیقت سره سره چې په ماښام کې د اتورواستاتین اخیستو وروسته ، د دې پلازما غلظت لږ دی (Cmax او AUC شاوخوا 30)) په پرتله د سهار د اخیستلو وروسته ، د LDL-C غلظت کمیدل د ورځې په هغه وخت پورې تړاو نلري چې درمل ترې اخیستل کیږي.

میتابولیزم

اتورواستاټین د پام وړ ارثي - او پارا هایډروآکسیلیټ شوي مشتقاتو او مختلف بیټا آکسیډریشن محصولاتو تشکیلولو لپاره میټابولیز دی. په ویترو ، اورتو- او پارا هایدروآکسیلیټډ میتابولائټونو کې د HMG-CoA رډوکټیس باندې مخنیوی اثر لري ، د اتورواستاتین سره پرتله کیدونکي. د HMG-CoA رډوکاټیس پروړاندې د مخنیوي فعالیت نږدې گردش میټابولایټونو د فعالیت له امله 70 is دی. په وټرو مطالعاتو کې وړاندیز شوی چې ځیګر isoenzyme CYP3A4 د اتورواستاتین میتابولیزم کې مهم رول لوبوي. دا د انسان وینې پلازما کې د atorvastatin په غلظت کې د زیاتوالي سره تایید کیږي پداسې حال کې چې د ارییترومیسین اخیستل ، کوم چې د دې آیسونزایم مخنیوی کوي.

په وټرو مطالعاتو کې دا هم په ګوته شوې چې اټورواستاټین د CYP3A4 isoenzyme ضعیف مخنیوی کوونکی دی. اتورواسټاټین د ترافینډین د پلازما غلظت باندې کلینیکي مهم اغیزه نلري ، کوم چې په عمده توګه د CYP3A4 اسوینزیم لخوا میټابولیز کیږي ، نو له همدې امله د CYP3A4 اسونوزیم د نورو سټراټیټونو درملتونونو کې د پام وړ اغیزه امکان نلري (د "نورو درملو سره تعامل" برخه وګورئ).

اټورواسټاټین او د هغه میتابولیتونه په ځانګړي ډول د هییتیک او / یا اضافي هیټابیتیک میټابولیزم وروسته (د اتورواستاتین د شدید انتشار ناروغۍ له مینځ نه تیریږي) په غایطه سره خارج کیږي. نیم ژوند (T1 / 2) شاوخوا 14 ساعته دی ، پداسې حال کې چې د HMG-CoA رډوکسټیس په پام کې نیولو سره د اټورواستاتین مخنیوی اثر شاوخوا 70 is د گردش میتابولیتونو فعالیت لخوا ټاکل کیږي او د دوی د شتون له امله شاوخوا 20-30 ساعتونه دوام کوي. د درملو اخیستو وروسته ، د درملو منل شوي دوز څخه 2 than لږ په پیشاب کې موندل کیږي.

د کارولو لپاره نښې

• په لویانو ، لویانو ، او په لومړني هایپرکولیسټرولیمیا اخته ماشومانو کې 10 کلن او یا ډیر عمر لرونکي ټریګلیسریډونو کمولو لپاره د رژیم بشپړونکي په توګه ، د فیمیل هایپرکولسټرولیمیا (هیټروزایګوس نسخه) یا ګډ (مخلوط) هایپرلیپیډیمیا ( IIA او IIb د فریډرسن د ټولګي له مخې تایید کړئ) ، کله چې د رژیم او نورو غیر مخدره توکو درملنې ته ځواب ناکافي وي ،
• د لوی کولیسټرول کمولو لپاره ، LDL-C په لویانو کې د هوموزاګوس فامیلي هایپرکولیسټرولیمیا سره نورو لپید - ټیټولو درملنو پورې اړوند (لکه د LDL-apheresis) یا که درملنه شتون نلري ،

د زړه د ناروغیو مخنیوی:

• په لویانو ناروغانو کې د زړه د پیښو مخنیوی د لومړني زړه ناروغۍ پیښو رامینځته کیدو خطر سره د نورو خطر فکتورونو اصلاح سره ،
• د زړه د ناروغۍ په ناروغانو کې د زړه د اختلالاتو دوهم مخنیوی ترڅو د مړینې ټول ټیټ کچه راټیټ کړي ، د مایکارډیال انفکشن ، سټروک ، د انجینا پایکټیریس لپاره بیا روغتون ته راستنیدل او د رژیدو لپاره اړتیا.

مخنیوی

د اټورواسټاټین کارولو مخنیوی دي:

• atorvastatin او / یا د درملو کومې برخې ته حساسیت ،
• د جګر فعاله ناروغي یا د نورم د پورتنۍ حد سره په پرتله درې ځله د نامعلوم اصلي وینې پلازما کې د "ځیګر" ټرانسامنیسونو زیاتیدل فعالیت ،
• د هر ایټولوژی د ځیګر رژیم
• د زیږون عمر لرونکو میرمنو کې کارول چې د مخنیوي مناسب میتودونه نه کاروي ،
• د فوسیډک اسید سره ګډ استعمال ،
• تر 10 کلونو پورې عمرونه - د هیټروزایګس فامیلي هایپرکولیسټرولیا ناروغانو لپاره ،
• عمر تر 18 کالو پورې وي کله چې د نورو اشارو مطابق کارول شوي وي (د کارولو اغیزمنتوب او خوندیتوب ندی رامینځته شوی) ،
• حمل ، د مور شیدې ورکول
• د لاکتوز عدم برداشت ، د لیکټیس کمښت ، ګلوکوز - ګالیکټوز مالابسورپشن.

اتورواستاتین یوازې د زیږون عمر میرمنې ته وړاندیز کیدلی شي که چیرې دا د باور وړ وپیژندل شي چې هغه امیندواره نه ده او جنین ته د مخدره توکو احتمالي خطر څخه خبر کیږي.

د احتیاط سره: د الکول کارول ، د ځګر ناروغۍ تاریخ ، د rbdomyolosis لپاره د خطر عوامل په ناروغانو کې (د رینال فعالیت ضعیف کول ، هایپوټرایډیډیزم ، د تاریخ یا کورنۍ تاریخ سره ناروغانو کې د میراثي عضلاتو اختلالات ، په عضلاتو کې د HMP رډوکسټیس انبیبیټرز یا فایبریټس زهرجن تاثیرات دمخه و. نسج ، د عمر د 70 کالو څخه لوړ ، د مخدره توکو سره په ورته وخت کې کارول چې د میوپیتي او رابډومولوزیز خطر زیاتوي

خوراک او اداره

دننه. د ورځې هر وخت واخلئ ، پرته لدې چې خواړه وخورئ.

د اټورواسټاټین سره د درملنې پیل کولو دمخه ، تاسو باید هڅه وکړئ د هایپرکولیسټرولیمیا کنټرول لاسته راوړئ د غوړ ، ناروغۍ ناروغانو کې د وزن کمولو او همدارنګه د اصلي ناروغۍ درملنې په کارولو سره.

کله چې د درملو وړاندیز کوي ، ناروغ باید یو معیاري هایپوکلورستولیک رژیم وړاندیز وکړي ، کوم چې هغه باید د درملنې ټوله دوره کې پیروي وکړي.

د درملو دوز په ورځ کې یو ځل له 10 ملي ګرام څخه تر 80 ملی ګرامه پورې توپیر لري او د LDL-Xc لومړني غلظت ، د درملنې هدف او په درملنه کې انفرادي تاثیر په پام کې نیولو سره تحلیل کیږي. د درملو اعظمي ورځنی خوراک 80 ملی ګرامه دی.

د درملنې په پیل کې او / یا د اتورواسټاټین د دوز زیاتوالي پرمهال ، دا اړینه ده چې په وینې پلازما کې د لپایډونو غلظت په هرو 2-4 اونیو کې وڅیړئ او په اساس یې خوراک تنظیم کړئ.

هایټروزاګوس فیملیال هایپرکولیسټرولیمیا

لومړنی خوراک هره ورځ 10 ملي ګرامه دی. خوراک باید په انفرادي ډول وټاکل شي او هره ورځ 40 ملی ګرام ته د ممکنه زیاتوالي سره د دې اړوند اړیکې په هرو 4 اونیو کې و ارزوي. بیا دا خوراک هره ورځ تر اعظمي حد پورې mg 80 ملي ګرام ته لوړ کیدی شي ، یا په ورځ کې د mg mg ملي ګرام په دوز کې د اټورواستاتین په کارولو سره د بائل اسیدونو د ترتیباتو ترکیب ممکن دی.

له 10 څخه تر 18 کلونو پورې ماشومانو او لویانو کې د هیټروزایګیګ فامیلي هایپرکولیسټرولیمیا سره کار کول

سپارښتنه پیل شوې دوز په ورځ کې یو ځل 10 ملی ګرامه دی. خوراک ممکن هره ورځ 20 ملي ګرامه ته لوړه شي ، د کلینیکي اغیزې پورې اړه لري. د 20 ملي ګرام څخه ډیر د خوراک سره تجربه (د 0.5 ملی ګرامه / کیلوګرام ډوز سره ورته) محدود دی. دا اړینه ده چې د درملو دوز ډایټریټ کړئ د لپایډ - ټیټ درملنې هدف پورې اړه لري. د adjustose. 4 adjust adjustment should shouldﺎ should 4 1 weeks او weeks in weeksﺎ more more ډ inرو in in. in. .ځ 1. و. .و .و.. .ر .ره...

د نورو درملو سره په ترکیب کې کارول

که اړتیا وي ، په ورته وخت کې د سایکلواسپورین ، تلپیرویر یا د ټایپرانویر / ریتوناویر ترکیب سره کار واخلئ ، د درملو اټورواستاتین باید هره ورځ له 10 ملي ګرام څخه زیات نه وي.

احتیاط باید تمرین شي او د ایورواسټاټین ترټولو لږ مؤثره خوراک باید وکارول شي پداسې حال کې چې دا د HIV پروټیز مخنیوی کونکو ، هیپاټایټس سی ویروس پروټیس مخنیوی کونکو (بوسیپیرویر) ، کلریتروماسین او ایتراکوونازول سره کارول کیږي.

اړخیزې اغیزې

کله چې اتورواستاتین واخلئ ، لاندې اړخیزې اغیزې کیدی شي:

• د عصبي سیسټم څخه: بې خوبۍ ، سردردي ، اسټینیک سنډروم ، بدبختي ، سرخوږی ، د اعصاب عصبي درملنه ، بخښنه ، پارستیسیا ، هایپیتسیا ، فشار.
• د هاضمي سیسټم څخه: التهاب ، اسهال ، د معدې درد ، ډیسپیسس ، پیټولیونس ، قبضیت ، کانګې ، عضلات ، هیپاټیټس ، پانکریټایټس ، کولیسټیټک یرقان.
• د عضلاتو سیسټم څخه: مایالجیا ، د ملا درد ، د ارثالجیا ، د غړو عضلاتو ، مایوسایټس ، مایوپیتي ، رابومایولوزیز.
• الرجیز عکس العملونه: urticaria ، pruritus ، د پوټکي خارش ، ځناور خارښت ، انافلیکسس ، پولیمورفیک exudative erythema (په شمول د سټیونس - جانسن سنډروم) ، لییل سنډروم.
• د هیموپایټیک ارګانونو څخه: تریومبوسایټینیا.
• د میټابولیزم له اړخ څخه: هایپو- یا هایپرګلیسیمیا ، د سیرم CPK فعالیت زیات شوی.
• د انډروکرین سیسټم څخه: د شکر ناروغۍ - د پراختیا فریکوینسي به د خطر فکتورونو شتون یا نشتوالي پورې اړه ولري (د ګړندۍ ګلوکوز ≥ 5.6 ، د بدن ماس انډیکس> 30 کیلو / م 2 ، د ټرای ګلیسریډ زیاتوالی ، د لوړ فشار تاریخ).
• نور: ټینیټس ، ستړیا ، جنسي تبه ، د نفقه بوغمه ، د وزن زیاتوالی ، د سینې درد ، الوپیکیا ، د انتاني ناروغیو پراختیا قضیې ، په ځانګړي ډول د اوږدې مودې کارونې سره ، د هیمرجیک سټروک (کله چې په لوړه اندازه کې اخیستل کیږي او د CYP3A4 مخنیوی کونکو سره) ، ثانوي رینال ناکامي.

د ډیر خوراک نښې

د ډیرې اندازې ځانګړې نښې ندي رامینځته شوي. په نښو کې ممکن په ځيګر کې درد ، د شدید رینل ناکامي ، د مایپتي اوږد استعمال او راابډومولوزیز شامل وي.

د زیات مقدار په صورت کې ، لاندې عمومي اقدامات اړین دي: د بدن حیاتي وظایف نظارت او ساتنه ، او همدارنګه د مخدره توکو نور جذب مخه نیسي (د معدې جستجو ، د چارکول فعال یا جلبز اخیستل).

د میوپیتي پرمختګ سره ، د رابډومولوسیز او حاد رینال ناکامي تعقیب ، درمل باید سمدلاسه فسخه شي او د ډیوریتیک او سوډیم بای کاربونټ انفیوژن پیل شي. رابډومولیسس کولی شي د هایپرکلیمیا لامل شي ، کوم چې د کلسیم کلورایډ محلول یا د کلسیم ګلوکونټیټ محلول ، د انسولین سره د تندرونو (ګلوکوز) 5٪ حل انفیوژن ، او د پوټاشیم تبادلې رالونو کارولو ته اړتیا لري.

څنګه چې درمل په فعاله توګه د پلازما پروټینونو پورې تړاو لري ، نو هیموډالیزس اغیزناک ندي.

د خوراک فارم

لیپت ټابلیټونه 10 ملی ګرامه ، 20 ملی ګرامه او 40 ملی ګرامه

یوه ټابلیټ لري:

فعاله ماده - اټورواسټاټین (د ټریهایدریټ د کلسیم د مالګې په توګه) 10 ملی ګرامه ، 20 ملی ګرامه او 40 ملی ګرامه (10.85 ملی ګرامه ، 21.70 ملی ګرامه او 43.40 ملی ګرامه) ،

بهرنیان: کلسيم کاربونيټ ، کروسويډون ، سوډيم لوريل سلفيټ ، سلکان ډاي اکسايډ ، کولايډي انهاډروس ، تالک ، مايکروسټرولي سلولوز ،

د شیل ترکیب: د اوپادري II ګلابي (تالک ، پولیټین ګلیکول ، ټایټانیوم ډای اکسایډ (E171) ، پولی وینیل الکول ، اوسپنه (III) اکسایډ ژیړ (E172) ، اوسپنه (III) اکسایډ ریډ (E172) ، اوسپنه (III) اکسایډ تور (E172).

ګلابي پوښ شوي ټابلیټونه د biconvex سطح سره

د فارماسولوژیک ملکیتونه

درملتون

اتورواستاتین د زباني ادارې وروسته په چټکۍ سره جذب کیږي ، د دې پلازما غلظت د 1 - 2 ساعتونو لپاره اعظمي کچې ته رسي .د اټورواسټاټین نسبتي ژیو شتون 95-99، ، مطلق - 12-14، ، سیسټمیک (د HMG-CoA ریډیکټیس مخنیوی چمتو کوي) - شاوخوا 30 ٪ ټیټ سیسټمیک ژوی شتون د ځیګر له لارې د لومړي تیریدو په جریان کې د معدې د رګونو او / یا میټابولیزم غلیظه غشا کې د پریسسټیک پاکتیا لخوا تشریح شوی. جذب او د پلازما غلظت د درملو د اندازې سره تناسب وده کوي. د دې حقیقت سره سره چې کله د خواړو سره اخیستل کیږي ، د مخدره توکو جذب کميږي (اعظمي غلظت او AUC شاوخوا 25 او 9، په ترتیب سره دی) ، د LDL کولیسټرول کچه کمول د خواړو سره اخیستل شوي اتورواستاتین پورې اړه نلري یا نه. کله چې په ماښام کې اتورواسټاټین واخلئ ، د دې پلازما غلظت لږ و (نږدې 30 maximum د اعظمي غلظت او AUC لپاره) کله چې په سهار کې دا واخلئ. په هرصورت ، د LDL کولیسټرول کچه کمیدل د درملو اخیستو وخت پورې اړه نلري.

د 98 the څخه ډیر مخدره توکي د پلازما پروټینونو سره تړلي دي. د ارییتروسایټ / پلازما تناسب نږدې 0.25 دی ، کوم چې د وینې سره حجرو ته د درملو ضعیف ننوتنه په ګوته کوي.

اتورواستاتین د اورتو- او پارا هایډروآکسیلیټ مشتقاتو او مختلف بیټا آکسایډ شوي محصولاتو ته میټابولیز کیږي. د HMG-CoA رډوکټیس پورې اړوند د مخدره توکو مخنیوی اغیزه نږدې 70٪ د گردش میتابولیتونو د فعالیت له امله احساس شوې. اتورواستاټین د سایټروکوم P450 ZA4 ضعیف اخته کونکی وموندل شو.

اتورواسټاټین او د هغه میتابولیتونه په ځانګړي ډول د هیپټیک او / یا د اضافي هیټابولیزم وروسته د جواني خولې سره خارج کیږي. په هرصورت ، مخدره مواد د پام وړ انترو هیپټیک ریسریکول لپاره حساس ندي. د اټورواسټاټین اوسط نیمایي ژوند شاوخوا 14 ساعته دی ، مګر د HMA-CoA ریډیکټیس پروړاندې د مخنیوي فعالیت موده د فعال میټابولټونو د رامینځته کیدو له امله 20-30 ساعته ده. د اټورواستاټین د خولې خوراک له 2٪ څخه لږ په پیشاب کې خارج کیږي.

په سالم زړو خلکو کې د اټورواستاتین د پلازما غلظت (له 65 څخه ډیر) د ځوانانو په پرتله لوړ دی (نږدې 40٪ د اعظمي غلظت لپاره او 30٪ د ACC لپاره). په زړو ناروغانو او د عمر په نورو ډلو ناروغانو کې د اټورواسټاټین سره د درملنې اغیزمنتیا کې هیڅ توپیر شتون نه درلود.

په وینه پلازما کې د وینې پلازما کې د اتورواستاتین غلظت په نارینه وو کې د وینې پلازما د غلظت څخه توپیر لري (په ښځو کې ، اعظمي حد یې نږدې 20٪ لوړ دی ، او ACC - 10٪ ټیټ). په هرصورت ، په کلینیکي لحاظ کوم مهم توپیرونه په نارینه او ښځینه وو کې د لیپایډ کچو په تاثیر کې ندي موندل شوي.

د پښتورګو ناروغي په پلازما کې د درملو غلظت یا د شحمو په سطح کې د اتورواستاتین تاثیر نه اغیزه کوي ، نو د رینل ناکامي سره ناروغانو کې د خوراک تنظیم کولو ته اړتیا نلري. څیړنو ناروغان د پای مرحلې رینل ناکامي سره پوښلي ندي probably شاید ، هیموډالیسس د اټورواسټاټین پاکولو کې د پام وړ بدلون نه راوړي ، ځکه چې درمل تقریبا په بشپړ ډول د وینې پلازما پروټینونو پورې تړاو لري.

د وینې پلازما کې د اتورواسټاټین غلظت د پام وړ وده کوي (اعظمي غلظت - نږدې 16 ځله ، AUC - 11 ځله) د الکوليک ایټولوژي د ځګر سیرروسس ناروغانو کې.

درملتونونه

اتورواسټاټین د HMG-CoA رډوکټیس - انزایم غوره سیالي مخنیوی کونکی دی ، کوم چې د HMP-CoA د میولوونټ ته د بدلون اندازه تنظیموي - د سټرایلونو یو مخکښ (د کولیسترول په شمول). د هوموزاګس او هایټروژیګوس فامیلي هایپرکولسټرولیمیا په ناروغانو کې ، د هایپرکولسټرولیمیا او مخلوط ډیسلیپیډیمیا میراثي ب formه ، اتورواستاتین د بشپړ کولیسټرال غلظت کموي ، ټیټ کثافت لیپوپروټینز (LDL) او اپولوپروټین B (Apo Bot). اتورواستاتین د خورا ټیټ کثافت لیپوپروټینونو (VLDL) او ټرایګلیسریډس (TG) غلظت هم کموي ، او همدارنګه د کولیسترول لوړ کثافت لیپوپروټینز (HDL) منځپانګې لږ څه ډیروي.

اتورواستټین د وینې پلازما کې د کولیسټرول او لیپوپروټین کچه راټیټوي د HMP-CoA ریډیکټیس مخه نیسي ، په ځګر کې د کولیسټرول ترکیب او د LDL ریسیپټرو شمیر زیاتوي چې د LDL ډیروالی او کیټابولیزم سره دی. اتورواستاتین د LDL تولید کموي ، د LDL رسیپټر فعالیت کې د څرګند او پاییدونکي زیاتوالي لامل کیږي. اتورواستاتین په مؤثره توګه د هوموزاګوس فامیلي هایپرکولسټرولیمیا ناروغانو کې د LDL کچه ټیټه کوي ، کوم چې د لیپید - ټیټ درملو سره معياري درملنې ته مناسب ندي.

د اټورواسټاټین د عمل لومړنی سایټ جگر دی ، کوم چې د کولیسټرول ترکیب او LDL پاکولو کې لوی رول لوبوي. د LDL کولیسټرول کچه کې کموالی د درملو دوز او په بدن کې د هغې غلظت سره تړاو لري.

اټورواسټاټین د 10-80 ملی ګرامه په دوز کې د ټول کولیسترول کچه (30–46٪ لخوا) ، LDL کولیسټرول (د 41–61٪ لخوا) ، اپو بی (34-50٪ لخوا) او TG (د 14––٪ by لخوا) کم کړی. دا پایله د هایټروژیګس فیمیلي هایپرکولیسټرولیمیا ناروغانو کې ثبات لري ، د هایپرکولیسټرولیمیا ترلاسه شوې ب andه او د هایپرلیپیډیمیا مخلوط ډول ، د ناروغانو په شمول چې غیر انسولین پورې تړلی ډایبایټسي میلیتس لري.

په انفرادي ډول Hypertriglyceridemia ناروغانو کې ، اټورواستاتین د کلسیم ، LDL کولیسټرول ، VLDL کولیسټرول ، اپو B ، TG کچه راټیټوي او د HDL کولیسټرول کچه یو څه لوړه کوي. د ډیسبیټالیپوپروټینیمیا ناروغانو کې ، اتورواستاتین د ځیګر د کچې راټیټولو کچه کموي.

د IIa او IIb هایپرلیپوپروټینیمیا ناروغانو کې (د فریډریکسون طبقه بندي په وینا) ، د HDL کولیسټرال اوسط کچه لوړه کله چې د 10-80 مګرا په دوز کې atorvastatin کاروي 5.1–8.7٪ وه ، پرته لدې چې د دوز څخه. سربیره پردې ، د ټول کولیسترول / HDL کولیسټرال او HDL کولیسټرال په تناسب کې د خوراکي اندازې انحصار کمښت شتون درلود. د اتورواسټاټین کارول د مایکارډیال انفکشن په ناروغانو کې د Q څپې پرته او بې ثباته انجینا (د جنډر او عمر په پام کې نیولو پرته) د LDL کولیسټرول کچې پورې تناسب دی د اسکیمیا او مړینې خطر کموي.

په ماشومانو کې د هیټروزایګس اړوند هایپرکولیسټرولیمیا. په هلکانو او انجونو کې چې د 10 - 17 کلونو عمر لري د هیټروژیګز فامیلیل هایپرکولیسټرولیمیا یا شدید هایپرکولیسټرولیمیا سره ، په ورځ کې یوځل د 10-20 مګراف په مقدار کې اټورواستاتین د وینې پلازما کې د کلسیم ، LDL کولیسټرول ، TG او اپو B کچه د پام وړ راټیټوي. په هرصورت ، په هلکانو کې د ودې او بلوغیت یا په نجونو کې د حیض دورې په موده کې د پام وړ اغیزه نه وه. د ماشومانو درملنې لپاره د 20 ملي ګرام څخه پورته د خوراکونو خوندیتوب او اغیزمنتیا مطالعه شوې نده. په ماشومتوب کې د اټورواسټاټین درملنې دورې نفوذ په بالغ عمر کې د ناروغۍ او مړینې کمولو باندې تاسیس شوی ندی.

خوراک او اداره

د اټورواستټاین درملنې پیل کولو دمخه ، دا اړینه ده چې د مناسب رژیم پس منظر پروړاندې په وینه کې د کولیسټرول کچه وټاکل شي ، فزیکي تمرینات وړاندیز کړئ او د چاغوالي ناروغانو کې د بدن وزن کمولو لپاره اقدامات ترسره کړئ ، او همدارنګه د زیرمو ناروغیو درملنه ترسره کړئ. د اټورواسټاټین سره د درملنې په جریان کې ، ناروغان باید د معیاري هایپوکلورسترولیک رژیم اطاعت وکړي. درمل په ورځ کې یو ځل ، د 10-80 ملی ګرامه په دوز کې وړاندیز شوی ، په هرځای کې ، مګر د ورځې په ورته وخت کې ، د خواړو څښاک پرته. د LDL کولیسټرال لومړنۍ کچې ، اهدافو او د درملنې موثریت په وینا لومړني او ساتنه خوراکونه انفرادي کیدی شي. د اټورواسټاټین سره د درملنې او / یا د خوراک تعدیل څخه د 2-4 اونیو وروسته ، یو لیپید پروفایل باید واخیستل شي او د هغې مطابق ډوز تنظیم شي.

لومړني هایپرکولیسټرولیمیا او مشترکه (مخلوط) هایپرلیپییډیمیا. په ډیری قضیو کې ، دا کافی دی چې په ورځ کې یو ځل د 10 ملي ګرام په دوز کې د درملو وړاندیز وکړي. د درملنې اغیز د 2 اونیو وروسته وده کوي ، اعظمي اغیز - د 4 اونیو وروسته. مثبت بدلونونه د درملو اوږد استعمال لخوا ملاتړ کیږي.

هومزیوګوس فامیلي هایپرکولیسټرولیمیا. دا درمل په ورځ کې یو ځل له 10 څخه تر 80 ملي ګرامه په خوراک کې وړاندیز کیږي ، په هر وخت کې ، د خواړو څښاک پرته. د لومړني او ساتنې خوراکونه په انفرادي ډول ټاکل شوي. په ډیری قضیو کې ، په ورته ناروغانو کې چې هومزیوګس فیمیلي هایپرکولیسټرولیمیا لري ، پایله په ورځ کې یو ځل د 80 ملی ګرامو په دوز کې د اتورواسټاټین په کارولو سره ترلاسه کیږي.

په ماشومانو کې د هیټروژیګس فامیلي هایپرکولیسټرولیمیا (ناروغان چې د 10-17 کلونو عمرونه لري). اتورواستاتین په لومړني دوز کې سپارښتنه کیږي.

په ورځ کې یو ځل 10 ملی ګرامه. اعظمي سپارښتنه شوی خوراک په ورځ کې یو ځل 20 ملی ګرامه دی (د 20 ملی ګرام څخه زیات خوراکونه د دې عمر ګروپ ناروغانو کې ندي مطالعه شوي). خوراک په انفرادي ډول تنظیم شوی ، د درملنې هدف په پام کې نیولو سره ، دوز د 4 اونیو یا ډیر وخت وقفې سره تنظیم کیدی شي.

د پښتورګو ناروغۍ او رینال پاتې کیدو ناروغانو کې کارول. د پښتورګو ناروغۍ د اټورواسټاټین غلظت یا د پلازما LDL کولیسټرول کمولو باندې تاثیر نه کوي ، نو د دوز تنظیم کولو ته اړتیا نلري.

په زړو ناروغانو کې کارول. د 60 کلن عمر وروسته د زړو ناروغانو او لویانو ناروغانو کې د هایپرکولیسټرولیمیا درملنه کې د درملو خوندیتوب او اغیزمنتیا کې هیڅ توپیر شتون نلري.

هغه ناروغان چې د ځيګر فعالیت خرابوي مخدره توکي له بدن څخه د مخدره توکو په له مینځه وړو کې د سستیدو په تړاو د ډیر احتیاط سره وړاندیز کیږي. د کلینیکي او لابراتواري پیرامیټرو کنټرول ښودل شوی ، او که د پام وړ رنځپوهنیز بدلونونه وموندل شي ، نو دوز باید کم شي یا درملنه باید بند شي.

که چیرې د اتورواستاتین او CYP3A4 مخنیوی کونکو ګډې ادارې په اړه پریکړه وشي ، نو بیا:

تل د لږترلږه دوز (10 ملی ګرامه) سره درملنه پیل کړئ ، ډاډه اوسئ چې د درملو درکولو دمخه د سیرم لیپوډونو نظارت وکړئ.

تاسو کولی شئ په موقت ډول د اتورواسټاټین اخیستل ودروئ که چیرې د CYP3A4 مخنیوی کونکي په لنډ کورس کې وړاندیز شي (د بیلګې په توګه ، د انټي بیوټیک لنډ کورس لکه کلریټوماسین).

د اتورواستاټین د حد اکثر خوراکونو په اړه وړاندیزونه کله چې کارول کیږي:

د سایکلواسپورین سره - خوراک باید له 10 ملي ګرام څخه ډیر نه وي ،

د کلریټروماسین سره - ډوز باید له 20 ملي ګرام څخه ډیر نه وي ،

د ایریکاکونازول سره - خوراک باید 40 ملی ګرامه څخه زیات نشي.

د درملو تعامل

د میوپیتي خطر د دې طبقې نورو درملو سره د درملنې په جریان کې ډیریږي پداسې حال کې چې د سایکلواسپورین کارول ، د فایبرک اسید ډیرویټیوټس ، ارییتروماسین ، د ایزول پورې اړوند انټي فنګلونه ، او نیکوتینیک اسید.

انټيسيډز: په مګنیزیم او المونیم هایډروکسایډ مشتمل د ځنډونې یوځل بیا اخستل د وینې پلازما کې د اتورواستاتین غلظت شاوخوا 35 reduced کم کړی ، په هرصورت ، د LDL کولیسټرول کمیدو کچه بدله نه شوه.

انټيپروين: اټورواسټاټین د انټيپریټین درملو درملنه اغیزه نلري ، نو له همدې امله د ورته سایټروکوم آیسونیزمونو لخوا میټابولیز شوي نورو درملو سره تعامل تمه نه کیږي.

املوډیپین: په سالم اشخاصو کې د مخدره توکو د متقابل عمل مطالعې کې ، د اتورواسټاټین سره یوځل اداره د 80 ملی ګرام او املوډیپین په 10 ملی ګرامه مقدار کې د 18 by لخوا د اتورواستاتین اغیزې ډیروالی لامل شوی ، کوم چې کلینیکي اهمیت نلري.

ګیمفبروزیل: د ګیمفبروزیل سره د HMG-CoA ریوډټیکس انابیوټرز په یوځل کارولو سره د مایپتي / رابډومولوزیز وده کولو خطر د زیاتوالي له امله ، د دې درملو یوځل اداره باید مخنیوی وشي.

نور فایبرونه: د فایبریټس سره د HMP-CoA ریډیکټیس انابیوټرز په یوځل کارونې سره د میوپیتي / رابډومولیسس د ډیریدونکي خطر له امله ، اتورواستاتین باید د فایبرټس اخیستلو پرمهال د احتیاط سره مشخص شي.

نیکوتینیک اسید (نایاسین): د میوپیتي / رابډومولوزیز خطر رامینځته کیدی شي کله چې د نیکټینیک اسید سره ترکیب کې atorvastatin کاروي ، نو پدې حالت کې باید د atorvastatin د دوز کمولو ته پاملرنه وشي.

Colestipol: د کلسیټول په یوځای کارولو سره ، د وینې پلازما کې د اتورواسټاټین غلظت شاوخوا 25 decreased کم شوی. په هرصورت ، د اټورواسټاټین او کولیسټاپول ترکیب د لیپید - ټیټ کولو اغیز په انفرادي ډول د هر درملو څخه ډیر شو.

کولچین: د کلوروچین سره د اتورواستاتین په یوځای کارولو سره ، د میوپیتي قضیې راپور شوي ، په شمول د رابومومولوسیس ، نو له دې امله احتیاط باید تامین شي کله چې د کولچین سره اتورواستاتین وړاندیز کوي.

ډیجاکسین: د 10 ملی ګرامه په دوز کې د ډیجاکسین او اتورواستاتین د بار بار اداره کولو سره ، د وینې پلازما کې د ډیجکسین متوازن غلظت بدل نه شو. په هرصورت ، کله چې ډیجاکسین د 80 ملی ګرامه / ورځ په دوز کې د اتورواسټاټین سره ترکیب کې کارول شوی و ، د ډیجاکسین غلظت شاوخوا 20٪ ډیر شو. هغه ناروغان چې د اتورواسټاټین سره په ګډه ډیجاکسین ترلاسه کوي مناسبه څارنې ته اړتیا لري.

اریتروماکین / کلیریټروماکین: په ورته وخت کې د atorvastatin او erythromycin (500 ملی ګرامه په ورځ کې څلور ځله) یا Clarithromycin (500 ملی ګرامه په ورځ کې دوه ځله) کارولو سره ، کوم چې د سایټروکوم P450 ZA4 مخنیوی کوي ، د وینې پلازما کې د atorvastatin په غلظت کې زیاتوالی لیدل شوی.

ایزیتروسیسین: د اټورواسټاټین (په ورځ کې یوځل 10 ملی ګرامه) او ایزیتروسیسین (په ورځ کې 500 ملی ګرامه / یوځل) په یوځل کارونې سره ، په پلازما کې د اتورواسټاټین غلظت بدل نه شو.

ټرفیناډین: د atorvastatin او terfenadine په یوځای کارولو سره ، د کلینیکي پلوه د terfenadine په درملتونونو کې د پام وړ بدلونونه ونه موندل شول.

زباني مخنیوی: په داسې حال کې چې اتورواستاټین او د غوږ مخنیوي هغه چې د نوریټینډرون او ایټینیل ایسټراډیل لري ، په ترتیب سره د نوریټینډرون او ایتینیل ایسټراډیل په AUC کې د پام وړ زیاتوالی په ترتیب سره شاوخوا 30 and او 20 by لیدل شوی. دا تاثیر باید په پام کې ونیول شي کله چې د یوې میرمنې لپاره اټورواستاتین اخیستل د شفاهي مخنیوي غوره کول.

وارفرین: کله چې د جنګیرن سره د اټورسټاټین متقابل عمل مطالعه کوئ ، نو د کلینیکي پلوه د پام وړ تعامل هیڅ نښه ونه موندل شوه.

سیمیټډین: کله چې د سیمیټاډین سره د اتورواستاتین تعامل مطالعه کول ، د کلینیکي پلوه د پام وړ تعامل هیڅ نښې ونه موندل شوې.

د پروټیز مخنیونکي: د پروټیس مخنیوی کونکو سره د اټورواسټاټین یوځل کارول د سایټروکوم P450 ZA4 مخنیوی کونکو په توګه پیژندل شوی د atorvastatin پلازما غلظت زیاتوالی سره و.

د اټورواسټاټین او HIV پروټیز مخنیوی کونکو ګډه کارونې لپاره وړاندیزونه:

د خوشې کولو ب formه او ترکیب

د درملو محصول په درملتونونو کې د میزونو په ب .ه چمتو کیږي. د درملو فعاله ماده اتورواسټاټین کیلشیم ټرائهایډریټ ده (په هر ټابلیټ کې 40 ملی ګرامه).

اضافي اجزاء: مایکرو کرسټالین سیلولوز ، کیلسیم کاربونیټ ، سټارکیپ 1500 پیچلي (پریجلاټینیز شوي نشایسته او جوار نشایسته) ، ایروسیل ، مګنیزیم سټارایټ ، ټایټانیوم ډای اکسایډ ، تالک ، ماکروګول ، سور رنګ ، د اوسپنې آکسایډ ، ژیړ رنګ ، اوسپنه آکسایډ ، پولی وینیل الکول).

کڅوړه کې د 10.15 یا 30 ټابلیټونو 1.2 یا 3 تاکونه لري.

د درملو تعامل

د انټي بټریکټرو اجنټونو سره په ورته وخت کې کارول (د اریتروماسین ، کلیریټوماکین) ، د انټي فنګل درمل (فلوکونازول ، کیټوکونازول ، ایټراکونازول) ، سایکلواسپورین ، فایبروک اسید ډیرویټیوټز د اتورواستیتیس غلظت او د مایالجیا وده خطر زیاتوي.

د تعلیقونو سره په ورته وخت کې کارول ، په کوم کې چې مګنیزیم او المونیم شامل دي ، د اتورواستاتین غلظت کمولو کې مرسته کړې. دا د کم کولیسټرول او ټیټ کثافت لیپوپروټین کچه اغیزه نه کوي.

هغه میرمنې چې د خولې مخنیوی کوي باید په پام کې ونیسي چې اټورواسټاټین ممکن د ایتینیل ایسټراډیل او نوریټینډرون غلظت زیات کړي.

یو ترکیب چې احتیاط ته اړتیا لري: د درملو سره د اټورواستاتین ترکیب چې د سټرایډ هورمونونو غلظت کمولو کې مرسته کوي (سپیرونولاکتون ، کیټوکونازول).

د انټي هايپروسینټ درملو سره د اټورواسټاټین ناپسندیدونکي تعامل نه لیدل کیږي.

د اټورواستاټین 40 درملوولوژیکي عمل

د مخدره توکو فعاله ماده یو څرګند لیپید - ښکته فعالیت لري او د سټیټونو کټګورۍ پورې اړه لري. اجزا د HMG-CoA رډوکټیس مخنیوی کوي ، یو ځانګړی انزایم دی چې ډول A هایدروکسیمیتیلګلوټریل کاینزایم میالوونیک اسید ته اړوي.

درمل د LDL تشکیل ټیټوي (د ټیټ کثافت لیپو پروټین) او د LDL اخیستونکو فعالیت کچه ​​ډیروي. سربیره پردې ، د هایپرکولیسټرولیمیا ناروغانو کې ، درمل LDL کموي.

سربیره پردې ، درمل د هو کچه ټیټوي (د کلسیټرول مجموعي او د لوړ کثافت لیپو پروټینونو (HDL) کولیسټرول زیاتوي.

اتورواستاټین د جذب لوړه درجه لري. د پلازما سټیټین په 60-120 دقیقو کې خپل اعظمي توجه ترلاسه کوي. لږ خواړه د درملو جذب موده کموي.

ماده د 12٪ ژور شتون لري. ماده د ځیګر په نسجونو کې میټابولیز کیږي. مخدره مواد د وینې سره یوځای بهر کیږي. د اټورواسټاټین نیم ژوند 14 ساعته دی. د مخدره توکو شاوخوا 2 د پښتورګو لخوا بهر کیږي. هیموډیالیس د درملو درملو درملو پروفایل اغیزه نلري.

ځانګړي لارښوونې

اتورواستاتین کولی شي د سیرم CPK د زیاتوالي لامل شي ، کوم چې باید د سینې درد متفاوت تشخیص کې په پام کې ونیول شي. دا باید په پام کې ونیول شي چې د نورم سره په پرتله 10 ځله د CPK زیاتوالی ، د myalgia سره او د عضلاتو ضعیف ممکن د مایوپیتي سره تړاو ولري ، درملنه باید بنده شي.

د سایټروکوم CYP3A4 پروټیز مخنیوی کونکو سره د atorvastatin په یوځل کارولو سره (سایکلوسپورین ، کلیریټروماکین ، itraconazole) ، لومړنی دوز باید د 10 ملی ګرام سره پیل شي ، د انټي بیوټیک درملنې لنډ کورس سره ، اتورواستاتین باید بند شي.

دا اړینه ده چې د درملنې دمخه د 6 او 12 اونیو وروسته د ځيګر فعالیت شاخصونه په منظم ډول وڅارئ ، او د دورې په جریان کې (په هرو 6 میاشتو کې) د کار ټولې دورې په جریان کې (د ناروغانو حالت نورمال کیدو پورې چې د ټرانسامینیز کچه یې نورمال وي ) په هیپاټيک ټرانسامنیسونو کې زیاتوالی د مخدره توکو اداره کولو په لومړیو 3 میاشتو کې مشاهده کیږي. دا سپارښتنه کیږي چې مخدره توکي لغوه کړي یا د AST او ALT ډیریدو سره د 3 وخت څخه زیات خوراک کم کړئ. د اتورواسټاټین کارول باید د لنډې مودې لپاره د کلینیکي علایمو د پراختیا په صورت کې بند شي چې د حاد مایوپیتي شتون وړاندیز کوي ، یا د فابریکو په شتون کې د حاد رینال ناکامي پراختیا ته وړاندوینه کوي د رابډومولوسیز له امله (شدید انفیکشن ، د وینې فشار کمیدل ، پراخه جراحي ، صدمه ، میتابولیک ، انډروکرین یا شدید الیکټرولیس اختلال) . ناروغانو ته باید خبرداری ورکړل شي چې دوی باید سمدستي د یوه ډاکټر سره مشوره وکړي که چیرې نا معلوم درد یا د غړو عضلي ضعیف واقع شي ، په ځانګړي توګه که دوی د خوږ یا تبه سره وي.